重症筋無力症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
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2.2消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者［消化管機能を亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。また、尿の逆流を引き起こすおそれがある。］
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2.3迷走神経緊張症の患者［迷走神経の緊張を増強させるおそれがある。］
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2.4脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム塩化物水和物）を投与中の患者
効能・効果
用法・用量
アンベノニウム塩化物として、通常成人1日15mgを3回に分割経口投与する。 なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1ときに筋無力症状の重篤な悪化、呼吸困難、嚥下障害（クリーゼ）をみることがあるので、このような場合には、臨床症状でクリーゼを鑑別する。鑑別が困難な場合には、エドロホニウム塩化物2mgを静脈内投与し、クリーゼの種類を鑑別し、次の処置を行うこと。
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8.1.1コリン作動性クリーゼ
悪心・嘔吐、腹痛、下痢、発汗、唾液分泌過多、気道分泌過多、徐脈、縮瞳、呼吸困難等の症状が認められた場合、又は、エドロホニウム塩化物を投与したとき、症状が増悪ないし不変の場合は、直ちに本剤の投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物0.5～1mg（患者の症状に合わせて適宜増減）を静脈内投与する。また、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮すること。
- 8.1.2筋無力性クリーゼ
呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身の脱力等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき、症状の改善が認められた場合は本剤の投与量を増加する。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1気管支喘息の患者
症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2甲状腺機能亢進症の患者
悪化させるおそれがある。
- 9.1.3徐脈・心臓障害のある患者
心拍数低下、心拍出量低下を起こすおそれがある。
- 9.1.4消化性潰瘍のある患者
消化管機能を亢進させ潰瘍を悪化させるおそれがある。
- 9.1.5てんかんの患者
症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.6パーキンソン症候群の患者
症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.7糖尿病の患者
インスリン分泌促進作用によると考えられる血糖降下の報告がある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。
相互作用
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 脱分極性筋弛緩剤 • スキサメトニウム塩化物水和物（スキサメトニウム） （レラキシン） |
脱分極性筋弛緩剤の作用を増強し、全身麻酔時に持続性呼吸麻痺を起こすことがある。 | 本剤が脱分極性筋弛緩剤の分解を阻害する。 |
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 副交感神経抑制剤 • アトロピン硫酸塩水和物 スコポラミン臭化水素酸塩水和物 ブトロピウム臭化物等 |
本剤の過剰投与を招くおそれがある。 常用を避けること。 |
副交感神経抑制剤が本剤のムスカリン様作用を隠蔽する。 |
| コリン作動薬 • アセチルコリン塩化物 ベタネコール塩化物等コリンエステラーゼ阻害薬 • ドネペジル塩酸塩 ジスチグミン ネオスチグミン臭化物等 |
コリン作用が増強する。 | 相互に作用が増強される。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ――― | 1〜5%未満 |
| ――― | 5%以上 |
| ――― | 5%以上 |
| めまい | 1〜5%未満 |
| 下痢 | 5%以上 |
| 全身倦怠（不安を伴う） | 5%以上 |
| 唾液分泌過多 | 1〜5%未満 |
| 徐脈 | 1〜5%未満 |
| 心悸亢進 | 1〜5%未満 |
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 房室ブロック | 1〜5%未満 |
| 気管支分泌の亢進 | 5%以上 |
| 流涙 | 5%以上 |
| 発汗 | 5%以上 |
| 筋搐搦 | 1〜5%未満 |
| 線維束れん縮 | 1〜5%未満 |
| 縮瞳 | 1〜5%未満 |
| 腹痛 | 5%以上 |
| 腹部不快感 | 1〜5%未満 |
| 腹鳴 | 1〜5%未満 |
| 頭痛 | 5%以上 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
選択的に真性ChE に対して抑制作用を示す。著明な運動神経－骨格筋伝達促進作用を有し、アセチルコリンによる骨格筋収縮、間接電気刺激による骨格筋れん縮を増強する。また、抗クラーレ作用を有している。
18.2 抗ChE活性
In vitroにおける抗ChE活性はネオスチグミンの約6倍強力である1)。
18.3 骨格筋収縮増強作用
アセチルコリンによる骨格筋収縮（カエル2)、ネコ3)）。
18.4 骨格筋れん縮増強作用
間接電気刺激による骨格筋れん縮を増強する3)。
18.5 抗クラーレ作用
抗クラーレ作用を有している（ネコ4)、ウサギ5)、ヒト6)）。
18.6 作用持続時間
作用持続時間は比較的長く、ほぼ8時間持続する（ヒト）7),8),9)。