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理学検査時における鎮静・催眠
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静脈注射が困難なけいれん重積状態
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分（ゼラチン等）に対して過敏症の既往歴のある患者［本剤のカプセルの主成分はゼラチンである。ワクチン類に安定剤として含まれるゼラチンに対し過敏症の患者に、本剤を投与したところ過敏症が発現したとの報告がある。また、本剤投与によりショック様症状を起こした患者の血中にゼラチン特異抗体を検出したとの報告がある。］
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2.2トリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者［抱水クロラール及びトリクロホスナトリウムは、生体内でトリクロロエタノールとなる。］
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2.3急性間けつ性ポルフィリン症の患者［ポルフィリン症の症状を悪化させる。］
効能・効果
用法・用量
抱水クロラールとして、通常小児では30～50mg/kgを標準とし、直腸内に挿入する。 なお、年令・症状・目的に応じ適宜増減する。 総量1.5gを越えないようにする。
使用上の注意
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8.1呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観察すること。特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和度等をモニタリングするなど、十分に注意すること。
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8.2トリクロホスナトリウムは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になるおそれがあるので注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1虚弱者
呼吸抑制を起こすおそれがある。
- 9.1.2呼吸機能の低下している患者
呼吸抑制を起こすおそれがある。
- 9.1.3重篤な心疾患又は不整脈のある患者
心機能抑制により症状を悪化させるおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
本剤は腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
本剤は肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。
9.5 妊婦
投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
特に慎重に投与及び観察をすること。無呼吸、呼吸抑制を起こすおそれがある。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • 中枢神経抑制剤• フェノチアジン誘導体 • バルビツール酸誘導体等 • モノアミン酸化酵素阻害剤 |
これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。 | 相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。 |
| • アルコール | これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。 | アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。 |
| • クマリン系抗凝血剤• ワルファリン等 | これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。 | 主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| ふらつき | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 好酸球増多 | 頻度不明 |
| 徐脈 | 1%未満 |
| 抑うつ | 頻度不明 |
| 構音障害 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 白血球減少 | 頻度不明 |
| 紅斑 | 頻度不明 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 運動失調 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
抱水クロラールは中枢神経系（大脳皮質）に作用し、中枢抑制・催眠作用ならびに抗けいれん作用をあらわす。抱水クロラールは、生体内でトリクロロエタノールに変化し、これが活性物質として中枢抑制作用を示すが、抱水クロラール自身にも中枢抑制作用があり、投与直後の作用は抱水クロラールによるもので、その後の作用はトリクロロエタノールによるものとされている。しかしながら、本剤の薬物動態検討結果及び薬効強度比の文献値（抱水クロラール:トリクロロエタノール=1:1.18）2) より、本剤の薬効発現本体はトリクロロエタノールと考えられた。
18.2 中枢抑制・催眠作用
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18.2.1イヌに抱水クロラール500mg/kgを直腸投与し、脳波を測定したところ、投与後20～200分にわたり、麻酔第1～3期の麻酔深度を示す自発脳波の変化がみられた3) 。
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18.2.2ウサギに抱水クロラール200～250mg/kg又は500～600mg/kg直腸投与により、I～IV度（坂本の方法による麻酔深度）の麻酔効果が認められた4) 。
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18.2.3マウス又はラットを用い、抱水クロラール500mg/kgを直腸投与し、一般症状を観察したところ、数分以内に運動量の減少、眼瞼下垂、歩行失調及び正向反射の消失がみられた3) 。
18.3 抗けいれん作用
マウス又はラットに抱水クロラールを直腸内前投与することにより、各種の実験的けいれん発現（電気ショック、ペンテトラゾール、ストリキニーネ、ニコチン）に対する抑制効果が認められた3) 。