- 過敏大腸症（イリタブルコロン）
Clinical snapshot
メペンゾラート臭化物錠7.5mg「ツルハラ」
メペンゾラート臭化物錠
添付文書改訂
2022年03月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
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2.2前立腺肥大による排尿障害のある患者［排尿筋の弛緩と膀胱括約筋の収縮を起こし、排尿障害を悪化させるおそれがある。］
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2.3重篤な心疾患のある患者［心臓の運動を促進させ、症状を悪化させるおそれがある。］
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2.4麻痺性イレウスのある患者［消化管運動を低下させるため、症状を悪化させるおそれがある。］
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2.5本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 通常成人には1回2錠（メペンゾラート臭化物として15mg）を、1日3回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
視調節障害を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
- 9.1.2前立腺肥大のある患者
排尿障害を起こすおそれがある。
- 9.1.3甲状腺機能亢進症のある患者
心臓の運動を促進させ、心悸亢進や頻脈を悪化させるおそれがある。
- 9.1.4うっ血性心不全又は不整脈のある患者
心臓の運動を促進させ、症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.5潰瘍性大腸炎のある患者
中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。
- 9.1.6高温環境にある患者
汗腺等の分泌機能を抑制するので、体温調節が障害され高熱になるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に抗コリン作用による視調節障害、口渇、排尿障害等があらわれやすい。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • 三環系抗うつ剤• イミプラミン • アミトリプチリン • 等 • フェノチアジン系薬剤• クロルプロマジン • 等 • 抗ヒスタミン剤• ジフェンヒドラミン • 等 |
抗コリン作用に基づく副作用（視調節障害、口渇、排尿障害等）があらわれるおそれがある。 | 本剤及びこれらの薬剤はともに抗コリン作用を有するため相加的に抗コリン作用が増強されることがある。 |
| • モノアミン酸化酵素阻害剤 | 抗コリン作用に基づく副作用（視調節障害、口渇、排尿障害等）があらわれるおそれがある。 | 本剤の代謝が阻害され、抗コリン作用が増強されることがある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 排尿障害 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 視調節障害 | 頻度不明 |
| 頭痛・頭重 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ムスカリン受容体遮断薬で，副交感神経興奮による反応を抑制することにより様々な作用を現す1)。
18.2 鎮痙作用
- 18.2.1生体位消化管の自動運動抑制作用及び攣縮緩解作用
麻酔イヌ及びネコを用いた試験でメペンゾラート臭化物は、胃、小腸及び結腸の自動運動、フィゾスチグミン―アセチルコリンによる消化管攣縮及び迷走神経刺激による消化管攣縮を明らかに抑制する2),3),4)。 メペンゾラート臭化物による自動運動抑制作用は、小腸に対するよりも結腸に対しより著明である3)。
- 18.2.2腸管輸送能に対する作用
ラットでのCharcoal meal法で、メペンゾラート臭化物は、消化管運動に対する抑制作用を示し、その効果は、アトロピンの1/2である5)。
- 18.2.3胃・大腸反射に対する作用
イヌを用いた寒冷刺激による胃・大腸反射の試験で、メペンゾラート臭化物は明らかな抑制作用を示す4)。
- 18.2.4抗コリン作用
イヌでの血圧を指標とした試験でメペンゾラート臭化物は、アセチルコリンによる血圧下降を著明に抑制し、その効果は、アトロピンとほぼ同等である5)。
18.3 その他の作用
- 18.3.1唾液分泌抑制作用
麻酔したイヌ及びネコにおいて、アセチルコリンによって起こした唾液分泌に対し、メペンゾラート臭化物は0.5mg/kgの静脈内投与で抑制作用を示していない2)。しかし、麻酔ウサギのピロカルピンによる唾液分泌に対し、筋肉内注射によるメペンゾラート臭化物は、アトロピンの2倍の強さの抑制を示したとの報告がある5)。
- 18.3.2膀胱収縮に対する作用
麻酔イヌでの骨盤神経刺激による膀胱収縮に対し、メペンゾラート臭化物は4mg/kgを静脈内投与しても部分的にしか抑制せず、この作用は臭化メタンテリンの約1/10の強さである3)。