〈適応菌種〉 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌 〈適応症〉 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法
Clinical snapshot
レボフロキサシン点眼液0.5％「タカタ」
レボフロキサシン水和物
添付文書改訂
2023年07月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1本剤の成分、オフロキサシン及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒 | 頻度不明 |
| びまん性表層角膜炎等の角膜障害 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眼のそう痒感 | 1%未満 |
| 眼刺激 | 1%未満 |
| 眼痛 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 1%未満 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
レボフロキサシン水和物は、ニューキノロン系抗菌薬である。キノロン系及びニューキノロン系抗菌薬の作用機序は、細菌のDNAジャイレース（DNA複製時にらせん状のDNA鎖を一度切断し、その後再結合する酵素）の活性阻害によるDNAの複製阻害であり、殺菌的に作用する1)。
18.2 眼組織内薬物動態
レボフロキサシン点眼液0.5％「タカタ」とクラビット点眼液0.5%をウサギにそれぞれ50μL（レボフロキサシン水和物として0.25mg）を単回点眼し、点眼後経時的に眼房水及び角膜を採取した。HPLCにより測定した眼房水中及び角膜中レボフロキサシン濃度はすべての採取時間において有意差は認められなかった2)。
18.3 生物学的同等性試験
- 18.3.1角膜中レボフロキサシン濃度
レボフロキサシン点眼液0.5％「タカタ」とクラビット点眼液0.5%をウサギの片眼ずつにそれぞれ50μL（レボフロキサシン水和物として0.25mg）を点眼し、最高角膜中濃度となる15分後に角膜を採取した。HPLCにより測定した角膜中レボフロキサシン濃度は次のとおりであり、統計解析にて90％信頼区間を求めた結果、角膜中レボフロキサシン濃度の対数値の平均値の差はlog(0.8)〜log(1.25)の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された3)。
| 角膜中濃度（ng/g） | |
|---|---|
| レボフロキサシン点眼液0.5％「タカタ」 | 15551±6020 |
| クラビット点眼液0.5% | 13933±4643 |
（mean±S.D.,n＝49）
- 18.3.2緑膿菌角膜感染症に対する治療効果
緑膿菌を接種したウサギに対して、レボフロキサシン点眼液0.5％「タカタ」とクラビット点眼液0.5%を50μL（レボフロキサシンとして0.25mg）1日6回、3日間点眼し緑膿菌角膜感染症に対する治療効果を比較検討した。レボフロキサシン点眼液0.5％「タカタ」及びクラビット点眼液0.5%による角膜の混濁抑制及び緑膿菌に対する抗菌効果に有意な差が認められず、生物学的同等性が確認された4)。