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Clinical snapshot

オペプリム

ミトタン

添付文書改訂 2025年05月01日
禁忌 あり 警告 あり 重大な副作用 0件 相互作用 55件

【警告】

ショック時や重篤な外傷を受けた時には、一時的に投与を中止すること。

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1重篤な外傷のある患者［副腎抑制を起こすおそれがある。］

  2. 2.2*スピロノラクトン、ペントバルビタール、ドラビリン、エンシトレルビルフマル酸、レナカパビルを投与中の患者

効能・効果

  • 副腎癌

  • 手術適応とならないクッシング症候群

用法・用量

通常成人1回1カプセル～2カプセル1日3回経口投与から開始し、有効量まで漸増し、以後、症状、血中・尿中ステロイド濃度、副作用等により適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1投与量が確定するまで治療は入院中に開始すること。

  2. 8.2長期連続大量投与により、脳の機能障害を起こすことがある。治療を長期継続する場合は、一定期間ごとに行動的及び神経学的評価を行うこと。

  3. 8.3眩暈、嗜眠等があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分に注意させること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。

  1. 9.1.2無月経の症状を呈している患者

本剤の作用により月経が再開することがある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1副腎皮質からの転移腫瘍以外の肝疾患のある患者

代謝が妨げられて蓄積するおそれがある。

9.4 生殖能を有する者

妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び投与終了後十分な期間適切な避妊をするよう指導すること。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。生殖発生毒性試験は実施していない。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。小児において、5～6ヵ月後に中枢神経症状が発現し、急激な血漿中濃度の上昇を来していたとの報告がある1)。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。

相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
スピロノラクトン
（アルダクトンA）		 本剤の作用が阻害されるおそれがある。 機序は明確でないが、ミトタンの薬効が阻害されるとの海外報告がある2)。
ペントバルビタール
（ラボナ）		 睡眠作用が減弱するおそれがある。 機序は明確でないが、ペントバルビタールの睡眠作用を減弱するとの海外報告がある3)。
*ドラビリン
（ピフェルトロ）
エンシトレルビルフマル酸
（ゾコーバ）
レナカパビル
（シュンレンカ）		 これらの薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。 本剤の肝チトクロームP-450（CYP3A4）誘導作用により、これらの薬剤の代謝が促進されると考えられる。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
エプレレノン
エサキセレノン		 本剤の作用が阻害されるおそれがある。 本剤の薬効をこれらの薬剤の類薬（スピロノラクトン）が阻害するとの報告がある。
トリロスタン 副腎皮質機能抑制作用が増強するおそれがある。 トリロスタンは副腎皮質ステロイドホルモン生合成阻害作用を有する。
CYP3A4で代謝を受ける薬剤
ミダゾラム
アムロジピン
クラリスロマイシン等		 併用薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。 本剤は肝チトクロームP-450（CYP3A4）を誘導するため、CYP3A4で代謝を受ける薬剤の血中濃度に影響を与える可能性がある。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ACTH高値 頻度不明
ALP上昇 頻度不明
ALT上昇 頻度不明
AST上昇 頻度不明
QT延長 頻度不明
γ-GTP上昇 頻度不明
しびれ 頻度不明
そう痒 頻度不明
のぼせ 頻度不明
下痢 頻度不明
不安 頻度不明
不穏 頻度不明
乏尿 頻度不明
低カリウム血症 頻度不明
低ナトリウム血症 頻度不明
低尿酸血症 頻度不明
便秘 頻度不明
健忘 頻度不明
全身倦怠感 頻度不明
動悸 頻度不明
口内異常感 頻度不明
口渇 頻度不明
味覚異常 頻度不明
嗜眠 頻度不明
嘔吐 頻度不明
嘔気 頻度不明
女性型乳房 頻度不明
帯下増加 頻度不明
性器出血 頻度不明
振戦 頻度不明
歩行不安定 頻度不明
浮腫 頻度不明
発熱 頻度不明
発疹 頻度不明
白血球減少 頻度不明
皮膚乾燥 頻度不明
眩暈 頻度不明
眼底出血 頻度不明
神経症 頻度不明
神経過敏 頻度不明
筋肉痛 頻度不明
総コレステロール上昇 頻度不明
耳鳴 頻度不明
脱力感 頻度不明
脱毛 頻度不明
脳波異常 頻度不明
腰痛 頻度不明
腹痛 頻度不明
色素沈着 頻度不明
血小板増加 頻度不明
血漿レニン活性上昇 頻度不明
言語障害 頻度不明
貧血 頻度不明
関節痛 頻度不明
頭痛 頻度不明
食欲不振 頻度不明
高血圧 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

  1. 18.1.1細胞毒作用

副腎組織の変化は皮質に選択的であり、とくに皮質の束状層、網状層の萎縮や壊死がイヌにおいて認められている10)。

  1. 18.1.2ステロイド合成阻害作用

ステロイド分泌量の低下が認められるが、その合成阻害部位は、まだ決定されていない。種々の実験による推定阻害部位は、次の反応段階である。

  • コレステロール側鎖切断の段階：副腎癌及びクッシング病患者各6例11)、イヌ12)（in vitro）

  • 3位脱水素の段階：副腎癌及びクッシング病患者各6例11)、ウシ13)（in vitro）

  • 21位水酸化の段階：副腎癌患者3例14)

  • 11位水酸化の段階：副腎癌患者3例14)、ウシ15)（in vitro）

  • 18位水酸化の段階：ヒトの摘出副腎癌16)

  1. 18.1.3ステロイド代謝への作用

コルチゾールの代謝物のうち、6β-ヒドロキシ体を増加させる17)（外国人データ）。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1単回投与

ミトタン10gを経口投与すると血中濃度は4～6時間後に最高となり、その後、徐々に低下する5)（外国人データ）。

  1. 16.1.2反復投与
  • 〈効能共通〉
  1. (1)本剤の血漿中濃度と累積投与量の関係は下図のとおりである6)。図　本剤の血漿中濃度と累積投与量 （右図は累積投与量2,000g、血漿中濃度20μg/mLまでの拡大図）
  • 〈副腎皮質癌〉
  1. (2)副腎皮質癌患者7例にミトタン総量200gを投与したときの本剤投与中止後の血漿中濃度の終末相半減期は18～159日（中央値53日）であった7)（外国人データ）。

16.3 分布

主に脂肪組織内に蓄積され、次いで副腎に多く蓄積される8)（外国人データ）。

16.5 排泄

投与量の60～65%は吸収されずに糞便中に排泄される8)。吸収量の4分の1は水溶性代謝物として尿中に排泄される8)（外国人データ）。

薬価情報

YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。

最新薬価: ¥709.30
年度 品名 規格 単位 薬価 後発品 適用日 製造販売会社
2026年度
オペプリム 本剤
2499006M1026 		500mg1カプセル 500mg1カプセル ¥709.30 — — —