腟炎（老人、小児及び非特異性）、子宮頸管炎並びに子宮腟部びらん
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者 ［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
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2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.3妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
用法・用量
エストリオールとして、通常成人1日1回0.5〜1.0mgを腟内に挿入する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
定期的に婦人科的検査（乳房を含めて）等を実施すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1未治療の子宮内膜増殖症のある患者
子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合がある。
- 9.1.2子宮筋腫のある患者
子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。
- 9.1.3子宮内膜症のある患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.4乳癌の既往歴のある患者
乳癌が再発するおそれがある。
- 9.1.5乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.6骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者
骨端の早期閉鎖、性的早熟を来すおそれがある。
9.5 妊婦
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9.5.1*妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
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9.5.2*卵胞ホルモン剤を妊娠動物（マウス）に投与した場合、児の成長後腟上皮及び子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている1),2) 。また、新生児（マウス）に投与した場合、児の成長後腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある3) 。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 乳房痛 | 頻度不明 |
| 乳房緊満感等 | 頻度不明 |
| 発疹等 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
エストラジオールが肝臓で代謝されて出来る物質で、エストロゲンとしての作用を現す7) 。
18.2 子宮及び腟に対する作用
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18.2.1子宮頸部・腟部を軟化させるが、子宮肥大作用は弱い（ラット11) 、モルモット12),13),14) 、家兎12) 、ヒト15),16),17),18) ）。
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18.2.2腟粘膜上皮の肥厚・増殖、血管形成を促す（マウス19) 、ラット11) 、ヒト15),20),21),22) ）。
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18.2.3子宮頸部のアミノ態窒素及びリンの取込みを増加させる（モルモット14) ）。
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18.2.4腟粘膜細胞の角化現象を指標とした場合、腟内投与は皮下投与に比し、より少量で作用を示す（マウス23) ）。
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18.2.5去勢患者において腟脂膏角化係数の上昇をみた8) 。
18.3 ゴナドトロピン分泌抑制作用
脳下垂体性ゴナドトロピンの分泌を抑制する（ラット24),25) 、ヒト26) ）。
薬物動態
16.4 代謝
肝において3位水酸基のグルクロン酸抱合などを受けた後、胆汁排泄などにより消失する7) 。