- 〈適応菌種〉
本剤に感性のらい菌
- 〈適応症〉
ハンセン病
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤及び類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
ジアフェニルスルホンとして、通常、成人1日75～100mgを経口投与する。原則として、他剤と併用して使用すること。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1本剤の投与により薬剤性過敏症症候群、溶血性貧血等の重篤な副作用があらわれることがあり、これらの副作用は投与量が増加すると発生頻度が高まることが報告されているので、使用にあたっては用法及び用量、使用上の注意に十分注意すること。また、症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。
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8.2本剤投与中は定期的に血液及び尿検査を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1血液障害のある患者
血液障害を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症のある患者
溶血を起こすおそれがある。
- 9.1.3糖尿病性ケトーシスの患者
溶血を起こすおそれがある。
- 9.1.4糖尿病の患者
本剤服用中は、血糖コントロールにあたり、ヘモグロビンA1c以外の検査値の推移に十分注意すること。
9.2 腎機能障害患者
溶血を起こすおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用として肝障害が報告されており、悪化させることがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。外国において、ヒト母乳中への移行と哺乳中の児の溶血性貧血が報告されている1)。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| リファンピシン | 本剤の作用が減弱することがある。 | リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進して血中濃度を低下させると考えられている。 |
| プロベネシド | 本剤の尿中排泄が阻害されることがある。 | プロベネシドによる本剤の尿細管排泄阻害が考えられる。 |
| メトトレキサート | 血液障害があらわれることがある。 | 両剤ともに葉酸代謝阻害作用を有するためと考えられる。 |
| スルファドキシン・ピリメタミン配合剤 | 血液障害があらわれることがある。 | 両剤ともに葉酸代謝阻害作用を有するためと考えられる。 |
| スルファメトキサゾール・トリメトプリム配合剤（ST合剤） | 血液障害があらわれることがある。 | 両剤ともに葉酸代謝阻害作用を有するためと考えられる。 なお、トリメトプリムとの併用において両剤の血中濃度が上昇するとの報告がある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALP | 1〜5%未満 |
| ALT | 1〜5%未満 |
| AST | 1〜5%未満 |
| LDHの上昇等の肝障害 | 1〜5%未満 |
| γ-GTP | 1〜5%未満 |
| うつ状態 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| リンパ節腫脹 | 頻度不明 |
| 低アルブミン血症 | 頻度不明 |
| 好酸球増多 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 末梢神経障害 | 頻度不明 |
| 発熱 | 1〜5%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 耳鳴 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 血尿 | 頻度不明 |
| 視神経萎縮 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 黄疸 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
サルファ剤と同様の抗菌スペクトルを持ち、葉酸合成の過程でパラアミノ安息香酸と競合して静菌的に作用することから、サルファ剤とほぼ同じ作用機序によると考えられる6),7)。
18.2 M.lepraeに対する抗菌作用
マウスを用いた実験で、M.lepraeの増殖に対して阻止作用が認められている。 また、ジアフェニルスルホンのM.lepraeに対する作用は静菌的である8),9)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人5例に本剤100mgを単回経口投与した結果、投与後2～3時間後に最高血漿中濃度に達し、t1/2は21.7±5.7時間であった4)（外国人のデータ）。
| tmax（h） | Cmax （μg/mL） |
t1/2（h） | AUC0-∞ （μg・h/mL） |
Vd（L/kg)注） |
|---|---|---|---|---|
| 2.5±0.5 | 1.63±0.47 | 21.7±5.7 | 50.0±22.3 | 0.98±0.12 |
（平均値±SD）
注）50mg静注のデータより算出
16.2 吸収
健康成人5例に本剤100mgを単回経口投与した結果、バイオアベイラビリティ（平均値±SD）は93.4±7.1%であり、良好であった4)（外国人のデータ）。
16.3 分布
血漿中蛋白結合率は73.9%であった（500～2000ng/mL濃度時）5)（in vitro）。