下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛
Clinical snapshot
ロキソプロフェンNaパップ100mg「杏林」
ロキソプロフェンナトリウム水和物
添付文書改訂
2024年12月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある。］
効能・効果
用法・用量
1日1回、患部に貼付する。
使用上の注意
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8.1消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
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8.2慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1気管支喘息の患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
病態を悪化させることがある。
- 9.1.2皮膚感染症のある患者
感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。
9.5 妊婦
*妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
65歳以上の高齢者に使用する場合は、貼付部の皮膚の状態に注意すること。 ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg及びテープ剤50mg・100mgの製造販売後調査の結果、65歳以上の高齢者での副作用の発現率（3.7%、1,738例中65例）は、65歳未満（1.7%、1,300例中22例）と比較して有意に高く、主な副作用が貼付部の皮膚症状であった。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT上昇 | 1%未満 |
| AST上昇 | 1%未満 |
| γ-GTP上昇 | 1%未満 |
| そう痒 | 頻度不明 |
| 上腹部痛 | 頻度不明 |
| 下痢・軟便 | 頻度不明 |
| 接触性皮膚炎 | 頻度不明 |
| 水疱 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 皮下出血 | 頻度不明 |
| 皮疹 | 頻度不明 |
| 皮膚刺激 | 頻度不明 |
| 紅斑 | 頻度不明 |
| 胃不快感 | 1%未満 |
| 腫脹 | 頻度不明 |
| 色素沈着 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ロキソプロフェンナトリウム水和物は皮膚から吸収された後、活性代謝物trans-OH体に変換され、急性炎症・慢性炎症、疼痛に対して、優れた抗炎症・鎮痛作用を示す11)。
18.2 抗炎症作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤をラットに貼付したとき、カラゲニン浮腫（急性炎症モデル）、アジュバント関節炎（慢性炎症モデル）のいずれに対しても有意な抗炎症作用を示した12)。
18.3 鎮痛作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤をラットに貼付したとき、Randall-Selitto法（炎症足加圧法）において、鎮痛作用を示した12),13)。また、ラットのアジュバント慢性関節炎疼痛に鎮痛作用を示した14)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1血漿中濃度
健康な成人男性14例の背部にロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤2枚を1日1回、5日間反復投与したところ、ロキソプロフェン及びtrans-OH体（活性代謝物）は投与開始後速やかに血漿中に検出され、投与期間とともに緩やかに増加し、投与後4日～5日目に定常状態となり、投与終了後は定量限界未満へと速やかに消失した1)。
| Css （ng/mL） |
AUC0-∞ （ng・hr/mL） |
MRT （hr） |
|
|---|---|---|---|
| ロキソプロフェン | 54.9±19.3 | 5,281±1,704 | 72.2±4.8 |
| trans-OH体 （活性代謝物） |
23.5±9.5 | 2,278±863 | 73.1±4.9 |
n=14、平均値±標準偏差
16.3 分布
- 16.3.1組織移行性
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤3.5cm2（14C-ロキソプロフェンを含む）をラット背部皮膚に24時間貼付したとき、投与部位直下の骨格筋中放射能濃度は非投与部骨格筋濃度の3.6～24倍高く、trans-OH体（活性代謝物）の生成が確認された2)。
- 16.3.2生物学的同等性試験
ロキソプロフェンNaパップ100mg「杏林」及びロキソニンパップ100mgを健康成人男子の背部皮膚に4、8、12、24時間貼付した時の角層内ロキソプロフェンナトリウム量を測定した。得られた角層内ロキソプロフェンナトリウム量について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、対数値の平均値の差の90％信頼区間はlog(0.70)～log(1.43)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3)。
16.5 排泄
- 16.5.1尿中排泄
健康な成人男性14例の背部にロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤2枚を1日1回、5日間反復投与したところ、ロキソプロフェン、trans-OH体（活性代謝物）及びcis-OH体の1日尿中排泄量は投与開始24時間以降ほぼ一定で、投与開始から投与終了後48時間までの総累積排泄率は2.67%であった1)。