- 無月経、月経周期異常（稀発月経・多発月経）、月経量異常（過少月経、過多月経）、月経困難症、機能性子宮出血、子宮発育不全症、卵巣欠落症状、更年期障害、不妊症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
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2.2乳癌の既往歴のある患者［乳癌が再発するおそれがある。］
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2.3未治療の子宮内膜増殖症のある患者［子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合がある。］
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2.4血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者［血栓形成傾向が増強するおそれがある。］
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2.5動脈性の血栓塞栓疾患（例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中）又はその既往歴のある患者
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2.6重篤な肝障害のある患者
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2.7診断の確定していない異常性器出血のある患者［出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
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2.8妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
用法・用量
エストラジオール吉草酸エステルとして、通常成人1回5～10mgを1～4週間ごとに筋肉内注射する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1外国において、卵胞ホルモン剤と黄体ホルモン剤を長期併用した女性では、乳癌になる危険性が対照群の女性と比較して高くなり、その危険性は併用期間が長期になるに従って高くなるとの報告があるので、本剤の投与にあたっては、患者に対し本剤のリスクとベネフィットについて十分な説明を行うとともに必要最小限の使用にとどめ、漫然と長期投与を行わないこと。
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8.2投与前に病歴、家族素因等の問診、乳房検診並びに婦人科検診（子宮を有する患者においては子宮内膜細胞診及び超音波検査による子宮内膜厚の測定を含む）を行い、投与開始後は定期的に乳房検診並びに婦人科検診を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1子宮筋腫のある患者
子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。
- 9.1.2子宮内膜症のある患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.3心疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留、高カルシウム血症により症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.4てんかん患者
体液貯留を起こし、てんかんが増悪するおそれがある。
- 9.1.5精神障害の既往歴のある患者
精神障害が再発することがある。
- 9.1.6糖尿病患者
十分管理を行いながら投与すること。糖尿病が増悪することがある。
- 9.1.7骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者
骨端の早期閉鎖、性的早熟をきたすおそれがある。
- 9.1.8乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.9術前又は長期臥床状態の患者
血液凝固能が亢進され、心血管系の副作用の危険性が高くなることがある。
- 9.1.10全身性エリテマトーデスの患者
症状が増悪するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1腎疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留、高カルシウム血症により症状が増悪するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。
- 9.3.2肝障害のある患者（重篤な肝障害のある患者を除く）
代謝能の低下により、本剤の作用が増強することがある。
9.5 妊婦
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9.5.1妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
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9.5.2卵胞ホルモン剤を妊娠動物（マウス）に投与した場合、児の成長後、腟上皮及び子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている1),2)。また、新生児（マウス）に投与した場合、児の成長後、腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある3)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • 血糖降下剤• グリベンクラミド • グリクラジド • アセトヘキサミド 等 |
血糖降下作用が減弱することがある。血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意すること。 | 卵胞ホルモン（主に結合型エストロゲン、合成エストロゲン）は耐糖能を変化させ血糖を上昇させる作用が認められている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ナトリウムや体液の貯留注1) | 頻度不明 |
| 不正出血 | 頻度不明 |
| 乳房痛 | 頻度不明 |
| 乳房緊満感 | 頻度不明 |
| 消退出血 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 発疹等 | 頻度不明 |
| 発赤 | 頻度不明 |
| 硬結等 | 頻度不明 |
| 精神障害の再発 | 頻度不明 |
| 経血量の変化 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 高カルシウム血症注1) | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
エストラジオール吉草酸エステルは、体内でエストラジオールに代謝される。エストラジオールは子宮をはじめ女性性器の機能の発現及び維持をつかさどるホルモンで、女性の二次性徴を発現させる20),21),22),23)。
18.2 子宮に対する作用
エストラジオールは子宮に著明な変化を起こし、特に子宮内膜基質の水分蓄積を増加させて肥大させる。また、ナトリウムの摂取率をも増大させることが認められている22),23)。 エストラジオール吉草酸エステルの子宮重量増加作用は効力及び持続性とも、エストラジオール及びエストラジオール安息香酸エステルより優れている24)（ラット）。
18.3 視床下部-下垂体系に対する抑制作用
エストラジオール吉草酸エステルは下垂体のゴナドトロピン分泌に対して抑制的に作用し、その作用はエストリオールよりも強く、かつ持続的である。