○麻酔時の筋弛緩
○気管内挿管時・骨折脱臼の整復時・喉頭痙攣の筋弛緩
○精神神経科における電撃療法の際の筋弛緩
○腹部腫瘤診断時
【警告】
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1.1本剤による呼吸停止について:
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1.1.1本剤の使用に当たっては、必ずガス麻酔器又は人工呼吸器を準備する。使用時は、呼吸停止を起こすことが非常に多いので、人工呼吸や挿管に熟練した医師によってのみ使用すること。
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1.1.2本剤によって起こる呼吸停止は、注入後極めて速やかなので、人工呼吸の時期を失しないように、事前に設備その他の準備・点検を十分に行うこと。
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2急性期後の重症の熱傷、急性期後の広範性挫滅性外傷、四肢麻痺のある患者［血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
通常成人は下記用量を用いる。
- 〈間歇的投与法〉
用時溶解し、スキサメ卜ニウム塩化物水和物の脱水物として、1回10～60mgを静脈内注射する。 この用量で筋弛緩が得られないときは、筋弛緩が得られるまで適宜増量する。
- 〈持続点滴用法〉
持続性効果を求める場合は、0.1～0.2%となるように生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液に溶かし、持続注入する。通常2.5mg/分ぐらいの速さで注入する。
また、乳幼児及び小児に対する投与法として、静脈内注射の場合1mg/kgを、静脈内注射が不可能な場合は2～3mg/kgを筋肉内注射する。
使用上の注意
本剤の分解能又は排泄能が低い患者あるいは感受性が高い患者の場合には、注入量及び注入速度に注意し、完全に回復するまで監視を行う必要がある。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1重症の熱傷のある患者（急性期後の重症の熱傷のある患者を除く）
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。
- 9.1.2広範性挫滅性外傷のある患者（急性期後の広範性挫滅性外傷のある患者を除く）
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。
- 9.1.3ジギタリス中毒の既往歴のある患者あるいは最近ジギタリスを投与されたことのある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。
- 9.1.4緑内障の患者
本剤には眼内圧亢進作用がある。
- 9.1.5非脱分極性筋弛緩剤で過去にアナフィラキシー反応が生じた患者
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1尿毒症のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
悪性高熱症、ミオグロビン血症及び循環器系副作用（徐脈、不整脈等）があらわれやすい。
9.8 高齢者
注入量及び注入速度に注意し、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下していることが多い。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • ジギタリス強心配糖体• ジゴキシン• ジゴキシン錠等 • メチルジゴキシン• ラニラピッド錠等 |
本剤との併用により重篤な不整脈を起こすおそれがある。 | スキサメトニウム塩化物水和物の血中カリウム増加作用又はカテコールアミン放出が原因と考えられている。 |
| • コリンエステラーゼ阻害作用を有する薬剤• アンベノニウム塩化物 • ネオスチグミン臭化物 • シクロホスファミド等 |
本剤の作用が増強し、遷延性無呼吸（持続性呼吸麻痺）を起こすことがある。 | コリンエステラーゼによる本剤の分解が阻害されると考えられている。 |
| • 非脱分極性筋弛緩剤 | 本剤の筋弛緩作用が持続し、遷延性無呼吸（持続性呼吸麻痺）を起こすことがある。 | 本剤の神経-筋遮断作用に対して、抵抗性を増加することがある。それゆえ、筋弛緩を得るには大量の本剤が必要となり、終板の感受性低下や手術後の無呼吸を延長するかもしれない。 |
| • デスフルラン • イソフルラン |
本剤の筋弛緩作用が増強するので、併用する場合には、本剤を減量すること。 | 併用により本剤の筋弛緩作用が増強される。 |
| • アプロチニン | 本剤の作用が増強又は遷延することがある。 | アプロチニンはコリンエステラーゼ活性を阻害すると考えられている。 |
| • ゾピクロン • エスゾピクロン |
本剤の作用が増強又は遷延することがある。 | 相加的に抗痙攣作用、中枢神経抑制作用が増強する可能性がある。 |
| • アミノグリコシド系抗生剤 | これらの抗生剤を投与した外科手術後に突発的に呼吸困難を起こすことがある。 | 両薬剤ともに神経遮断作用を有しており、併用によりその作用が増強する。 |
| • リンコマイシン系抗生剤 | 本剤の筋弛緩作用が増強する。 | リンコマイシン系抗生剤は神経筋弛緩作用を持ち、本剤の作用が相加されると考えられている。 |
| • イリノテカン塩酸塩水和物 | 本剤の筋弛緩作用が減弱することがある。 | イリノテカンはアセチルコリン受容体への結合能を持っていると考えられている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| アレルギー症状 | 頻度不明 |
| 不整脈 | 頻度不明 |
| 徐脈 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眼内圧上昇 | 頻度不明 |
| 血圧降下 | 頻度不明 |
| 術後筋肉痛 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
スキサメトニウム塩化物水和物は、神経の終板に働き、脱分極持続時間を延長させることにより筋弛緩作用を発現する3)。
また、筋弛緩発現前に、一過性の筋興奮をあらわす。
18.2 作用時間
ツボクラリンに比べ作用時間は短く、10～30mg静注した場合の筋弛緩は通常1分以内にあらわれ、2分以内に最大となり、約5分後には消失する4)。
薬物動態
16.4 代謝
スキサメトニウム塩化物水和物はコリンエステラーゼにより加水分解され、サクシニルモノコリンとコリンに、さらにサクシニルモノコリンはコリンとコハク酸に分解され効力を失う1)（in vitro）。
16.5 排泄
呼吸・循環系、肝・腎機能等の障害がない外科、整形外科、形成外科患者にスキサメトニウム塩化物水和物100mgを静脈内投与したとき、投与5分までに投与量の39.4%が、60分までに投与量の71%が尿中に排泄された2)。