ラパリムスゲル0.2%

シロリムス

添付文書改訂 2022年03月01日

本剤の成分又はシロリムス誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

結節性硬化症に伴う皮膚病変

通常、1日2回、患部に適量を塗布する。

光線過敏症が発現するおそれがあるので、本剤の使用時は、日光又は日焼けランプ等による過度の紫外線曝露を避けること。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

3歳未満の幼児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
PUVA療法等の紫外線療法	光線過敏症が発現するおそれがある。	本剤の使用により光感受性が増強されるおそれがある。

ヌードマウスの結節性硬化症モデルにおいてシロリムスを経皮投与（軟膏剤を局所塗布）したとき、シロリムスは腫瘍増殖抑制作用を示すことが報告されている4) 。

日本人結節性硬化症患者30例（成人17例、小児13例）において、本剤を1日2回12週間顔面又は頭部の皮膚病変に塗布し、投与開始から4週後及び12週後に血中シロリムス濃度を測定したところ、以下のとおりであった2) 。

測定時期	対象集団	測定例数	検出例数	血中シロリムス濃度（ng/mL）平均値±S.D.＊
4週後	成人	17	15	0.24±0.08
小児	13	12	0.19±0.07
12週後	成人	17	11	0.27±0.12
小児	13	10	0.21±0.09

＊：定量限界（0.1ng/mL）未満の症例は集計から除外した。

シロリムス経口剤が併用されていない日本人結節性硬化症患者93例（成人43例、小児50例）において、本剤を1日2回顔面又は頭部の皮膚病変に塗布し、投与開始から52週後まで血中シロリムス濃度を測定したところ、以下のとおりであった3) 。

測定時期	対象集団	測定例数	検出例数	血中シロリムス濃度（ng/mL）平均値±S.D.＊
12週後	成人	40	31	0.44±0.64
小児	48	37	0.27±0.21
26週後	成人	38	28	0.25±0.21
小児	49	35	0.28±0.29
39週後	成人	39	25	0.24±0.16
小児	49	35	0.28±0.30
52週後	成人	38	17	0.29±0.15
小児	49	29	0.25±0.14

＊：定量限界（0.1ng/mL）未満の症例は集計から除外した。