- 次の場合における消化器機能異常(悪心・嘔吐・食欲不振・腹部膨満感)
胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胆嚢・胆道疾患、腎炎、尿毒症、乳幼児嘔吐、薬剤(制癌剤・抗生物質・抗結核剤・麻酔剤)投与時、胃内・気管内挿管時、放射線照射時、開腹術後
- X線検査時のバリウムの通過促進
塩酸メトクロプラミド注射液
2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2*褐色細胞腫又はパラガングリオーマの疑いのある患者[急激な昇圧発作を起こすおそれがある。]
2.3消化管に出血、穿孔又は器質的閉塞のある患者[本剤には消化管運動の亢進作用があるため、症状を悪化させるおそれがある。]
胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胆嚢・胆道疾患、腎炎、尿毒症、乳幼児嘔吐、薬剤(制癌剤・抗生物質・抗結核剤・麻酔剤)投与時、胃内・気管内挿管時、放射線照射時、開腹術後
メトクロプラミドとして、通常成人1回7.67mgを1日1~2回筋肉内又は静脈内に注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
8.1本剤の投与により、内分泌機能異常(プロラクチン値上昇)、錐体外路症状等の副作用があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ投与すること。
8.2眠気、めまいがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
8.3制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。
悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。
高い血中濃度が持続するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中に移行することが報告されている。
9.7.1過量投与にならないよう注意すること。錐体外路症状が発現しやすい。とくに脱水状態、発熱時等には注意すること。
9.7.2低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与(99~234mg/kg)により、中毒症状(あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等)が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。
副作用(錐体外路症状等)の発現に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • フェノチアジン系薬剤• プロクロルペラジン • クロルプロマジン • チエチルペラジン等 • ブチロフェノン系薬剤• ハロペリドール等 • ラウオルフィアアルカロイド薬剤• レセルピン等 • ベンザミド系薬剤• スルピリド • チアプリド等 |
内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。 | 本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる。 |
| • ジギタリス剤• ジゴキシン • ジギトキシン等 |
ジギタリス剤飽和時の指標となる悪心・嘔吐、食欲不振症状を不顕性化するおそれがある。 | 本剤の制吐作用による。 |
| • カルバマゼピン | カルバマゼピンの中毒症状(眠気、悪心・嘔吐、眩暈等)があらわれることがある。 | 機序不明 |
| • 抗コリン剤• アトロピン硫酸塩水和物 • ブチルスコポラミン臭化物等 |
相互に消化管における作用を減弱するおそれがある。 | 本剤は消化管運動を亢進するため、抗コリン剤の消化管運動抑制作用と拮抗する。 |
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 不安 | 頻度不明 |
| 不整脈 | 頻度不明 |
| 乳汁分泌 | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 女性型乳房 | 頻度不明 |
| 手指振戦 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 無月経 | 頻度不明 |
| 焦燥感 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 眼球回転発作 | 頻度不明 |
| 筋硬直 | 頻度不明 |
| 胃の緊張増加 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 血圧降下 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頭重 | 頻度不明 |
| 頸・顔部の攣縮 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
化学受容体引き金帯(CTZ)のドパミンD2受容体を遮断することにより制吐作用を示す。さらに、セロトニン5-HT3受容体遮断作用の関与や5-HT4受容体刺激作用による消化管運動促進作用も示唆されている4)。
イヌを用いたバルーン法による実験で、メトクロプラミドは胃運動を亢進させることが確かめられている5),6)。
イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは十二指腸の運動を亢進する5)。
イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは回腸運動に対して明らかな作用は示さず、大腸では全く作用が認められていない7)。
メトクロプラミドは中枢性嘔吐、末梢性嘔吐のいずれに対しても制吐作用を示す。イヌを用いた実験で、アポモルヒネ又はヒデルギンの投与8)で起こした嘔吐に対しても、また、硫酸銅の経口投与による嘔吐に対しても6),9)、メトクロプラミドは明らかな抑制作用を示す。
健康成人に塩酸メトクロプラミド20mgを経口投与した場合、消化管より速やかに吸収され約1時間後に最高血漿中濃度(54ng/mL)に達し、消失半減期4.7時間で減少した。健康成人にメトクロプラミド10mgを静脈内投与した場合、二相性に消失しβ相の半減期は5.4時間であった1)(外国人データ)。
授乳婦にメトクロプラミド10mgを経口投与した場合、母乳中への移行が認められている2)。
14C標識メトクロプラミド10mgを経口投与した場合、投与後24時間までに投与量の77.8%が、メトクロプラミド、N-グルクロン酸抱合体及び硫酸抱合体として尿中に排泄された3)(外国人データ)。