有効成分情報
ラミブジン
配合薬剤一覧 (1剤)
| 商品名 | メーカー | 剤形 |
|---|---|---|
| ゼフィックス錠100 | グラクソ・スミスクライン株式会社 | 錠 |
成分相互作用情報 (49件)
ドラビリン
禁忌
機序：これらデオキシシチジンキナーゼの基質である薬剤との競合により、細胞内でのイスラトラビルのリン酸化が抑制される。
対処法：本剤のイスラトラビルの活性体であるイスラトラビル三リン酸の細胞内濃度が低下し、治療効果が減弱するおそれがある。
イスラトラビル水和物
禁忌
機序：これらデオキシシチジンキナーゼの基質である薬剤との競合により、細胞内でのイスラトラビルのリン酸化が抑制される。
対処法：本剤のイスラトラビルの活性体であるイスラトラビル三リン酸の細胞内濃度が低下し、治療効果が減弱するおそれがある。
イブプロフェン
禁忌
機序：機序は不明である。
対処法：ジドブジンと併用投与した場合、血友病患者において出血傾向が増強することがある。
フェニトイン
注意（重要）
機序：フェニトインの肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下することがある。
フェニトインナトリウム
注意（重要）
機序：フェニトインの肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下することがある。
サニルブジン
注意（重要）
機序：ジドブジンが細胞内におけるサニルブジンのリン酸化を抑制することが考えられている。
対処法：細胞内におけるサニルブジン三リン酸化体が減少し、サニルブジンの効果が減弱するとの報告があるので、ジドブジンとサニルブジンとの併用療法は避けることが望ましい。
リバビリン
注意（重要）
機序：ジドブジンの細胞内におけるリン酸化が競合的に阻害されることが考えられている。
対処法：In vitro
においてリバビリンとの併用によりジドブジンの効果が減弱するとの報告があるので、ジドブジンとリバビリンの併用療法は避けることが望ましい。
アトバコン
注意（重要）
機序：ジドブジンのグルクロン酸抱合が阻害されることが考えられている。
対処法：ジドブジンのAUCが33%上昇し、グルクロン酸抱合体の最高血中濃度が19%低下した。ジドブジン500又は600mg/日を3週間投与した場合では、ジドブジンの血中濃度の上昇により、副作用の発現頻度が上昇する可能性は低いと考えられるが、アトバコンをより長期に投与する場合には、十分注意すること。
ソルビトール
注意（重要）
機序：ソルビトールによりラミブジンの吸収が抑制されると考えられている。
対処法：経口ソルビトール溶液（ソルビトールとして3.2g、10.2g、13.4g）とラミブジンの併用により、ラミブジンのAUCが減少した（それぞれ18%、36%、42%減少）との報告がある。
ピルシカイニド塩酸塩水和物
注意（重要）
機序：ドルテグラビルのOCT2及びMATE1の阻害作用により、ピルシカイニドの排出が阻害される可能性がある。
対処法：ピルシカイニドの血漿中濃度を上昇させる可能性がある。併用により、ピルシカイニドで重大な副作用として報告されている心室頻拍、洞停止及び心室細動等の発現及び重篤化があらわれるおそれがあるので、併用中は注意深く観察すること。
ホスフェニトイン
注意（重要）
機序：これらの薬剤並びにセイヨウオトギリソウがCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される。
対処法：ドルテグラビルの血漿中濃度を低下させる可能性がある。
セイヨウオトギリソウ含有食品
注意（重要）
機序：これらの薬剤並びにセイヨウオトギリソウがCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される。
対処法：ドルテグラビルの血漿中濃度を低下させる可能性がある。
多価カチオン含有製剤
注意（重要）
機序：これらの多価カチオンと錯体を形成することにより、ドルテグラビルの吸収が阻害される。
対処法：ドルテグラビルの血漿中濃度をC
max
で72%、C
24
で74%低下させる。本剤は多価カチオン含有製剤の投与2時間前又は6時間後の投与が推奨される。
鉄剤
注意（重要）
機序：鉄、カルシウムと錯体を形成することにより、ドルテグラビルの吸収が阻害される。
対処法：ドルテグラビルの血漿中濃度をC
max
で35%、C
24
で32%低下させる。食事と同時に摂取する場合を除き、本剤は鉄剤、カルシウム含有製剤の投与2時間前又は6時間後の投与が推奨される。
カルシウム含有製剤
注意（重要）
機序：鉄、カルシウムと錯体を形成することにより、ドルテグラビルの吸収が阻害される。
対処法：ドルテグラビルの血漿中濃度をC
max
で35%、C
24
で32%低下させる。食事と同時に摂取する場合を除き、本剤は鉄剤、カルシウム含有製剤の投与2時間前又は6時間後の投与が推奨される。
メトホルミン塩酸塩
注意（重要）
機序：ドルテグラビルのOCT2及びMATE1の阻害作用により、メトホルミンの排出が阻害される可能性がある。
対処法：メトホルミンの血漿中濃度をドルテグラビル50mg1日1回投与時及び1日2回投与時でC
max
でそれぞれ66%及び111%上昇させる。注意深く観察し、必要に応じてメトホルミンを減量する等慎重に投与すること。
アルコール
注意（重要）
機序：アルコールデヒドロゲナーゼの代謝基質として競合すると考えられている。
対処法：アバカビルの代謝はエタノールによる影響を受ける。アバカビルのAUCが約41%増加したが、エタノールの代謝は影響を受けなかったとの報告がある
16)
。
メサドン塩酸塩
注意（重要）
機序：機序不明
対処法：メサドンのクリアランスが22%増加したことから、併用する際にはメサドン塩酸塩の増量が必要となる場合があると考えられる。なお、アバカビルの血中動態は臨床的意義のある影響を受けなかった（C
max
が35%減少し、t
max
が1時間延長したが、AUCは変化しなかった）。
リオシグアト
注意（重要）
機序：アバカビルのCYP1A1阻害作用によりリオシグアトの代謝が阻害される。
対処法：本剤とリオシグアトの併用により、リオシグアトのAUCが増加するおそれがある。本剤との併用が必要な場合は、患者の状態に注意し、必要に応じてリオシグアトの減量を考慮すること。
トリメトプリム合剤
注意（重要）
機序：腎臓における排泄がトリメトプリムと競合すると考えられている。
危険因子：腎機能障害
対処法：本剤の血中濃度が上昇する。
ダルナビルエタノール付加物
注意（重要）
機序：これらの薬剤は主に腎排泄型であり、本剤と排泄経路が異なる。
対処法：これらの薬剤との相互作用を示さないと推察される。
コビシスタット
注意（重要）
機序：これらの薬剤は主に腎排泄型であり、本剤と排泄経路が異なる。
対処法：これらの薬剤との相互作用を示さないと推察される。
エムトリシタビン
注意（重要）
機序：これらの薬剤は主に腎排泄型であり、本剤と排泄経路が異なる。
対処法：これらの薬剤との相互作用を示さないと推察される。
テノホビルアラフェナミドフマル酸塩
注意（重要）
機序：これらの薬剤は主に腎排泄型であり、本剤と排泄経路が異なる。
対処法：これらの薬剤との相互作用を示さないと推察される。
ダルナビルエタノール付加物コビシスタット
注意（重要）
機序：これらの薬剤は主に腎排泄型であり、本剤と排泄経路が異なる。
対処法：これらの薬剤との相互作用を示さないと推察される。
カルバマゼピン
注意（重要）
機序：カルバマゼピンがCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される。
対処法：ドルテグラビルの血漿中濃度をC
max
で33%、Cτで73%低下させたとの報告がある。
トリメトプリム
注意（重要）
機序：腎臓における排泄がトリメトプリムと競合すると考えられている。
対処法：本剤のAUCが43%増加し、全身クリアランスが30%、腎クリアランスが35%減少したとの報告がある。
フェニトインフェノバルビタール
注意（重要）
機序：フェニトインの肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下することがある。
フェノバルビタール
注意（重要）
機序：本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。
フェノバルビタールナトリウム凍結乾燥製剤
注意（重要）
機序：本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。
フェノバルビタールナトリウム坐剤
注意（重要）
機序：本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。
フェノバルビタールナトリウム
注意（重要）
機序：本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。
ペントバルビタールカルシウム
注意（重要）
機序：本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。
メペンゾラート臭化物フェノバルビタール
注意（重要）
機序：本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。
ホスフェニトインナトリウム水和物
注意（重要）
機序：フェニトインの肝薬物代謝酵素（CYP3A）及びUGT1A1誘導作用による。
対処法：ドルテグラビルの血中濃度が低下することがある。
ペンタミジンイセチオン酸塩
注意（重要）
機序：機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。
対処法：ジドブジンの毒性作用が増強されることがある。
ピリメタミン
注意（重要）
機序：機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。
対処法：ジドブジンの毒性作用が増強されることがある。
スルファメトキサゾール
注意（重要）
機序：腎臓における排泄がトリメトプリムと競合すると考えられている。
危険因子：腎機能障害
対処法：本剤の血中濃度が上昇する。
リファンピシン
注意（重要）
機序：リファンピシンがCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される。
対処法：ドルテグラビルの血漿中濃度をC
max
で43%、Cτで72%低下させたとの報告がある。
フルシトシン
注意（重要）
機序：機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。
対処法：ジドブジンの毒性作用が増強されることがある。
ガンシクロビル
注意（重要）
機序：機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。
対処法：ジドブジンの毒性作用が増強されることがある。
インターフェロン
注意（重要）
機序：機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。
対処法：ジドブジンの毒性作用が増強されることがある。
ビンクリスチン硫酸塩
注意（重要）
機序：機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。
対処法：ジドブジンの毒性作用が増強されることがある。
ビンブラスチン硫酸塩
注意（重要）
機序：機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。
対処法：ジドブジンの毒性作用が増強されることがある。
ドキソルビシン塩酸塩
注意（重要）
機序：機序は不明であるが、ともに腎毒性又は骨髄毒性を有するためと考えられている。
対処法：ジドブジンの毒性作用が増強されることがある。
プロベネシド
注意（重要）
機序：ジドブジンのグルクロン酸抱合が競合的に阻害される。また、本剤のグルクロン酸抱合体の腎排泄が抑制されることが考えられている。
対処法：ジドブジンの全身クリアランスが約1/3に減少し半減期が約1.5倍延長したとの報告があるので、投与間隔を適宜あけること。
フルコナゾール
注意（重要）
機序：ジドブジンのグルクロン酸抱合が競合的に阻害されることが考えられている。
対処法：ジドブジンの最高血中濃度が84%上昇するとの報告がある
9)
。
ホスフルコナゾール
注意（重要）
機序：ジドブジンのグルクロン酸抱合が競合的に阻害されることが考えられている。
対処法：ジドブジンの最高血中濃度が84%上昇するとの報告がある
9)
。
リトナビル
注意（重要）
機序：ジドブジンのグルクロン酸抱合が促進されることが考えられている。
対処法：ジドブジンの最高血中濃度が27%減少し、AUCが25%減少するとの報告がある
10)
。