5mcgチロナミン錠

リオチロニンナトリウム

添付文書改訂 2024年02月01日

禁忌あり警告 未登録 重大な副作用 0件相互作用 36件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

新鮮な心筋梗塞のある患者［基礎代謝の亢進により心負荷が増大し、病態が悪化することがある。］

効能・効果

粘液水腫
クレチン症
甲状腺機能低下症（原発性及び下垂体性）
慢性甲状腺炎
甲状腺腫

用法・用量

リオチロニンナトリウムとして、通常成人初回量は1日5～25μgとし、1～2週間間隔で少しずつ増量する。

維持量は1日25～75μgとする。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1狭心症、陳旧性心筋梗塞、動脈硬化症、高血圧症等の重篤な心・血管系の障害のある患者

投与する必要がある場合には少量から開始し、通常より長期間をかけて増量し、維持量は最少必要量とすること。基礎代謝の亢進による心負荷により、病態が悪化するおそれがある。

9.1.2副腎皮質機能不全、脳下垂体機能不全のある患者

副腎皮質機能不全の改善（副腎皮質ホルモンの補充）を十分にはかってから投与すること。副腎クリーゼを誘発し、ショック等を起こすことがある。

9.1.3糖尿病患者

観察を十分に行い、慎重に投与すること。血糖管理状況が変わることがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 高齢者

少量から投与を開始し、通常より長期間をかけて増量し、維持量は最少必要量とするなど注意すること。本剤を投与すると基礎代謝の亢進による心負荷により狭心症等をきたすおそれがある。また、一般に高齢者では生理機能が低下している。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
クマリン系抗凝血剤 • ワルファリンカリウム等	本剤はクマリン系抗凝血剤の作用を増強するおそれがあるので、プロトロンビン時間等を測定しながらクマリン系抗凝血剤の用量を調節するなど慎重に投与すること。	甲状腺ホルモンがビタミンK依存性凝固因子の異化を促進することが考えられている。
交感神経刺激剤 • アドレナリン • ノルアドレナリン • エフェドリン・メチルエフェドリン含有製剤	本剤はこれらの作用を増強し、冠動脈疾患のある患者に併用すると冠不全のリスクが増大するおそれがあるので慎重に投与すること。	甲状腺機能亢進症では心臓のカテコールアミンに対する感受性が増大することが考えられている。
強心配糖体製剤 • ジゴキシン • ジギトキシン等	甲状腺機能亢進状態では血清ジゴキシン濃度が低下し、甲状腺機能低下状態では上昇するとの報告があるため、甲状腺機能亢進状態では通常より多量の、甲状腺機能低下状態では通常より少量の強心配糖体製剤の投与を必要とすることがある。併用する場合には強心配糖体製剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。	吸収、腎排泄、分布容積、血中半減期あるいは心筋の反応性の変化が関与していると考えられている。
血糖降下剤 • インスリン製剤 • スルホニルウレア剤	血糖降下剤を投与している患者に本剤を投与すると、血糖管理状況が変わるおそれがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら両剤の用量を調節するなど慎重に投与すること。	甲状腺ホルモンはインスリン分泌、肝での糖新生、末梢組織での糖の取込み等糖代謝系全般にわたって作用し、血糖値を変動（上昇あるいは低下）させることが考えられている。
コレスチラミンコレスチミド鉄剤アルミニウム含有制酸剤炭酸カルシウム炭酸ランタン水和物セベラマー塩酸塩	同時投与により本剤の吸収が遅延又は減少するおそれがあるので、併用する場合には本剤との投与間隔をできる限りあけるなど慎重に投与すること。	本剤が左記の薬剤と結合し、腸管吸収が低下することが考えられている。
フェニトイン製剤カルバマゼピンフェノバルビタール	これらの薬剤は本剤の血中濃度を低下させるおそれがあるので、併用する場合には本剤を増量するなど慎重に投与すること。	これらの薬剤が甲状腺ホルモンの異化を促進することが考えられている。
アミオダロン	アミオダロンは甲状腺ホルモン値を低下させるおそれがあるので、併用する場合には本剤を増量するなど慎重に投与すること。	アミオダロンが甲状腺ホルモンの脱ヨード化を阻害することが考えられている。
経口エストロゲン製剤 • 結合型エストロゲン • エストラジオール • エストリオール等	経口エストロゲン製剤は甲状腺ホルモン値を低下させるおそれがあるので、併用する場合には本剤を増量するなど慎重に投与すること。	経口エストロゲン製剤がサイロキシン結合グロブリンを増加させることが考えられている。

副作用

その他の副作用

副作用名	頻度
ALT	頻度不明
AST	頻度不明
γ-GTPの上昇	頻度不明
めまい	頻度不明
下痢	頻度不明
不整脈	頻度不明
不眠	頻度不明
体重減少	頻度不明
嘔吐	頻度不明
心悸亢進	頻度不明
振戦	頻度不明
月経障害	頻度不明
発汗	頻度不明
発疹等	頻度不明
皮膚の潮紅	頻度不明
神経過敏・興奮・不安感・躁うつ等の精神症状	頻度不明
筋肉痛	頻度不明
脈拍増加	頻度不明
脱力感	頻度不明
頭痛	頻度不明
食欲不振	頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

リオチロニンナトリウムは、細胞の核内に存在する甲状腺ホルモン受容体に結合して遺伝子の転写を調節するgenomic action又は遺伝子の転写制御を介さないnongenomic actionにより、以下の作用を示す1)。

体温・エネルギー代謝に対する作用

熱産生の増加、基礎代謝率の上昇、酸素消費の増大をもたらし、これらはチトクローム系酵素蛋白質の増加によると考えられている（甲状腺機能低下症患者、ラット）2)。

成長、成熟に対する作用

成長を促進するが、多量ではかえって成長を抑制する。骨、歯の成長にも促進的に作用し骨端線の閉鎖を促す（ラット）2)。

蛋白代謝に対する作用

蛋白質合成促進作用を示す。この作用は、RNAポリメラーゼの活性の増大、m-RNA生成の促進、リボゾームにおける蛋白生成の促進等によるとされている（甲状腺機能低下症患者、ラット）。一方、過量では蛋白分解が合成を上回るためN平衡は負となる2),3)。

糖質代謝に対する作用

末梢組織での糖利用を高め、肝グリコーゲンの分解を促進して血糖を上昇させる（ラット）2)。

脂質代謝に対する作用

血清コレステロール、中性脂肪、リン脂質、β-リポプロテイン、脂肪酸等の低下作用を示す（甲状腺機能低下症患者、ラット）2)。

水及び電解質代謝に対する作用

組織から血液への水分移動促進による血液量の増加、代謝亢進に伴う循環血液量の増加、糸球体ろ過量の増大等により利尿作用を示す。また、尿中へのNa、Kの排泄を増加させる（甲状腺機能低下症患者、健常人）2)。