パーキンソン病（レボドパ含有製剤を併用する場合：Yahr重症度ステージI～IV、レボドパ含有製剤を併用しない場合：Yahr重症度ステージI～III）
【警告】
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1.1本剤と三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩等）との併用はしないこと。また、本剤の投与を中止してから三環系抗うつ剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置くこと。
-
1.2本剤は用量の増加とともにMAO-Bの選択的阻害効果が低下し、非選択的MAO阻害による危険性があり、また更なる効果が認められないため、1日10mgを超える用量を投与しないこと。
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2*ペチジン塩酸塩含有製剤、トラマドール塩酸塩又はタペンタドール塩酸塩を投与中の患者
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2.3*他の選択的MAO-B阻害剤（ラサギリンメシル酸塩及びサフィナミドメシル酸塩）を投与中の患者
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2.4統合失調症又はその既往歴のある患者［精神症状の悪化が報告されている。］
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2.5覚醒剤、コカイン等の中枢興奮薬の依存又はその既往歴のある患者
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2.6*三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩等）又は四環系抗うつ剤（マプロチリン塩酸塩等）を投与中の患者
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2.7*選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸塩等）、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤（ボルチオキセチン臭化水素酸塩）、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤（ミルタザピン）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ミルナシプラン塩酸塩等）、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（アトモキセチン塩酸塩）、マジンドール、メタンフェタミン塩酸塩又はリスデキサンフェタミンメシル酸塩を投与中の患者
効能・効果
用法・用量
- 〈レボドパ含有製剤を併用する場合〉
通常、成人にセレギリン塩酸塩として1日1回2.5mgを朝食後服用から始め、2週ごとに1日量として2.5mgずつ増量し、最適投与量を定めて、維持量とする（標準維持量1日7.5mg）。1日量がセレギリン塩酸塩として5.0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する。ただし、7.5mgの場合は朝食後5.0mg及び昼食後2.5mgを服用する。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1日10mgを超えないこととする。
- 〈レボドパ含有製剤を併用しない場合〉
通常、成人にセレギリン塩酸塩として1日1回2.5mgを朝食後服用から始め、2週ごとに1日量として2.5mgずつ増量し、1日10mgとする。1日量がセレギリン塩酸塩として5.0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する。ただし、7.5mgの場合は朝食後5.0mg及び昼食後2.5mgを服用する。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1日10mgを超えないこととする。
使用上の注意
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8.1本剤の投与中は、定期的に効果が持続していることを確認し、効果が消失している場合は使用を中止し、漫然と投与しないこと。
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8.2めまい、注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないように注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1高用量のレボドパ投与を受けている患者
副作用発現率が高い。
- 9.1.2心・脳循環器系障害を有する患者
英国において、レボドパ単独群とセレギリン塩酸塩投与後にレボドパを併用投与した群を比較した試験1)において、レボドパ単独群に対してセレギリン塩酸塩投与後にレボドパ併用投与した群に心・脳循環器系障害による死亡が多かったと報告されている。
- 9.1.3狭心症のある患者
心電図をモニターするなど、特に注意すること。本剤により増悪するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1重篤な腎障害のある患者
本剤の代謝物が蓄積され、その代謝物による中枢作用が生じるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝障害のある患者
本剤の代謝が抑制され、毒性が大幅に増強されるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットにおいて胎盤通過が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットにおいて乳汁移行が認められている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
増量にあたっては、血圧のモニタリングを行うなど、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。起立性低血圧があらわれやすい。
相互作用
- 本剤はCYP2D6及びCYP3A4で代謝される。
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| *ペチジン塩酸塩含有製剤 • ペチロルファン®トラマドール塩酸塩 • トラマール®タペンタドール塩酸塩 • タペンタ® |
高度の興奮、精神錯乱等の発現が報告されている。なお、本剤の投与を中止してからトラマドール塩酸塩及びタペンタドール塩酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置くこと。またトラマドール塩酸塩から本剤に切り換える場合には2～3日間の間隔を置くこと。 | 機序は不明である。 |
| *選択的MAO-B阻害剤 • ラサギリンメシル酸塩• アジレクト® • サフィナミドメシル酸塩• エクフィナ® |
*高血圧クリーゼ及びセロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してからラサギリンメシル酸塩及びサフィナミドメシル酸塩の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、ラサギリンメシル酸塩及びサフィナミドメシル酸塩の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに少なくとも14日間の間隔を置くこと。 | *相加作用のおそれがある。 |
| 三環系抗うつ剤 • アミトリプチリン塩酸塩• トリプタノール® • アモキサピン• アモキサン® • イミプラミン塩酸塩• トフラニール® • クロミプラミン塩酸塩• アナフラニール® • ドスレピン塩酸塩• プロチアデン® • トリミプラミンマレイン酸塩• スルモンチール® • ノルトリプチリン塩酸塩• ノリトレン® • ロフェプラミン塩酸塩• アンプリット® |
*高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛等の副作用があらわれ、更に三環系抗うつ剤との併用下において死亡例も報告されている。本剤の投与を中止してから三環系抗うつ剤及び四環系抗うつ剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、三環系抗うつ剤及び四環系抗うつ剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも2～3日間の間隔を置くこと。 | 詳細は不明であるが、相加・相乗作用によると考えられる。 |
| *四環系抗うつ剤 • マプロチリン塩酸塩• ルジオミール® • ミアンセリン塩酸塩• テトラミド® • セチプチリンマレイン酸塩• テシプール® |
*高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛等の副作用があらわれ、更に三環系抗うつ剤との併用下において死亡例も報告されている。本剤の投与を中止してから三環系抗うつ剤及び四環系抗うつ剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、三環系抗うつ剤及び四環系抗うつ剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも2～3日間の間隔を置くこと。 | 詳細は不明であるが、相加・相乗作用によると考えられる。 |
| 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 • フルボキサミンマレイン酸塩• ルボックス® • デプロメール® • パロキセチン塩酸塩水和物• パキシル® • セルトラリン塩酸塩• ジェイゾロフト® • エスシタロプラムシュウ酸塩• レクサプロ® |
*両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、マジンドール、メタンフェタミン塩酸塩及びリスデキサンフェタミンメシル酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置くこと。 また本剤に切り換える場合にはミルナシプラン塩酸塩は2～3日間、デュロキセチン塩酸塩は5日間、フルボキサミンマレイン酸塩及びベンラファキシン塩酸塩は7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、ボルチオキセチン臭化水素酸塩、アトモキセチン塩酸塩、ミルタザピン及びエスシタロプラムシュウ酸塩は14日間の間隔を置くこと。 |
セロトニン再取り込み阻害作用があるため脳内セロトニン濃度が高まると考えられている。 |
| セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤 • ボルチオキセチン臭化水素酸塩• トリンテリックス® |
*両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、マジンドール、メタンフェタミン塩酸塩及びリスデキサンフェタミンメシル酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置くこと。 また本剤に切り換える場合にはミルナシプラン塩酸塩は2～3日間、デュロキセチン塩酸塩は5日間、フルボキサミンマレイン酸塩及びベンラファキシン塩酸塩は7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、ボルチオキセチン臭化水素酸塩、アトモキセチン塩酸塩、ミルタザピン及びエスシタロプラムシュウ酸塩は14日間の間隔を置くこと。 |
セロトニン再取り込み阻害作用があるため脳内セロトニン濃度が高まると考えられている。 |
| ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤 • ミルタザピン• レメロン® • リフレックス® |
*両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、マジンドール、メタンフェタミン塩酸塩及びリスデキサンフェタミンメシル酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置くこと。 また本剤に切り換える場合にはミルナシプラン塩酸塩は2～3日間、デュロキセチン塩酸塩は5日間、フルボキサミンマレイン酸塩及びベンラファキシン塩酸塩は7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、ボルチオキセチン臭化水素酸塩、アトモキセチン塩酸塩、ミルタザピン及びエスシタロプラムシュウ酸塩は14日間の間隔を置くこと。 |
脳内ノルアドレナリン、セロトニンの神経伝達が高まると考えられている。 |
| セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 • ミルナシプラン塩酸塩• トレドミン® • デュロキセチン塩酸塩• サインバルタ® • ベンラファキシン塩酸塩• イフェクサー® |
*両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、マジンドール、メタンフェタミン塩酸塩及びリスデキサンフェタミンメシル酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置くこと。 また本剤に切り換える場合にはミルナシプラン塩酸塩は2～3日間、デュロキセチン塩酸塩は5日間、フルボキサミンマレイン酸塩及びベンラファキシン塩酸塩は7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、ボルチオキセチン臭化水素酸塩、アトモキセチン塩酸塩、ミルタザピン及びエスシタロプラムシュウ酸塩は14日間の間隔を置くこと。 |
脳内モノアミン総量の増加が考えられている。 |
| 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 • アトモキセチン塩酸塩• ストラテラ® |
*両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、マジンドール、メタンフェタミン塩酸塩及びリスデキサンフェタミンメシル酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置くこと。 また本剤に切り換える場合にはミルナシプラン塩酸塩は2～3日間、デュロキセチン塩酸塩は5日間、フルボキサミンマレイン酸塩及びベンラファキシン塩酸塩は7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、ボルチオキセチン臭化水素酸塩、アトモキセチン塩酸塩、ミルタザピン及びエスシタロプラムシュウ酸塩は14日間の間隔を置くこと。 |
脳内モノアミン総量の増加が考えられている。 |
| *マジンドール • サノレックス® |
*両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、マジンドール、メタンフェタミン塩酸塩及びリスデキサンフェタミンメシル酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置くこと。 また本剤に切り換える場合にはミルナシプラン塩酸塩は2～3日間、デュロキセチン塩酸塩は5日間、フルボキサミンマレイン酸塩及びベンラファキシン塩酸塩は7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、ボルチオキセチン臭化水素酸塩、アトモキセチン塩酸塩、ミルタザピン及びエスシタロプラムシュウ酸塩は14日間の間隔を置くこと。 |
脳内モノアミン総量の増加が考えられている。 |
| *メタンフェタミン塩酸塩 • ヒロポン®リスデキサンフェタミンメシル酸塩 • ビバンセ® |
*両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、マジンドール、メタンフェタミン塩酸塩及びリスデキサンフェタミンメシル酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置くこと。 また本剤に切り換える場合にはミルナシプラン塩酸塩は2～3日間、デュロキセチン塩酸塩は5日間、フルボキサミンマレイン酸塩及びベンラファキシン塩酸塩は7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、ボルチオキセチン臭化水素酸塩、アトモキセチン塩酸塩、ミルタザピン及びエスシタロプラムシュウ酸塩は14日間の間隔を置くこと。 |
脳内モノアミン総量の増加が考えられている。 |
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| CYP2D6及びCYP3A4の阻害作用を有する製剤注1) • シメチジン • キニジン硫酸塩 • プロパフェノン塩酸塩 • ハロペリドール • エリスロマイシン • ジョサマイシン • クラリスロマイシン • イトラコナゾール • フルコナゾール • ミコナゾール • クロトリマゾール • エチニルエストラジオール • ベラパミル塩酸塩 • ジルチアゼム塩酸塩等 |
本剤の作用、毒性が大幅に増強される可能性がある。 | 本剤はCYP2D6及びCYP3A4によって代謝されることが判明しており、これを阻害する薬剤との併用により血中濃度の上昇をもたらす。 |
| *レセルピン誘導体 • レセルピン等テトラベナジン バルベナジントシル酸塩 |
本剤の作用が減弱される可能性がある。 | 脳内ドパミンを減少させる。 |
| フェノチアジン系薬剤 • プロクロルペラジン • クロルプロマジン • ペラジン等ブチロフェノン系薬剤 • ブロムペリドール等スルピリド メトクロプラミド |
本剤の作用が減弱される可能性がある。 | 脳内ドパミン受容体を遮断する。 |
| トラゾドン塩酸塩 | 相互作用は明らかになっていないが、トラゾドン塩酸塩の中止直後あるいは併用する場合には、本剤の投与量を徐々に増加するなど、慎重に投与を開始すること。 | セロトニン再取り込み阻害作用があるため脳内セロトニン濃度が高まると考えられている。 |
| *デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物 | *セロトニン症候群が発現する可能性がある。 | *脳内のセロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、併用によりセロトニン濃度が更に高まると考えられる。 |
| 交感神経興奮剤 • エフェドリン塩酸塩 • メチルエフェドリン塩酸塩 • プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品 • フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品 |
血圧上昇、頻脈等の発現が報告されている。 | 本剤のMAO-B選択性が低下した場合、交感神経刺激作用が増強されると考えられる。 |
注1)これらの薬剤と併用する場合にはモノアミン含有量の多い食物（チーズ、レバー、にしん、酵母、そら豆、バナナ、ビール、ワイン等）との併用には注意すること。CYP2D6及びCYP3A4を阻害する薬剤と併用する場合には本剤の血中濃度が上昇し、MAO-Bの選択性が消失する可能性がある。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALTの上昇） | 1〜5%未満 |
| うつ症状 | 1%未満 |
| ジストニア（筋緊張異常） | 1%未満 |
| しびれ | 1%未満 |
| ほてり・のぼせ | 1%未満 |
| めまい・ふらつき | 1〜5%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 不安 | 1%未満 |
| 不整脈 | 1%未満 |
| 不眠 | 1〜5%未満 |
| 不随意運動 | 1〜5%未満 |
| 低血圧 | 1%未満 |
| 体のこわばり | 1%未満 |
| 体重減少 | 1%未満 |
| 便秘 | 1〜5%未満 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口渇 | 1〜5%未満 |
| 味覚低下 | 1%未満 |
| 味覚異常 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 四肢痛 | 1%未満 |
| 多夢 | 1%未満 |
| 多汗 | 1%未満 |
| 心電図異常 | 1%未満 |
| 悪寒 | 1%未満 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 意欲低下 | 1%未満 |
| 意識レベルの低下 | 1%未満 |
| 排尿困難 | 1%未満 |
| 構音障害 | 1%未満 |
| 歩行異常 | 1%未満 |
| 気分不良 | 1%未満 |
| 浮腫 | 1%未満 |
| 消化不良 | 1%未満 |
| 状態悪化 | 1%未満 |
| 疲労感 | 1%未満 |
| 発熱 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 白血球減少 | 1%未満 |
| 眠気 | 1〜5%未満 |
| 筋攣縮 | 1%未満 |
| 筋骨格硬直 | 1%未満 |
| 精神症状 | 1%未満 |
| 緊張低下 | 1%未満 |
| 肝機能障害（AST | 1〜5%未満 |
| 胃痛・腹痛 | 1〜5%未満 |
| 胸痛（胸部不快感） | 1%未満 |
| 腰痛 | 1%未満 |
| 興奮 | 1%未満 |
| 舌の違和感 | 1%未満 |
| 血清CK上昇 | 1〜5%未満 |
| 視野狭窄 | 1%未満 |
| 起立性低血圧 | 1〜5%未満 |
| 頭痛・頭重感 | 1〜5%未満 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
| 高血圧 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
推奨される投与量で使用する場合、酵素の非可逆的阻害によりMAO-Bを選択的に不活性化し、パーキンソン病の症状に穏やかな薬効を及ぼす。その効果の基盤は、線条体におけるドパミンの分解阻害にあると考えられる11)。
18.2 血小板MAO-B活性の阻害
健康成人（男性）にセレギリン塩酸塩2.5～15mgを単回経口投与した場合、セレギリン塩酸塩7.5mg以上の用量でほぼ完全に血小板MAO活性は抑制された。また、セレギリン塩酸塩5mg1日1回連続経口投与では投与期間中血小板MAO活性が完全に阻害された。その血小板MAO活性阻害は、極めて速やかであったが、未変化体の血中濃度に関係なく長期間にわたり、その回復には約10～15日間を要し血小板の産生に一致していた6)。 注)セレギリン塩酸塩の承認最大用量は10mg/日である。
18.3 MAO-B選択的阻害作用
セレギリン塩酸塩のラット脳におけるin vitro(IC50)及びex vivo(ED50)でのMAO-A／MAO-B阻害比はそれぞれ1,000と100でMAO-B阻害の高度な選択性が認められている12),13)。
18.4 ドパミン再取り込み阻害作用
反復投与により、ラット線条体への3H-ドパミンの取り込みを阻害したことから、シナプス間隙でのドパミン量の増加が示唆される14),15)。
18.5 線条体ドパミン濃度の増加作用
-
18.5.1ラットを用いた脳内微小透析法による実験で、本剤は線条体ドパミン濃度を増加させることが認められている16)。
-
18.5.2レボドパと本剤の反復投与で、サルの線条体ドパミン濃度はレボドパ単独投与に比べ有意な増加を認めている17)。
18.6 黒質-線条体ドパミン神経に及ぼす作用
黒質-線条体ドパミン神経の選択的破壊物質であるMPTP(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine)でのマウス及びサルにおける神経変性を本剤の前投与で抑制した18),19)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
健康成人（9例）にセレギリン塩酸塩2.5～15mg注2)を単回経口投与した場合、未変化体のTmaxは0.08～2.42時間で、t1/2は0.22～1.47時間となり、未変化体の吸収ならびに血中からの消失は非常に速かった6)。
注2)セレギリン塩酸塩の承認最大用量は10mg/日である。
- 16.1.2反復投与
健康成人にセレギリン塩酸塩1日1回5mg又は10mgを1週間連続経口投与した場合においても体内への蓄積性は認められなかった6)。
- 16.1.3生物学的同等性試験
セレギリン塩酸塩錠2.5mg「アメル」とエフピー錠2.5を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(セレギリン塩酸塩として2.5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して代謝物であるデスメチル体※の平均血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された7)。 ※未変化体の代謝物であり、用量相関性が認められ、未変化体と比較して血漿中濃度が高いので測定対象とした。 (注)本剤の承認された用法は、食後投与である。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC（0→9） （ng・hr/mL） |
Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
|
| セレギリン塩酸塩錠2.5mg「アメル」 | 10.21± 3.27 | 4.36±1.56 | 0.97±0.40 | 2.77±0.62 |
| エフピー錠2.5 | 10.47± 3.13 | 4.78±1.78 | 1.00±0.34 | 2.73±0.54 |
（Mean±S. D.，n＝18）
血漿中未変化体濃度（生物学的同等性）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.5 排泄
健康成人にセレギリン塩酸塩10mgを単回経口投与したとき、尿中へ排泄され、未変化体及び主代謝物の48時間尿中累積排泄率を測定すると約40％であった6)。