表面麻酔
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
リドカイン塩酸塩として、尿道麻酔には通常成人では男子は200～300mg、女子は60～100mgを使用する。気管内挿管には適当量を使用する。 なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。
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8.2本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
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8.2.1患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
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8.2.2麻酔部位に応じ、できるだけ必要最少量とすること。特に他のリドカイン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意すること。
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8.2.3気道内表面麻酔の場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を使用すること。
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8.2.4外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。
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8.2.5前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。
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8.3本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1全身状態が不良な患者
生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。
- 9.1.2心刺激伝導障害のある患者
症状を悪化させることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1重篤な腎機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
幼児（特に3歳以下）には、低用量から投与を開始する等、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがある。
9.8 高齢者
患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。
相互作用
- 本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| クラスⅢ抗不整脈剤 • アミオダロン等 |
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。 | 作用が増強することが考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 不安 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐等 | 頻度不明 |
| 浮腫等 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 眩暈等 | 頻度不明 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹等の皮膚症状 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
リドカインは神経細胞膜のNa+チャネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する1) 。
18.2 生物学的同等性試験
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18.2.1局所（表面）麻酔作用
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(1)リドカイン塩酸塩ゼリー2%「日新」とキシロカインゼリー2%について、モルモットの角膜表面にそれぞれ50μL適用し、刺激毛による刺激に対する瞬目反射反応の有無を測定したところ、生理食塩液及びリドカイン塩酸塩ゼリー2%「日新」の基剤と比較して両製剤とも有意に反応回数を減少させ、同様の表面麻酔作用が認められた。また、統計解析を行った結果、両製剤の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された2) 。
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(2)リドカイン塩酸塩ゼリー2%「日新」とキシロカインゼリー2%について、ラットの肛門括約筋部にそれぞれ100μL擦り込み、刺激毛による刺激に対する肛門括約筋の収縮反射反応の有無を測定したところ、生理食塩液及びリドカイン塩酸塩ゼリー2%「日新」の基剤と比較して両製剤とも有意に反応回数を減少させ、同様の表面麻酔作用が認められた。また、統計解析を行った結果、両製剤の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された2) 。