- 〈適応菌種〉
フラジオマイシン感性菌
- 〈適応症〉
［点眼］ 外眼部・前眼部の細菌感染を伴う炎症性疾患 ［点鼻等］ アレルギー性鼻炎、進行性壊疽性鼻炎、鼻及び咽喉頭部における術後処置
Clinical snapshot
ベルベゾロンF点眼・点鼻液
ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム・フラジオマイシン硫酸塩液
添付文書改訂
2026年03月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2ストレプトマイシン、カナマイシン、ゲンタマイシン、フラジオマイシン等のアミノグリコシド系抗生物質又はバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- ［点眼］
通常、1回1～2滴を1日1～数回点眼する。 なお、症状により適宜増減する。
- ［点鼻等］
通常、適量を1日1～数回点鼻、ネブライザー又はタンポンにて使用する。 なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1連用を避け、治療上必要な最小限の使用にとどめること。
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8.2使用中に感作されるおそれがあるので、観察を十分に行い、感作されたことを示す兆候があらわれた場合には使用を中止すること。
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8.3全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、本剤の投与により全身性の作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児の成長遅延、骨密度の低下、白内障、緑内障、中心性漿液性網脈絡膜症を含む）が発現する可能性がある。特に長期間、大量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性の作用が認められた場合には適切な処置を行うこと。
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8.4連用により、数週後から眼圧亢進、また、緑内障があらわれることがあるので、定期的に眼圧検査を実施すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
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9.1.1以下の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き投与しないこと。
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(1)角膜上皮剥離又は角膜潰瘍の患者
これらの疾患が増悪するおそれがある。
- (2)ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患の患者
これらの疾患が増悪するおそれがある。
- (3)鼻に結核性又はウイルス性疾患のある患者
これらの疾患が増悪するおそれがある。
- 9.1.2糖尿病の患者
糖尿病が増悪するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、長期・頻回使用を避けること。
9.7 小児等
特に2歳未満の場合には慎重に使用すること。小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| クッシング症候群 | 頻度不明 |
| 全身使用の場合と同様な症状注2 | 1%未満 |
| 刺激感 | 1%未満 |
| 創傷治癒の遅延 | 頻度不明 |
| 局所にフラジオマイシンの耐性菌 | 頻度不明 |
| 接触性皮膚炎 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 1〜5%未満 |
| 結膜炎 | 1〜5%未満 |
| 長期使用による下垂体・副腎皮質系機能の抑制 | 頻度不明 |
| 非感性菌による化膿性の感染症 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
- 18.1.1ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム
ステロイドは細胞質に存在する熱ショック蛋白質、抑制蛋白質と複合体を形成したステロイド受容体に結合後核内に移行し、ステロイド反応性の遺伝子を活性化させ、その薬理作用を発揮すると考えられている。また、血管内皮細胞やリンパ球等の細胞膜の障害を抑制するような膜の安定性に関与する作用や、フォスフォリパーゼA2と呼ばれる細胞膜リン脂質からロイコトリエンやプロスタグランジンなど種々の炎症惹起物質を誘導する重要な酵素の機能を抑える作用も知られている。その作用機序としては、単量体のステロイドとその受容体が複合体を形成することで、NFκBやAP-1と呼ばれるサイトカイン産生の誘導や細胞接着分子の発現等を調節している細胞内転写因子の機能を抑制することで、2量体の受容体と結合した場合、リポコルチン等の誘導を介して、炎症を制御すると考えられている。免疫抑制作用に関しては、リンパ球に対する直接的な機能抑制、アポトーシスの誘導によると考えられている3)。
- 18.1.2フラジオマイシン硫酸塩
細菌の蛋白合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、その作用は殺菌的である4)。
18.2 薬理作用
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18.2.1ベタメタゾンリン酸エステルナトリウムは合成糖質副腎皮質ホルモンであり、抗炎症作用、抗アレルギー作用を示す3)。
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18.2.2フラジオマイシン硫酸塩は、グラム陽性・陰性菌、抗酸菌、放線菌、レプトスピラに対して抗菌活性を示す4)。
薬物動態
16.1 血中濃度
眼科手術後の患者10例に0.1%ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム液注1)を1回1滴点眼した場合の血漿中濃度をラジオイムノアッセイにて測定した。血漿中濃度（平均値±標準誤差）は点眼30分後に467±138pg/mL、1時間後は479±109pg/mL、2時間後478±150pg/mLを示し、以後漸減し、6時間後は235±61pg/mLを示した1)。
注1)本剤はベタメタゾンリン酸エステルナトリウムとフラジオマイシン硫酸塩の配合剤である。