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特発性パーキンソニズム
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その他のパーキンソニズム（脳炎後、動脈硬化性）
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向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア（遅発性を除く）・アカシジア
Clinical snapshot
トリヘキシフェニジル塩酸塩錠2mg「杏林」
トリヘキシフェニジル塩酸塩
添付文書改訂
2024年05月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
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2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.3重症筋無力症の患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
- 〈特発性パーキンソニズム及びその他のパーキンソニズム（脳炎後、動脈硬化性）〉
通常、成人トリヘキシフェニジル塩酸塩として、第1日目1mg、第2日目2mg、以後1日につき2mgずつ増量し、1日量6～10mgを維持量として3～4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア（遅発性を除く）・アカシジア〉
通常、成人トリヘキシフェニジル塩酸塩として、1日量2～10mgを3～4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1本剤投与中は定期的に隅角検査及び眼圧検査を行うことが望ましい。
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8.2眠気、眼の調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
- 9.1.2前立腺肥大等尿路に閉塞性疾患のある患者
抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。
- 9.1.3不整脈又は頻拍傾向のある患者
抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。
- 9.1.4高血圧の患者
抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。
- 9.1.5高温環境にある患者
抗コリン作用により発汗抑制が起こりやすい。
- 9.1.6胃腸管に閉塞性疾患のある患者
抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。
- 9.1.7動脈硬化性パーキンソン症候群の患者
精神神経系の副作用が起こりやすい。
- 9.1.8脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者
悪性症候群が起こりやすい。
9.2 腎機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
せん妄、不安等の精神症状及び抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘等があらわれやすい。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 抗コリン作用を有する薬剤（フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤等） | 腸管麻痺（食欲不振、悪心、嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがある。 腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 なお、この悪心、嘔吐はフェノチアジン系薬剤等の制吐作用により不顕性化することもある。 |
相互に抗コリン作用が増強されるためと考えられている。 |
| 中枢神経抑制剤（フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、モノアミン酸化酵素阻害剤等） | 本剤の作用が増強されることがある。 また、三環系抗うつ剤との併用では、精神錯乱、興奮、幻覚等の副作用が増強されることがある。 このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。 |
相互に中枢神経抑制作用が増強されるためと考えられている。 |
| 他の抗パーキンソン病薬 （レボドパ、アマンタジン等） |
精神神経系の副作用が増強されることがある。 このような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。 |
作用機序は明らかでない。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 多幸症 | 頻度不明 |
| 尿閉 | 頻度不明 |
| 心悸亢進 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 排尿困難 | 頻度不明 |
| 散瞳 | 頻度不明 |
| 気分高揚 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 眩暈 | 頻度不明 |
| 神経過敏 | 頻度不明 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 見当識障害 | 頻度不明 |
| 調節障害 | 頻度不明 |
| 運動失調 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
中枢性に抗コリン作用を発揮することにより奏功する抗パーキンソン病薬。パーキンソン病の原因はドパミン作動性神経の変性脱落であり、この神経と機能的にバランスをとっているコリン作動性神経が相対的に過剰活動状態となっている。したがって、コリン作動性神経を抑制することにより治療効果が得られる4)。
18.2 薬効を裏付ける試験成績
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18.2.1トリヘキシフェニジル塩酸塩を腹腔内に投与した雄性マウスにおけるtremorine, oxotremorine誘発振戦に対する効果（ED50）は、それぞれ1.5、10.7mg/kgであった7)。
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18.2.2トリヘキシフェニジル塩酸塩をThiry-Vella瘻管をほどこしたイヌに静脈内投与した実験では、furmethide誘発の痙攣を完全に抑制し、その持続時間は20～30分間であった8)。
薬物動態
16.2 吸収
経口投与時の主な吸収部位は小腸である4)。
16.5 排泄
健常成人男子にトリヘキシフェニジル塩酸塩水溶液（トリヘキシフェニジル塩酸塩5mg含有）を経口投与したときの尿中排泄率は、72時間で約56%であった5)（外国人データ）。