下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛 変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛
Clinical snapshot
ロキソプロフェンNaパップ100mg「タカタ」
ロキソプロフェンナトリウム水和物
添付文書改訂
2024年10月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある。］
効能・効果
用法・用量
1日1回、患部に貼付する。
使用上の注意
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8.1消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
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8.2慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1気管支喘息の患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
病態を悪化させることがある。
- 9.1.2皮膚感染症のある患者
感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。
9.5 妊婦
*妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
65歳以上の高齢者に使用する場合は、貼付部の皮膚の状態に注意すること。 ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg及びテープ剤50mg・100mgの製造販売後調査の結果、65歳以上の高齢者での副作用の発現率（3.7%、1,738例中65例）は、65歳未満（1.7%、1,300例中22例）と比較して有意に高く、主な副作用が貼付部の皮膚症状であった。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT上昇 | 1%未満 |
| AST上昇 | 1%未満 |
| γ-GTP上昇 | 1%未満 |
| そう痒 | 頻度不明 |
| 上腹部痛 | 頻度不明 |
| 下痢・軟便 | 頻度不明 |
| 接触性皮膚炎 | 頻度不明 |
| 水疱 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 皮下出血 | 頻度不明 |
| 皮疹 | 頻度不明 |
| 皮膚刺激 | 頻度不明 |
| 紅斑 | 頻度不明 |
| 胃不快感 | 1%未満 |
| 腫脹 | 頻度不明 |
| 色素沈着 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ロキソプロフェンナトリウム水和物は、プロドラッグであり、活性代謝物のトランスOH体が酸性非ステロイド性抗炎症薬としての作用を示す。すなわち、プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し、プロスタグランジンの産生を抑制することにより、抗炎症作用、解熱作用、鎮痛作用を現す。構成型COX（COX-1）と誘導型COX（COX-2）に対する選択性はない2)。
薬物動態
16.3 分布
- 16.3.1生物学的同等性試験
ロキソプロフェンNaパップ100mg「タカタ」とロキソニンパップ100mgを、健康成人男子12名の背部皮膚にそれぞれ約1.607mg/2.25cm2（各剥離時点につき2ヵ所ずつ）を貼付し、貼付後4、24時間にテープストリッピング法により角層を剥離した。HPLCにより測定した薬物の角層中濃度は4時間後にそれぞれ14.93±2.22（μg/部位）、14.98±2.13（μg/部位）、24時間後にそれぞれ19.26±3.69（μg/部位）、22.71±3.00（μg/部位）であり、統計解析にて90％信頼区間を求めた結果、各時点における角層中薬物濃度の対数値の平均値の差はlog（0.70）～log（1.43）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。