ラボナ錠50mg

ペントバルビタールカルシウム錠

添付文書改訂 2025年12月01日

禁忌あり警告 未登録 重大な副作用 0件相互作用 261件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

2.1バルビツール酸系化合物に対し過敏症の患者
2.2急性間歇性ポルフィリン症の患者［酵素誘導によりポルフィリン合成を促進し、症状を悪化させるおそれがある。］
2.3ミトタンを投与中の患者

効能・効果

不眠症
麻酔前投薬
不安緊張状態の鎮静
持続睡眠療法における睡眠調節

用法・用量

〈不眠症〉
通常、成人にはペントバルビタールカルシウムとして1回50～100mgを就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈麻酔前投薬〉
通常、成人にはペントバルビタールカルシウムとして手術前夜100～200mg、手術前1～2時間に100mgを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈不安緊張状態の鎮静〉
通常、成人にはペントバルビタールカルシウムとして1回25～50mgを1日2～3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

8.1連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること。
8.2本剤投与中の患者には、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1以下の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き投与しないこと。
(1)心障害を有する患者

バルビツール酸系化合物を大量投与した場合、血管拡張作用、心拍出量の減少が知られており、血圧下降が増強されるおそれがある。

(2)呼吸機能が低下している患者

呼吸中枢抑制作用により、症状を悪化させるおそれがある。

9.1.2虚弱者

呼吸抑制を起こすことがある。

9.1.3脳に器質障害のある患者

中枢作用が増強されるおそれがある。

9.1.4アルコール中毒、薬物依存の傾向又は既往歴のある患者、重篤な神経症患者

連用により薬物依存が生じやすい。

9.2 腎機能障害患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。排泄の遅延により副作用発現のおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。代謝の遅延により副作用発現のおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。類薬（フェノバルビタール）で催奇形作用が報告されている。新生児の出血傾向、呼吸抑制等を起こすことがある。また、分娩前に連用しないことが望ましい。出産後新生児に退薬症候（多動、振戦、反射亢進、過緊張等）があらわれることがある。

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。母乳中への移行が報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。小児等では、呼吸抑制が起こることがある。

9.8 高齢者

少量から投与を開始すること。一般に高齢者では、めまい、運動失調、呼吸抑制等の副作用があらわれやすい。

相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ミトタン　オペプリム	本剤の睡眠作用が減弱するおそれがある。	機序は明確でないが、本剤の睡眠作用が減弱するとの海外報告がある。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
アルコール	中枢神経抑制作用（催眠、鎮静、昏睡等）が増強することがある。定期的に臨床症状を観察し、異常があれば本剤を減量するなど適切な処置を行う。	相加的に作用（中枢神経抑制作用）を増強させる。
抗ヒスタミン剤 • ジフェンヒドラミンプロメタジン塩酸塩等	中枢神経抑制作用（催眠、鎮静、昏睡等）が増強することがある。併用する場合には定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。	相加的に作用（中枢神経抑制作用）を増強させる。
フェノチアジン系薬剤 • クロルプロマジンハロペリドール等	中枢神経抑制作用（催眠、鎮静、昏睡等）が増強することがある。併用する場合には定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。	相加的に作用（中枢神経抑制作用）を増強させる。
催眠・鎮静剤 • アモバルビタール • トリクロホスナトリウム等	中枢神経抑制作用（催眠、鎮静、昏睡等）が増強することがある。併用する場合には定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。	相加的に作用（中枢神経抑制作用）を増強させる。
三環系抗うつ剤 • イミプラミン塩酸塩 • アミトリプチリン塩酸塩 • ノルトリプチリン塩酸塩	中枢神経抑制作用（催眠、鎮静、昏睡等）が増強することがある。併用する場合には定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。	相加的に作用（中枢神経抑制作用）を増強させる。
抗不安剤 • ジアゼパムニトラゼパム	中枢神経抑制作用（催眠、鎮静、昏睡等）が増強することがある。併用する場合には定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。	相加的に作用（中枢神経抑制作用）を増強させる。
解熱・鎮痛剤 • イブプロフェンジクロフェナクナトリウムアセトアミノフェン	中枢神経抑制作用（催眠、鎮静、昏睡等）が増強することがある。併用する場合には定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。	相加的に作用（中枢神経抑制作用）を増強させる。
チアジド系薬物 • シクロペンチアジドトリクロルメチアジド等	起立性低血圧があらわれることがある。異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う。	機序は不明である。
ジスルフィラム	起立性低血圧があらわれることがある。異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う。	ジスルフィラムは本剤の代謝を阻害する。
クラーレ様物質 • ツボクラリンパンクロニウム	筋弛緩作用、呼吸抑制作用が増強することがある。異常が認められた場合には、適切な処置を行う。	相加的に作用（筋弛緩作用、呼吸抑制作用）を増強させる。
ワルファリンカリウム	抗凝血作用が減弱することがある。頻回にプロトロンビン値の測定を行い、ワルファリンカリウムの用量を調節する。	ワルファリンカリウムの代謝を促進し、半減期を短縮し、クリアランスを増加させる。
ドキシサイクリン	ドキシサイクリンの抗菌作用が減弱することがある。併用する場合には、用量に注意する。	ドキシサイクリンの代謝を促進し、半減期を短縮させる。

副作用

その他の副作用

副作用名	頻度
せん妄	頻度不明
ヘマトポルフィリン尿	頻度不明
めまい	1〜5%未満
低カルシウム血症	頻度不明
倦怠感	頻度不明
嘔吐	1〜5%未満
尿閉	1〜5%未満
悪心	1〜5%未満
昏迷	頻度不明
構音障害	頻度不明
発疹	頻度不明
眠気	1〜5%未満
知覚異常	頻度不明
精神機能低下	頻度不明
興奮	頻度不明
葉酸代謝異常によると思われる巨赤芽球性貧血	頻度不明
蛋白尿	頻度不明
術中不安	1〜5%未満
覚醒後の残遺・不快感	1〜5%未満
運動失調	頻度不明
頭痛	1〜5%未満
頭重	1〜5%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

短時間作用型バルビツール酸誘導体で、中枢神経系に対し全般的な抑制作用を示すが、催眠・鎮静作用の一部はGABA様作用ないしはGABAの作用増強に基づくものと考えられている2)。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人男子10例に本剤100mgを経口投与したとき、投与量の大部分は速やかに吸収され、投与1時間後に最高血中濃度（1.37±0.06μg/mL serum）に達する1)。血中濃度の半減期は15～48時間である（外国人のデータ）2)。