該当するセクションがありません。検索語を変えてください。
効能・効果
・栄養性及び妊娠性貧血
・胃切除後の貧血
・肝障害に伴う貧血
・放射線による白血球減少症
・神経痛
・末梢神経炎、末梢神経麻痺
・筋肉痛、関節痛
(7)の適応に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
用法・用量
ヒドロキソコバラミンとして、通常成人1回1,000µgまでを筋肉内又は静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
- 18.1.1補酵素型B12(DBCC)への転換
ヒドロキソコバラミン酢酸塩はDBCCへの転換がCN-B12に比して速く、かつ大きいことが報告されている4)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
健康成人男子10例に本剤1mLを単回で筋肉内注射した時、2時間で45~55ng/mLの最高血中濃度に達し、以後時間の経過とともに減少し、24時間後では20ng/mL以下となった。血清中濃度半減期は約25時間であった1)。
また、健康人17例にヒドロキソコバラミン1,000μgを単回で筋肉内注射した際の24時間後の血清ビタミンB12濃度は、健康人19例にシアノコバラミン(CN-B12)1,000μgを単回で筋肉内注射した場合と比べて12.8倍高かった(外国人データ)2)。
16.3 分布
- 16.3.1蛋白結合
in vitro において、ヒドロキソコバラミンはCN-B12の2倍近くヒト血清蛋白と結合した3)。
16.5 排泄
健康人にヒドロキソコバラミン500および1,000μgを単回筋肉内注射したとき、投与後72時間までのビタミンB12の尿中排泄率は、それぞれ16および27%であった。また、CN-B12を同一量投与した場合と比べてヒドロキソコバラミンの投与の方がビタミンB12の尿中排泄率は低かった2)。