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Clinical snapshot

ダルメートカプセル15

フルラゼパム塩酸塩

添付文書改訂 2022年12月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 21件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1本剤の成分又はベンゾジアゼピン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2急性閉塞隅角緑内障の患者（抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。）

  3. 2.3重症筋無力症の患者（重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。）

  4. 2.4リトナビルを投与中の患者

効能・効果

  • 不眠症

  • 麻酔前投薬

用法・用量

通常成人1回、1～2カプセルを就寝前または手術前に経口投与する。ただし、フルラゼパム塩酸塩として、10～30mgとする。 なお、年齢・症状により、適宜増減する。

使用上の注意

  • 〈効能共通〉

  1. 8.1本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

  2. 8.2連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。また、少量から投与を開始するなど注意すること。炭酸ガスナルコーシスを起こしやすい。

  1. 9.1.2心障害のある患者

少量から投与を開始するなど注意すること。ジアゼパムで循環器への影響があらわれたとの報告がある。

  1. 9.1.3脳に器質的障害のある患者

少量から投与を開始するなど注意すること。作用が強くあらわれるおそれがある。

  1. 9.1.4衰弱患者

少量から投与を開始するなど注意すること。

9.2 腎機能障害患者

少量から投与を開始するなど注意すること。作用が強くあらわれるおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

少量から投与を開始するなど注意すること。作用が強くあらわれるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

  1. 9.5.1妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム、クロルジアゼポキシド等）の投与を受けた患者の中に奇形児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。

  2. 9.5.2ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。

  3. 9.5.3分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）で報告されている。また、黄疸を増強する可能性がある。

9.7 小児等

少量から投与を開始するなど注意すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

少量から投与を開始するなど注意すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。

相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
リトナビル
（ノービア）		 過度の鎮静や呼吸抑制を起こすおそれがある。 リトナビルのチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合、本剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アルコール
（飲酒）		 本剤の作用が増強・持続されることがある（服用した翌日の飲酒によっても発現する場合がある）。
アルコールとの併用は避けることが望ましい。		 相加作用が発現することが考えられる。
中枢神経抑制剤
• フェノチアジン誘導体
バルビツール酸誘導体
鎮痛薬
麻酔薬　等		 相互に中枢作用を増強することがある。 相加作用が発現することが考えられる。
モノアミン酸化酵素阻害剤 相互に中枢作用を増強することがある。 相加作用が発現することが考えられる。
モノアミン酸化酵素阻害剤 クロルジアゼポキシドで舞踏病が発現したとの報告がある。 機序は不明である。
シメチジン 本剤の作用が増強されることがある。 シメチジンが肝チトクロームP450を阻害し、本剤の代謝を阻害するおそれがある。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ALTの上昇） 頻度不明
AST 頻度不明
ふらつき（1.8％） 5%以上
下痢 1%未満
不安感 頻度不明
倦怠感（1.1％） 5%以上
動悸 1%未満
口の苦み 1%未満
口渇 5%以上
唾液分泌過多 1%未満
嘔吐 1%未満
悪心 頻度不明
昼間の眠気（2.1％） 5%以上
焦躁感 1%未満
発汗 1%未満
発疹 1%未満
眩暈 頻度不明
肝障害（ビリルビン 頻度不明
腹痛 1%未満
頭痛 頻度不明
頭重 5%以上
食欲不振 1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

抑制性のGABAニューロンのシナプス後膜に存在するベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し、GABA親和性を増大させることによりGABAニューロンの作用を特異的に増強すると考えられている7),8)。

18.2 睡眠作用

各種動物実験（マウス、ラット、ネコ、ウサギ）において他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様の薬理学的スペクトラム（静穏・馴化・睡眠誘起・睡眠増強・抗痙攣・筋弛緩作用等）を示したが、特にネコ、ウサギの脳波試験において著明な睡眠作用が認められた9),10)。

18.3 ヒト終夜脳波試験

健常成人男女に本薬15mg又は30mgを経口投与したとき、終夜脳波試験において睡眠導入時間の短縮、全睡眠時間の増加が認められたが、特にREM睡眠に及ぼす影響は少なかった11),12)。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1単回投与

  2. (1)健常成人男子6例にフルラゼパム塩酸塩30mgを経口投与したとき、速やかに吸収され、未変化体の血清中濃度は約1時間後に最高0.82～1.7ng/mLに達し、半減期は平均5.9時間（2.3～12時間）であった。また、薬理活性のある代謝物デスアルキルフルラゼパムは投与後1～8時間で最高濃度（11～25ng/mL）に達し、その半減期は平均23.6時間（14.5～42.0時間）であった1)。図16-1　未変化体及び活性代謝物の血中濃度

  3. (2)健常成人10例における本剤の主代謝物であるデスアルキルフルラゼパムの半減期は平均72時間（40～103時間）であった2)（外国人データ）。

16.4 代謝

尿中の主代謝物は、ハイドロキシエチル体で総排泄量の86％を占めた1)。

16.5 排泄

健常成人男子にフルラゼパム塩酸塩30mgを経口投与したとき、48時間までに投与量の32～59％が大部分代謝物として尿中に排泄された1)。

薬価情報

YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。

最新薬価: ¥6.30
年度 品名 規格 単位 薬価 後発品 適用日 製造販売会社
2026年度
ダルメートカプセル15 本剤
1124002M2022 		15mg1カプセル 15mg1カプセル ¥6.30 — — —