Clinical snapshot

SG配合顆粒

イソプロピルアンチピリン・アセトアミノフェン・アリルイソプロピルアセチル尿素・無水カフェイン

添付文書改訂 2024年10月01日

【警告】

  1. 1.1本剤中のアセトアミノフェンにより重篤な肝障害が発現するおそれがあるので注意すること。

  2. 1.2本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤(一般用医薬品を含む)との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること。

【禁忌】(次の患者には投与しないこと)

  1. 2.1本剤、ピラゾロン系薬剤(スルピリン等)又はアミノフェノール系薬剤(アセトアミノフェン等)に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発することがある。]

  3. 2.3重篤な肝障害のある患者

効能・効果

感冒の解熱、耳痛、咽喉痛、月経痛、頭痛、歯痛、症候性神経痛、外傷痛

用法・用量

通常、成人1回1gを1日3~4回経口投与する。 頓用の場合には、1~2gを服用させるが、追加するときは少なくとも4時間以上経過後とする。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 ただし、1日最高4gまでとする。

使用上の注意

  1. 8.1解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。

  2. 8.2原則として長期投与を避けること。

  3. 8.3過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。

  4. 8.4眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転、機械の操作等、機敏な動作を必要とする仕事になるべく従事させないように注意すること。

  5. 8.5過敏症状等を予測するため十分な問診を行うこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1血液障害(貧血、白血球減少症等)のある患者

血液障害を悪化させるおそれがある。

  1. 9.1.2本人又は両親、兄弟に他の薬物に対するアレルギー、蕁麻疹、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、食物アレルギー等のある患者〔アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者を除く〕

  2. 9.1.3アルコール多量常飲者

肝障害があらわれやすくなる。

  1. 9.1.4絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者

肝障害があらわれやすくなる。

9.2 腎機能障害患者

腎障害を悪化させるおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1重篤な肝障害のある患者

投与しないこと。肝障害を悪化させるおそれがある。

  1. 9.3.2肝障害のある患者(重篤な肝障害のある患者を除く)

肝障害を悪化させるおそれがある。

9.5 妊婦

**妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。

  • **シクロオキシゲナーゼ阻害剤(経口剤、坐剤)を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

  • **シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告があり、また妊娠後期はその発現リスクがより高くなることが知られている。

  • **動物試験(マウス)でイソプロピルアンチピリンの類似化合物(スルピリン)に催奇形作用が報告されている1)。

  • **妊娠後期の女性へのアセトアミノフェンの投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。

  • **妊娠後期のラットにイソプロピルアンチピリン又はアセトアミノフェンを投与した試験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている2)。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。また、長期連用を避けること。本剤中の成分は母乳中に移行する。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
• アルコール アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある。 アルコールによりアセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
しびれ感 頻度不明
そう痒 頻度不明
ふらつき 頻度不明
めまい 頻度不明
下痢 頻度不明
便秘 頻度不明
全身倦怠感 頻度不明
口内炎 頻度不明
悪心・嘔吐 頻度不明
溶血性貧血 頻度不明
熱感 頻度不明
発汗 頻度不明
発疹 頻度不明
眠気 頻度不明
紅斑 頻度不明
肝機能障害 頻度不明
肩こり 頻度不明
胃不快感 頻度不明
脱力感 頻度不明
腎障害 頻度不明
腹痛 頻度不明
腹部膨満感 頻度不明
血小板減少 頻度不明
頭痛 頻度不明
顆粒球減少 頻度不明
食欲不振 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

イソプロピルアンチピリンとアセトアミノフェンは、体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張し、熱の放散を盛んにして解熱効果を示す。

アリルイソプロピルアセチル尿素は穏和な鎮静薬で、痛みに伴う不安、不快感、恐怖心等の疼痛反応を除去することにより疼痛を緩和するとともに、鎮痛薬の作用を増強する10),11)。

イソプロピルアンチピリンとアセトアミノフェンの配合により、鎮痛作用は増強される。

カフェインの中枢神経興奮作用は精神機能を活発にして、不快感等の疼痛反応を除去することにより、疼痛を緩和し、更に、血管性頭痛に対しては脳血管を収縮して鎮痛作用を示す6)。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人男性16例に本剤1gを空腹時単回経口投与したときの各成分の平均血漿中濃度の推移を図16-1に、薬物動態パラメータを表16-1に示す。

薬物 Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
AUC0-12
(μg・hr/mL)
T1/2
(hr)
イソプロピルアンチピリン 3.42±0.85 0.45±0.19 6.60±2.05 1.49±0.30
アセトアミノフェン 4.95±1.31 0.56±0.45 14.63±2.28 2.57±0.32
アリルイソプロピルアセチル尿素 1.09±0.12 1.08±0.71 9.08±1.35 14.28±5.81
カフェイン 1.62±0.33 0.52±0.27 7.55±1.45 4.00±0.94

(測定法:液体クロマトグラフ・タンデム質量分析)(平均値±標準偏差)

16.4 代謝

  1. 16.4.1イソプロピルアンチピリンの主な尿中代謝物は脱メチル体のN-デスメチル-イソプロピルアンチピリンのエノール型グルクロン酸抱合体である3)。

  2. 16.4.2アセトアミノフェンは肝臓で主にグルクロン酸抱合体、硫酸抱合体に代謝される。また、一部はCYP2E1等により水酸化され、N-アセチル-p-ベンゾキノンイミンとなるが、肝細胞内でグルタチオン抱合を受け、メルカプツール酸となる4)。

  3. 16.4.3カフェインはCYP1A2による脱メチル化及び酸化によって代謝され、メチルキサンチンあるいはメチル尿酸となる5),6)。

16.5 排泄

  1. 16.5.1カフェインはメチルキサンチンあるいはメチル尿酸となって排泄される。しかし尿中排泄は約2/3で残りは完全に酸化されるか、又は別の経路から排泄される6)。