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プロジフ静注液400

ホスフルコナゾール

添付文書改訂 2026年04月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 127件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1次の薬剤を投与中の患者：トリアゾラム、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、ジヒドロエルゴタミン、キニジン、ピモジド、アスナプレビル、ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル、アゼルニジピン、オルメサルタン メドキソミル・アゼルニジピン、ロミタピド、ブロナンセリン、ルラシドン

  2. 2.2本剤の成分又はフルコナゾールに対して過敏症の既往歴のある患者

  3. 2.3妊婦又は妊娠している可能性のある女性

効能・効果

カンジダ属及びクリプトコッカス属による下記感染症

  • 真菌血症

  • 呼吸器真菌症

  • 真菌腹膜炎

  • 消化管真菌症

  • 尿路真菌症

  • 真菌髄膜炎

用法・用量

効能又は効果 用法及び用量
カンジダ症 通常、成人にはホスフルコナゾール63.1～126.1mg（フルコナゾールとして50～100mg）を維持用量として1日1回静脈内に投与する。ただし、初日、2日目は維持用量の倍量として、ホスフルコナゾール126.1～252.3mg（フルコナゾールとして100～200mg）を投与する。
なお、重症又は難治性真菌感染症の場合には、ホスフルコナゾール504.5mg（フルコナゾールとして400mg）まで維持用量を増量できる。ただし、初日、2日目は維持用量の倍量として、ホスフルコナゾール1009mg（フルコナゾールとして800mg）まで投与できる。
クリプトコッカス症 通常、成人にはホスフルコナゾール63.1～252.3mg（フルコナゾールとして50～200mg）を維持用量として1日1回静脈内に投与する。ただし、初日、2日目は維持用量の倍量として、ホスフルコナゾール126.1～504.5mg（フルコナゾールとして100～400mg）を投与する。
なお、重症又は難治性真菌感染症の場合には、ホスフルコナゾール504.5mg（フルコナゾールとして400mg）まで維持用量を増量できる。ただし、初日、2日目は維持用量の倍量として、ホスフルコナゾール1009mg（フルコナゾールとして800mg）まで投与できる。

使用上の注意

  1. 8.1本剤投与開始にあたっては、あらかじめワルファリン服用の有無を確認し、ワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間測定及びトロンボテストの回数を増やすなど慎重に投与すること。

  2. 8.2血液障害、急性腎障害、肝障害、高カリウム血症、心室頻拍、QT延長、不整脈があらわれるおそれがあるので、本剤の投与に際しては、定期的に血液検査、腎機能・肝機能検査、血中電解質検査、心電図検査等を行うこと。

  3. 8.3本剤の投与に際しては、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1薬物過敏症の既往歴のある患者（本剤に対して過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

  2. 9.1.2心疾患又は電解質異常のある患者

心室頻拍（torsade de pointesを含む）、QT延長、心室細動、房室ブロック、徐脈等があらわれることがある。

9.2 腎機能障害患者

投与前にクレアチニン・クリアランス試験を行い、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。血中フルコナゾール濃度が持続する。

9.3 肝機能障害患者

肝機能障害を悪化させることがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）において、着床前胚死亡率及び着床後胚死亡率の上昇、分娩障害、催奇形性が認められている2),3)。また、フルコナゾール投与により催奇形性を疑う症例報告がある4),5),6)。

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。フルコナゾールは母乳中への移行が認められている7)。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

クレアチニン・クリアランス値を参考に投与量及び投与間隔に十分注意すること。本剤は体内でほぼ完全にフルコナゾールに加水分解され、大部分はフルコナゾールとして腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中フルコナゾール濃度が持続するおそれがある。

相互作用

  • ホスフルコナゾールはin vitro試験において、CYP分子種を阻害しないことが確認されたが、活性本体であるフルコナゾールは、CYP2C9、2C19及び3A4を阻害する8)。フルコナゾールとの併用により、次の報告がある。

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
トリアゾラム
（ハルシオン等）		 トリアゾラムの代謝遅滞による血中濃度の上昇、作用の増強及び作用時間延長の報告がある9)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン
（クリアミン配合錠）
ジヒドロエルゴタミン		 アゾール系抗真菌剤等のCYP3A4を阻害する薬剤とエルゴタミンとの併用により、エルゴタミンの血中濃度が上昇し、血管攣縮等の副作用を起こすおそれがある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
キニジン（キニジン硫酸塩）
*ピモジド		 これらの薬剤の血中濃度が上昇することにより、QT延長、torsade de pointesを発現するおそれがある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
アスナプレビル（スンベプラ）
ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル（ジメンシー配合錠）		 これらの薬剤の血中濃度が上昇することにより、肝胆道系の副作用が発現し、また重症化するおそれがある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3Aを阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
アゼルニジピン（カルブロック）
オルメサルタン メドキソミル・アゼルニジピン（レザルタス配合錠）		 イトラコナゾールとの併用によりアゼルニジピンのAUCが上昇することが報告されている。 フルコナゾールはこれらの薬剤の主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
ロミタピド（ジャクスタピッド） ロミタピドの血中濃度が著しく上昇するおそれがある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
ブロナンセリン（ロナセン）
ルラシドン（ラツーダ）		 これらの薬剤の血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ワルファリン プロトロンビン時間の延長10)、著しいINR上昇及び出血傾向（挫傷、鼻出血、消化管出血、血尿、下血等）の報告がある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
フェニトイン
イブプロフェン
フルルビプロフェン		 これらの薬剤の血中濃度上昇の報告がある11),12),13),14)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
セレコキシブ セレコキシブの血中濃度が上昇することがある。本剤を使用中の患者にはセレコキシブの投与を低用量から開始すること。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
ロサルタン ロサルタンの血中濃度上昇、及び活性代謝物であるカルボン酸体の血中濃度減少の報告がある15)。 フルコナゾールはロサルタンの肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用により活性代謝物であるカルボン酸体の血中濃度が減少することがある。
HMG-CoA還元酵素阻害薬
• フルバスタチン		 これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある16),17),18)。 フルコナゾールはフルバスタチンの肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりフルバスタチンの血中濃度が上昇することがある。
• アトルバスタチン
シンバスタチン等		 これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある16),17),18)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
カルバマゼピン カルバマゼピンの血中濃度が上昇し、悪心・嘔吐、めまい、複視等が発現したとの報告がある19),20)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
ミダゾラム
エプレレノン
メサドン		 これらの薬剤の血中濃度上昇の報告がある21),22)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
カルシウム拮抗薬
• ニフェジピン等ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬
• ビンクリスチン
ビンブラスチンエリスロマイシン		 これらの薬剤の血中濃度上昇のおそれがある23)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
タクロリムス24)、シクロスポリン25) これらの薬剤の血中濃度上昇の報告がある。
また、フルコナゾールとの併用により腎障害の報告がある。		 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
リファブチン リファブチンのAUC上昇の報告があり、リファブチンの作用が増強するおそれがある26)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
リトナビル
ニルマトレルビル・リトナビル		 リトナビルのAUC上昇の報告がある。
ニルマトレルビル・リトナビルの血中濃度上昇のおそれがある。		 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
オキシコドン オキシコドンのAUC上昇の報告がある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
トルバプタン トルバプタンの血中濃度上昇の報告があり、トルバプタンの作用が増強するおそれがある。やむを得ず併用する際は、トルバプタンを減量あるいは低用量から開始すること。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
**リメゲパント リメゲパントのAUC上昇の報告があり、リメゲパントの副作用が増強されるおそれがある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
イブルチニブ これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがある。やむを得ず併用する際は、これらの薬剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。 フルコナゾールはこれらの薬剤の主たる代謝酵素であるCYP3Aを阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
ラロトレクチニブ これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがある。やむを得ず併用する際は、これらの薬剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。 フルコナゾールはこれらの薬剤の主たる代謝酵素であるCYP3Aを阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
レンボレキサント レンボレキサントの血中濃度上昇の報告があり、傾眠等の副作用が増強されるおそれがある。本剤とレンボレキサントの併用にあたっては、患者の状態を慎重に観察した上で、レンボレキサント投与の可否を判断すること。なお、併用する際はレンボレキサントを1日1回2.5mgとすること。 フルコナゾールはこれらの薬剤の主たる代謝酵素であるCYP3Aを阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
*バレメトスタット バレメトスタットの副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察すること。 フルコナゾールはこれらの薬剤の主たる代謝酵素であるCYP3Aを阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
フェンタニル フェンタニルの血中濃度上昇のおそれがある27)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の代謝が遅れることがある。
リバーロキサバン リバーロキサバンの血中濃度が上昇したとの報告がある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の代謝が遅れることがある。
テオフィリン テオフィリンの血中濃度上昇の報告がある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
経口避妊薬
• エチニルエストラジオール
レボノルゲストレル等		 エチニルエストラジオール28)、レボノルゲストレルの血中濃度上昇の報告がある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
スルホニル尿素系血糖降下薬
• クロルプロパミド
グリベンクラミド等		 スルホニル尿素系血糖降下薬の血中濃度上昇の報告がある29)。
また、フルコナゾールとの併用により低血糖の報告がある。		 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
ナテグリニド ナテグリニドのAUC上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある30)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
トレチノイン 中枢神経系の副作用が発現するおそれがある31)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
ジアゼパム ジアゼパムのAUC上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある32)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C19を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
トファシチニブ トファシチニブのAUCが79%、Cmaxが27%増加したとの報告がある。 フルコナゾールはこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C19を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
シクロホスファミド ビリルビンの上昇、クレアチニンの上昇の報告がある33)。 フルコナゾールはシクロホスファミドの肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C9を阻害するので、併用によりシクロホスファミドの血中濃度が上昇することがある。
**エトラシモド エトラシモドのAUCが84%増加したとの報告がある。 フルコナゾールはエトラシモドの主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C9を阻害するので、併用によりエトラシモドの血中濃度が上昇することがある。
アブロシチニブ アブロシチニブの作用が増強するおそれがある。可能な限り本剤を他の類薬に変更する、又は本剤を休薬する等を考慮すること。 フルコナゾールはアブロシチニブの代謝酵素であるCYP2C19を阻害するので、併用によりアブロシチニブの血中濃度が上昇することがある。
アミトリプチリン
ノルトリプチリン		 これらの薬剤の作用が増強するおそれがある34),35),36),37)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の代謝を阻害するので、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
ジドブジン ジドブジンの血中濃度上昇の報告がある38)。 フルコナゾールはこれらの薬剤の代謝を阻害するので、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
リファンピシン フルコナゾールの血中濃度の低下及び血中濃度半減期の減少の報告がある39)。 リファンピシンは代謝酵素であるチトクロームP450を誘導する。その結果、フルコナゾールの肝代謝が増加すると考えられる。
三酸化二ヒ素 QT延長、心室頻拍（torsade de pointesを含む）を起こすおそれがある。 本剤及び三酸化二ヒ素は、いずれもQT延長、心室頻拍（torsade de pointesを含む）を起こすことがある。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ALP増加 1%未満
ALT増加 頻度不明
AST増加 1%未満
BUN増加 頻度不明
LDH増加 1%未満
γ-GTP増加 1%未満
くしゃみ 1%未満
クレアチニン増加 頻度不明
しゃっくり 頻度不明
ビリルビン増加 頻度不明
メチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染 1%未満
下痢 頻度不明
不眠症 1%未満
乏尿 頻度不明
低カリウム血症 1%未満
低カルシウム血症 1%未満
低血圧 1%未満
倦怠感 頻度不明
傾眠 頻度不明
副腎機能不全 頻度不明
口内乾燥 1%未満
口渇 頻度不明
口腔苔癬様変化 1%未満
味覚倒錯 頻度不明
嘔吐 頻度不明
嘔気 頻度不明
好中球減少 頻度不明
好酸球増加 頻度不明
左室不全 1%未満
心雑音 1%未満
手指のこわばり 頻度不明
振戦 頻度不明
末梢性浮腫 1%未満
注射部位血管炎 1%未満
浮動性めまい 頻度不明
浮腫 頻度不明
消化不良 頻度不明
熱感 頻度不明
発熱 頻度不明
発疹 頻度不明
皮膚びらん 1%未満
眼そう痒症 1%未満
筋痛 1%未満
紅斑 1%未満
肝機能検査異常 頻度不明
胃腸出血 1%未満
背部痛 1%未満
脱毛 頻度不明
腎クレアチニン・クリアランス減少 1%未満
腹痛 頻度不明
腹部不快感 頻度不明
血管痛 頻度不明
貧血 1%未満
錯感覚 1%未満
関節痛 1%未満
静脈炎 1%未満
頭痛 頻度不明
食欲不振 頻度不明
高コレステロール血症 頻度不明
高トリグリセリド血症 頻度不明
高血圧 頻度不明
高血糖 頻度不明
黄疸 頻度不明
鼓腸放屁 頻度不明
鼻出血 1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

本剤は、静脈内投与後、活性本体のフルコナゾールに変換する。フルコナゾールは真菌細胞の14-α-ラノステロールの脱メチル化に関与するチトクロームP450を阻害し、膜成分のエルゴステロール生合成を抑制することにより抗真菌作用を示す。また、真菌の酵母型発育相及び菌糸型発育相のいずれに対しても発育抑制を示す。フルコナゾールのエルゴステロール生合成阻害作用は真菌に選択的で、ラット肝細胞でのステロール生合成に対する影響は少ない54)。

18.2 抗真菌作用

  1. 18.2.1本剤の活性本体であるフルコナゾールは、カンジダ属のCandida albicans、C.parapsilosis、C.tropicalis等、及びクリプトコッカス属のCryptococcus neoformansとCr.gattiiに対しin vitro抗真菌活性を示す55)。なお、C.glabrataとC.guilliermondiiはフルコナゾールに対する感受性が低い傾向にあり、またC.kruseiはフルコナゾールに対して耐性を示す。C.aurisはフルコナゾールに対して耐性を示すとの報告がある56),57)。 カンジダ属及びクリプトコッカス属に対する最小発育阻止濃度（MIC）は下表のとおりであった58),59)。
菌種（株数） MIC（μg/mL）
範囲 50% 90%
Candida albicans（333）
Candida glabrata（107）
Candida tropicalis（46）
Candida parapsilosis（27）
Candida krusei（14）
Cryptococcus neoformans（3）		 ≤0.031～16
0.25～>64
0.5～>64
0.25～4
32～>64
4		 0.25
16
4
1
64
-		 1
32
8
2
>64
-

MIC測定は、0.165M MOPS及び10N NaOHにてpH7.0に調整したRPIMI1640培地を用いた微量液体希釈法による。

  1. 18.2.2ホスフルコナゾールは、C.albicans及びC.neoformansを用いたラット感染モデルにおいて、フルコナゾールと同程度の感染防御効果を示す60)。

  2. 18.2.3活性本体のフルコナゾールは、C.albicans及びC.neoformansを用いたマウス感染モデルにおいて、従来のイミダゾール系抗真菌剤より強い感染防御効果を示す61),62)。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人にホスフルコナゾール1000mgを単回及び1日1回反復静脈内投与した時、ほぼ完全に活性本体であるフルコナゾールに加水分解されることが示された。 健康成人にホスフルコナゾール50、100、250、500及び1000mgを単回静脈内投与した場合、フルコナゾールの最高血漿中濃度（Cmax）及び血漿中濃度－時間曲線下面積（AUC0-∞）は投与量に伴い増加した。また、終末相半減期（T1/2）、平均滞留時間（MRT）及び最高血漿中濃度到達時間（Tmax）はいずれの投与量においてもほぼ一定の値を示し、フルコナゾールの薬物動態にはほぼ線形性が認められた。ホスフルコナゾールのT1/2はいずれの投与量においても1.5～2.5時間であった42),43),44),45)。

ホスフルコナゾールの血漿中濃度推移（平均値＋標準偏差）フルコナゾールの血漿中濃度推移（平均値＋標準偏差）

ホスフルコナゾールの投与量
50mg 100mg 250mg 500mg 1000mg
AUC0-∞（μg・h/mL）
Cmax（μg/mL）
Tmax（h）
T1/2（h）
MRT（h）		 幾何平均値
幾何平均値
中央値
算術平均値
算術平均値		 37.5
0.70
4.0
35.5
51.6		 68.7
1.31
5.5
32.2
48.0		 174.8
3.23
4.0
34.1
50.9		 334.0
6.07
6.0
34.8
51.7		 619.1
12.09
2.5
32.9
49.8

健康成人にホスフルコナゾール1000mgを初日及び2日目に負荷投与（維持投与量500mgの倍量）した時、フルコナゾールの血漿中濃度が定常状態に達するまでに要する期間が短縮された46)。

負荷投与時のフルコナゾールの血漿中濃度推移（平均値）

16.3 分布

  1. 16.3.1組織内移行

フルコナゾールの静脈内投与により患者の髄液中への良好な移行が認められた。また、髄液中のフルコナゾール濃度は血漿中濃度の52～62%であったと報告されている47),48)。

  1. 16.3.2蛋白結合率

ホスフルコナゾールのヒト血漿中での血漿蛋白結合率は、添加濃度20、50及び200μg/mLでそれぞれ93.8、92.4及び77.7%であり、高濃度において蛋白結合率は低下した49)。フルコナゾールのヒト血漿中での蛋白結合率は約12%であった50)。

16.4 代謝

ホスフルコナゾールは体内で主にアルカリホスファターゼにより、ほぼ完全にフルコナゾールに加水分解される。 フルコナゾール100mgを健康成人に経口投与した場合、尿中代謝物として、1,2,4-トリアゾールがわずかに認められた51)。

16.5 排泄

健康成人にホスフルコナゾール1000mgを1日1回14日間反復静脈内投与した時、フルコナゾールとして投与量の85.6%が尿中に排泄され、ホスフルコナゾールの尿中排泄率は投与量の1%未満であった43)。

16.6 特定の背景を有する患者

  1. 16.6.1腎機能障害患者

ホスフルコナゾールは腎機能障害を有する被験者においてもフルコナゾールに効率よく加水分解され、腎機能障害はフルコナゾールへの加水分解に影響を及ぼさないが、フルコナゾールのクリアランスはクレアチニン・クリアランスとともに低下した52)。