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Clinical snapshot

歯科用シタネスト-オクタプレシンカートリッジ

プロピトカイン塩酸塩フェリプレシン

添付文書改訂 2026年04月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 2件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1メトヘモグロビン血症のある患者［代謝産物のオルト-トルイジンがメトヘモグロビンを産生し症状が悪化する。］

  2. 2.2本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

歯科・口腔外科領域の手術・処置における浸潤、伝達麻酔

用法・用量

一般に成人に対して1回1管（1.8mL：プロピトカイン塩酸塩として54mg、フェリプレシンとして0.054単位）を注射する。 ただし、麻酔部位、麻酔手技、手術術式、年齢等により用量を適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。

  2. 8.2本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。

  3. 8.2.1患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

  4. 8.2.2できるだけ必要最少量にとどめること。

  5. 8.2.3血管の多い部位（顔面等）に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。

  6. 8.2.4注射針が、血管に入っていないことを確かめること。

  7. 8.2.5注射の速度はできるだけ遅くすること。

  8. 8.2.6前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。

  9. 8.3注射針が適切に位置していないなどにより、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。

  10. 8.4本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1全身状態が不良な患者

生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。

  1. 9.1.2心刺激伝導障害のある患者

症状を悪化させることがある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1重症の腎機能障害のある患者

中毒症状が発現しやすくなる。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1重症の肝機能障害のある患者

中毒症状が発現しやすくなる。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

小児等に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の全身状態の観察を十分に行いながら慎重に投与すること。一般に生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
• クラスIII抗不整脈薬• アミオダロン等 心機能抑制作用が増強するおそれがある。 作用が増強することが考えられる。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
不安 頻度不明
悪心・嘔吐等 頻度不明
浮腫等 頻度不明
眠気 頻度不明
眩暈等 頻度不明
興奮 頻度不明
蕁麻疹等の皮膚症状 頻度不明
霧視 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

プロピトカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。

18.2 麻酔効果

動物実験（ウサギ、モルモット等）で、浸潤・伝達麻酔によるプロピトカイン塩酸塩の局所麻酔効果は、リドカイン塩酸塩とほぼ同程度であった5),6),7) 。

18.3 フェリプレシン（オクタプレシン）の作用

  1. 18.3.1作用部位

フェリプレシンの血管収縮作用は、主として毛細血管系の静脈側に作用するため、組織酸素圧の低下を来さず、アドレナリンよりも局所障害性が少ない8) 。

  1. 18.3.2麻酔効果

3%プロピトカイン塩酸塩に0.03単位/mLフェリプレシンを配合したとき、従来のアドレナリン配合の局所麻酔剤と同等の麻酔作用を示した9) 。

  1. 18.3.3心臓

ハロゲン化炭化水素、cyclopropaneによる全身麻酔時には心筋の感受性が増大するため、アドレナリンを併用すると不整脈を起こすことがあるが、フェリプレシンは心室細動の危険性を伴うことなく、血管収縮剤として併用することができる10) 。

18.4 併用効果（プロピトカイン塩酸塩とフェリプレシンの作用）

3%プロピトカイン塩酸塩のフェリプレシン併用時の麻酔発現率、潜伏時間、鎮痛作用の拡散力及び深度は、2%リドカインのアドレナリン併用時とほぼ同等であった。上顎の伝達麻酔による歯髄、軟組織に対する鎮痛力も、2%リドカインのアドレナリン併用時とほぼ同等であった。また、プロピトカイン塩酸塩の浸潤麻酔における麻酔持続時間は、フェリプレシン併用時の方が、アドレナリン併用時よりも長かった6),8),11) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

外国人健康人に3%プロピトカイン塩酸塩18mgにフェリプレシンを添加し、歯根膜内注入したとき、血漿中の最高濃度は非添加群の約1/4であった1) 。

外国健康人にプロピトカイン塩酸塩をフェリプレシン添加又は非添加で静脈内投与あるいは歯根膜内注入後の血漿中濃度推移（n=1）

16.3 分布

プロピトカインの蛋白結合率は血清中濃度1～100μg/mLの範囲で40～55%と変動は小さく、α1-酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する2) 。血液/血漿中濃度比は1.1であることから、血球に分布すると考えられる3) 。妊婦にプロピトカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血中濃度と母体血漿中濃度の比は0.7～1.2で、胎盤を通過する3) 。

16.4 代謝

プロピトカイン塩酸塩は、肝臓でN-propylalanineとo-toluidineに代謝された後、o-toluidineは2-amino-3-hydroxytoluene及び2-amino-5-hydroxytolueneに代謝される。

16.5 排泄

14C標識プロピトカインをラットに20mg/kg腹腔内投与したとき、投与放射能の25%が6時間で尿中に回収され、その大部分は代謝物であった4) 。

薬価情報

YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。

最新薬価: ¥71.70
年度 品名 規格 単位 薬価 後発品 適用日 製造販売会社
2026年度
歯科用シタネスト-オクタプレシンカートリッジ 本剤
2710813U1030 		1.8mL1管 1.8mL1管 ¥71.70 — — —