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Clinical snapshot

レスポリックス配合顆粒

ジサイクロミン塩酸塩・乾燥水酸化アルミニウムゲル・酸化マグネシウム配合顆粒

添付文書改訂 2023年09月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 309件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1閉塞隅角緑内障の患者［本剤中のジサイクロミン塩酸塩の抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

  2. 2.2前立腺肥大による排尿障害のある患者［本剤中のジサイクロミン塩酸塩の抗コリン作用により排尿障害を悪化させるおそれがある。］

  3. 2.3重篤な心疾患のある患者［本剤中のジサイクロミン塩酸塩の抗コリン作用により心悸亢進、頻脈等を起こし、症状を悪化させるおそれがある。］

  4. 2.4麻痺性イレウスの患者［本剤中のジサイクロミン塩酸塩の腸管運動抑制作用により腸閉塞状態が強められ、症状を悪化させるおそれがある。］

  5. 2.5透析療法を受けている患者

効能・効果

  • 下記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎

用法・用量

  • 通常、成人1回1～2gを1日3～4回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

視調節障害、眠気を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1開放隅角緑内障の患者

本剤中のジサイクロミン塩酸塩の抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

  1. 9.1.2前立腺肥大のある患者

本剤中のジサイクロミン塩酸塩の抗コリン作用により排尿障害を起こすおそれがある。

  1. 9.1.3甲状腺機能亢進症の患者

本剤中のジサイクロミン塩酸塩の抗コリン作用により甲状腺機能亢進症に伴う心悸亢進、頻脈等を悪化させるおそれがある。

  1. 9.1.4潰瘍性大腸炎の患者

本剤中のジサイクロミン塩酸塩の腸管運動抑制作用により中毒性巨大結腸があらわれることがある。

  1. 9.1.5心機能障害（うっ血性心不全、不整脈等）のある患者

本剤中のジサイクロミン塩酸塩は心悸亢進、頻脈等を、また、酸化マグネシウムは徐脈を起こし、症状を悪化させるおそれがある。

  1. 9.1.6下痢のある患者

本剤中の酸化マグネシウムは下痢を助長するおそれがある。

  1. 9.1.7高マグネシウム血症の患者

本剤中の酸化マグネシウムは高マグネシウム血症を悪化させるおそれがある。

  1. 9.1.8リン酸塩の欠乏している患者

本剤中の乾燥水酸化アルミニウムゲルはリン酸塩の吸収を阻害するおそれがある。

  1. 9.1.9高温環境にある患者

本剤中のジサイクロミン塩酸塩の抗コリン作用により発汗が抑制されるおそれがある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1透析を受けている患者

投与しないこと。長期投与によりアルミニウム脳症、アルミニウム骨症、貧血等があらわれることがある。

  1. 9.2.2腎障害のある患者

長期投与によりアルミニウム脳症、アルミニウム骨症、貧血等があらわれるおそれがあるので、定期的に血中アルミニウム、リン、カルシウム、アルカリフォスファターゼ等の測定を行うこと。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤中のジサイクロミン塩酸塩はヒト母乳中に移行することが報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

抗コリン作用による口渇、排尿障害、便秘、眼圧亢進等があらわれやすい。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

本剤中のAl3+、Mg2+の吸着作用や消化管内・体液のpH上昇により、併用薬の吸収・排泄に影響を与えることがあるので1～2時間投与をあけること。

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
抗コリン作用を有する薬剤
• 三環系抗うつ剤
フェノチアジン系薬剤MAO阻害剤等		 臨床症状：抗コリン作用増強による散瞳、排尿障害、心悸亢進、頻脈、便秘、口内乾燥等を起こすことがある。 本剤中のジサイクロミン塩酸塩の抗コリン作用が増強されることがある。
クエン酸製剤
• クエン酸ナトリウム等		 血中アルミニウム濃度が上昇することがある。 機序：キレートを形成し、アルミニウムの吸収を促進させる。
危険因子：腎障害のある患者
テトラサイクリン系抗生物質
• テトラサイクリン
ドキシサイクリン等		 テトラサイクリン系抗生物質（TC）の効果が減弱されるおそれがあるので、本剤をTC投与後3～4時間後に投与すること。 本剤中のAl3+、Mg2+と不溶性のキレートを形成してTC、キノロン系抗菌剤の吸収が阻害される。
キノロン系抗菌剤
• レボフロキサシン
ロメフロキサシン等		 キノロン系抗菌剤の効果が減弱されるおそれがあるので、本剤をキノロン投与後2時間後に投与すること。 本剤中のAl3+、Mg2+と不溶性のキレートを形成してTC、キノロン系抗菌剤の吸収が阻害される。
甲状腺ホルモン剤
• レボチロキシンナトリウム等		 甲状腺ホルモン剤の効果を減弱させるおそれがある。 本剤と吸着することにより、甲状腺ホルモン剤の吸収が阻害される。
ポリスチレンスルホン酸ナトリウム アルカローシスがあらわれることがあるので電解質の観察を十分に行うこと。 本剤の金属カチオンとイオン交換樹脂が結合することにより、腸管内に分泌された重炭酸ナトリウムが再吸収される。
ペニシラミン ペニシラミンの効果を減弱させるおそれがある。 ペニシラミンの吸収率が低下するとの報告がある。
大量の牛乳
カルシウム製剤		 臨床症状：ミルク・アルカリ症候群（高カルシウム血症、高窒素血症、アルカローシス等）があらわれることがある。
措置方法：症状があらわれた場合には投与を中止すること。		 代謝性アルカローシスが持続することにより、尿細管でのカルシウム再吸収が増加する。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
下痢・軟便 頻度不明
便秘 頻度不明
倦怠感 頻度不明
口渇 頻度不明
心悸亢進 頻度不明
悪心・嘔吐 頻度不明
排尿障害 頻度不明
発疹・そう痒感 頻度不明
眠気 頻度不明
眩暈 頻度不明
眼圧亢進 頻度不明
脱力感 頻度不明
腹部膨満・不快感 頻度不明
視調節障害 頻度不明
頭痛・頭重 頻度不明
食欲不振 頻度不明
高マグネシウム血症（配合成分酸化マグネシウムの長期大量投与時） 頻度不明
鼓腸 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

ジサイクロミン塩酸塩は胃の攣縮を緩解し、また、塩酸分泌を抑制する30)。制酸剤は直接の胃酸中和作用とpHの変化に基づくペプシン活性の抑制、胃粘膜被覆作用を示す31)。

18.2 薬理作用

  1. 18.2.1鎮痙作用

ジサイクロミン塩酸塩は、消化管の副交感神経末梢を遮断して平滑筋を弛緩させるアトロピン様作用と、平滑筋に直接作用して弛緩させるパパベリン様作用との二重の鎮痙作用を有する32),33)。

薬剤＼作用 向神経性作用比
（アトロピン様）		 向筋性作用比
（パパベリン様）
ジサイクロミン塩酸塩 1 1
アトロピン硫酸塩水和物 8 1
パパベリン塩酸塩 0.01 0.5

（Magnus 法、ウサギ摘出腸管）

  1. 18.2.2制酸作用

酸化マグネシウムの制酸反応は速やかであり、他方、乾燥水酸化アルミニウムゲルの制酸作用は持続時間が長い34)。

  1. (1)フックスの変法（in vitroで制酸剤の中和反応速度、作用時間を測定する方法）による制酸力 塩酸ジサイクロミン、乾燥水酸化アルミニウムゲル、酸化マグネシウム配合剤は0.1mol/L塩酸溶液中で速やかに反応し、pH7.0～8.0の高いpHまで急速に上昇する。以後は下降し、pH4.0付近を持続する。35)。

  2. (2)塩酸消費量 塩酸ジサイクロミン、乾燥水酸化アルミニウムゲル、酸化マグネシウム配合顆粒1gは0.1mol/L塩酸200mL以上を中和する制酸力を有する35)。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1生物学的同等性試験

レスポリックス配合顆粒とコランチル配合顆粒を、クロスオーバー法によりそれぞれ2gを健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中ジサイクロミン塩酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。

判定パラメータ 参考パラメータ
AUC0-9
(ng・hr/mL)		 Cmax
(ng/mL)		 Tmax
(hr)		 t1/2
(hr)
レスポリックス配合顆粒 94.0±3.6 21.6±1.0 1.5±0.1 2.5±0.1
コランチル配合顆粒 100.0±4.2 22.5±0.9 1.5±0.1 2.7±0.2

(Mean±S.E.、n=12)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.5 排泄

健康成人男性4例に14C-標識ジサイクロミン塩酸塩30mg/日を7日間連続経口投与したとき、ジサイクロミン塩酸塩及びその代謝物の主な排泄経路は腎で、1時間以内に尿中に認められ、7日間で尿中排泄率は79.5％、糞中排泄率は8.4％以下であった2)。（外国人によるデータ）