腰痛症、症候性神経痛、頭痛、月経痛、炎症による咽頭痛・耳痛、歯痛、術後疼痛
Clinical snapshot
キョーリンAP2配合顆粒
シメトリド／日本薬局方 無水カフェイン配合顆粒
添付文書改訂
2024年05月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常成人1回0.5gを1日3～4回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.2 腎機能障害患者
代謝、排泄が遅延するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
代謝、排泄が遅延するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
9.8 高齢者
肝機能、腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 1〜5%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 不眠 | 1〜5%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口渇 | 1〜5%未満 |
| 心悸亢進 | 1%未満 |
| 悪寒 | 1%未満 |
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 眠気 | 1〜5%未満 |
| 胸やけ | 1〜5%未満 |
| 胸部圧迫感 | 1%未満 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
シメトリドは間脳視床下部に作用して鎮痛効果を示す1)（ウサギ）。
18.2 鎮痛効果（圧刺激法）
鎮痛効果（圧刺激法）は経口及び腹腔内投与のいずれにおいてもリン酸コデインと同等の効果を示した2)（マウス）。
18.3 配合意義（シメトリド：無水カフェイン＝40:1）
- 18.3.1酢酸Writhing法
配合剤及びシメトリド単味をそれぞれ経口投与し、鎮痛効果を比較（酢酸Writhing法）した結果、シメトリドの最小有効量及びED50値はカフェインの配合により1/2～1/4及び約1/3まで減少した3)（マウス）。
- 18.3.2Randall-Selitto法
配合剤及びシメトリド単味をそれぞれ経口投与し、鎮痛効果を比較（Randall-Selitto法）した結果、シメトリドの効果はカフェインの配合により1.85～2.42倍増強され、作用持続時間の延長が認められた4)（ラット）。