てんかんのけいれん発作
- 強直間代発作（全般けいれん発作、大発作）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分又はヒダントイン系化合物に対し過敏症の患者
効能・効果
用法・用量
エトトインとして、通常成人1日1～3gを毎食後および就寝前の4回に分割経口投与する。 小児には1日0.5～1gを4回に分割経口投与する。 一般に初回より大量投与することは避け、少量より始め、十分な効果が得られるまで漸次増加する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1混合発作型では、単独投与により小発作の誘発又は増悪を招くことがある。
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8.2連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
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8.3眼振、構音障害、運動失調、眼筋麻痺等の症状は過量投与の徴候であることが多いので、このような症状があらわれた場合には、至適有効量まで徐々に減量すること。
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8.4連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
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8.5眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
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8.6複視、眼振の症状があらわれることがあるので、定期的に視力検査を行うことが望ましい。
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8.7連用により、くる病、骨軟化症、歯牙の形成不全の症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常（血清アルカリホスファターゼ値の上昇、血清カルシウム・無機リンの低下等）があらわれた場合には、減量又はビタミンDの投与など適切な処置を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1血液障害のある患者
血液障害が悪化するおそれがある。
- 9.1.2甲状腺機能低下症の患者
甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。
- 9.1.3虚弱者
連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。
9.3 肝機能障害患者
肝障害の悪化、また、血中濃度上昇のおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性（母体のてんかん発作頻発を防ぎ、胎児を低酸素状態から守る）が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠中に本剤を単独、又は併用投与された患者の中に、口唇裂、口蓋裂等を有する児を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒトで乳汁中への移行が報告されている。
9.8 高齢者
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9.8.1少量から投与を開始するなど用量に留意すること。生理機能（肝機能、腎機能）が低下していることが多い。
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9.8.2投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| ジスルフィラム イソニアジド パラアミノサリチル酸 |
本剤の血中濃度が上昇し、中毒症状（眼振、構音障害、運動失調、眼筋麻痺等）があらわれることがあるので、このような場合には、減量するなど注意すること。 | これらの薬剤が本剤の肝代謝を抑制すると考えられている。 |
| クマリン系抗凝血剤 • ワルファリン |
本剤の血中濃度が上昇し、中毒症状（眼振、構音障害、運動失調、眼筋麻痺等）があらわれることがあるので、このような場合には、減量するなど注意すること。また、クマリン系抗凝血剤の作用が増強することがあるので、通常より頻回に血液凝固時間の測定を行い、クマリン系抗凝血剤の用量を調整すること。 | クマリン系抗凝血剤が本剤の肝代謝を抑制する。本剤による蛋白結合からの置換により、クマリン系抗凝血剤の血中濃度が上昇する。 |
| アセタゾラミド | くる病、骨軟化症があらわれやすい。 | 本剤によるビタミンD分解促進、アセタゾラミドによる代謝性アシドーシス、腎尿細管障害の影響が考えられている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| くる病注3） | 頻度不明 |
| しびれ感 | 頻度不明 |
| 不安 | 頻度不明 |
| 不眠 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 巨赤芽球性貧血 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 歯牙の形成不全 | 頻度不明 |
| 注意力・集中力・反射運動能力等の低下 | 頻度不明 |
| 猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹 | 頻度不明 |
| 甲状腺機能検査値（血清T4値等）の異常 | 頻度不明 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 白血球減少 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 眼振 | 頻度不明 |
| 舌のもつれ | 頻度不明 |
| 複視 | 頻度不明 |
| 運動失調 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 骨軟化症注3） | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
作用機序は十分解明されていないが、フェニトインに類似した機序によるものと考えられている。
18.2 抗けいれん作用
エトトインは、マウスで電撃けいれん、ペンテトラゾールけいれんに対し抑制作用を示す。その経口有効量は300～400mg/kgで、特に電撃けいれんに対する抑制作用が強い。作用は3～4時間持続する。
薬物動態
16.1 血中濃度
| Tmax（h） | Cmax（μg/mL） | t1/2（h） |
|---|---|---|
| 1.4 | 11.7 | 7.8 |
16.3 分布
- 16.3.1血清蛋白結合率
41.2%（てんかん患者、25mg/kg 1回注）投与、平衡透析法）（外国人データ）2) 注）成人及び小児に対して本剤の承認された用法及び用量は、それぞれ1日1～3g及び0.5～1gを4回に分割経口投与である。
16.4 代謝
- 16.4.1主な代謝産物及び代謝経路
主として肝臓でN-脱エチル化を受け、次いでヒダントイン環が開環してphenylhydantoic acidとなる3)（イヌ）。
16.5 排泄
- 16.5.1排泄経路
主として尿中
- 16.5.2排泄率
投与後48時間までに投与量の23.5%が尿中排泄された3)（イヌ、2g 1回投与）。
薬価情報
YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。
最新薬価: ¥201.20
| 年度 | 品名 | 規格 | 単位 | 薬価 | 後発品 | 適用日 | 製造販売会社 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 2026年度 |
アクセノン末
本剤
1132001A1035
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1g | 1g | ¥201.20 | — | — | — |