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各種便秘症
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術後排便補助
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造影剤（硫酸バリウム）投与後の排便促進
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1急性腹症が疑われる患者［腸管蠕動運動の亢進により、症状が増悪するおそれがある。］
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2.2本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈各種便秘症〉
通常、成人に対して1日1回2～3錠を経口投与する。7～15才の小児に対して、1日1回2錠を経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈術後排便補助、造影剤（硫酸バリウム）投与後の排便促進〉
通常、成人に対して1日1回2～3錠を経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT上昇等 | 頻度不明 |
| AST上昇 | 頻度不明 |
| 下痢等 | 1〜5%未満 |
| 嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 発疹等 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 腹部不快感 | 頻度不明 |
| 腹部膨満感 | 1〜5%未満 |
| 腹鳴 | 1〜5%未満 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ピコスルファートナトリウム水和物は、胃、小腸ではほとんど作用せず、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼにより加水分解され、活性型のジフェノール体となる（ラット）5),6) 。ジフェノール体は、腸管粘膜への以下の作用により瀉下作用を示す。
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腸管蠕動運動の亢進作用（ラット）7)
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水分吸収阻害作用（ラット）8)
薬物動態
16.3 分布
14C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgをラットに経口投与し放射能測定及び全身オートラジオグラフィーを実施した。その結果、大部分が胃腸管部に局在し、わずかが肝臓、腎臓、血液及び肺に分布した。また、繰り返し投与によってもほとんど変化がなかった1),2) 。
16.4 代謝
ラットに経口投与されたピコスルファートナトリウム水和物は、小腸内で加水分解されず大腸に移行し、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼによりジフェノール体に加水分解される。ジフェノール体の一部は吸収され肝臓でグルクロン酸抱合を受ける1),3) 。
16.5 排泄
大腸で加水分解を受け生成したジフェノール体の大部分は、そのまま糞便中に排泄される。一部吸収されたジフェノール体は、肝臓でグルクロン酸抱合を受け、尿中に排泄されるか、胆汁とともに再度十二指腸内に分泌され腸管を経由して糞便中に排泄される1),3) 。 ラットに14C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgを経口投与し、72時間までの尿中、糞便中排泄量を測定した。その結果、体内からの放射能の排泄は、投与後48時間でほとんど終了した。更に72時間では投与量の21%が尿中に、72%が糞便中に排泄された1) 。