- 無月経、月経困難症、機能性子宮出血、黄体機能不全による不妊症、切迫流早産、習慣性流早産
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 〈効能共通〉
-
2.1重篤な肝障害・肝疾患のある患者
-
2.2妊娠ヘルペスの既往歴のある患者［妊娠ヘルペスが再発するおそれがある。］
- 〈無月経、月経困難症、機能性子宮出血、黄体機能不全による不妊症〉
- 2.3*妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
用法・用量
プロゲステロンとして、通常成人1日10～50mgを1～2回に分けて筋肉内注射する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1心疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により症状が増悪するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1腎疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により症状が増悪するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝障害・肝疾患のある患者
投与しないこと。症状が増悪することがある。
9.4 生殖能を有する者
- 〈無月経、月経困難症、機能性子宮出血、黄体機能不全による不妊症〉
*問診、内診、基礎体温の測定、免疫学的妊娠診断などにより、妊娠していないことを十分に確認すること。
9.5 妊婦
- 〈無月経、月経困難症、機能性子宮出血、黄体機能不全による不妊症〉
- 9.5.1*妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
- 〈効能共通〉
- 9.5.2*黄体ホルモン剤の使用と先天異常児出産との因果関係はいまだ確立されたものではないが、心臓・四肢等の先天異常児を出産した母親では、対照群に比して妊娠初期に黄体ホルモン剤又は黄体・卵胞ホルモン剤を使用していた率に有意差があるとする疫学調査の結果が報告されている1)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| AST・ALTの上昇等 | 頻度不明 |
| ナトリウムや体液の貯留による浮腫 | 頻度不明 |
| 下痢等 | 頻度不明 |
| 体重増加等 | 頻度不明 |
| 倦怠感等 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 発疹等 | 頻度不明 |
| 発赤 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 硬結等 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
プロゲステロンは天然の黄体ホルモンで、妊娠の成立と維持をつかさどる3)。
18.2 子宮内膜に対する作用
プロゲステロンはエストロゲンにより肥厚増殖した子宮内膜に作用して、腺の拡張、分泌能の亢進、血管の新生拡張などのいわゆる分泌期を形成する。この状態で妊娠が成立しなければ、黄体機能の衰退に伴い、分泌期内膜の剥脱とともに月経が発来する4)。
18.3 子宮筋に対する作用
プロゲステロンは子宮筋の自発性収縮を抑制するとともに子宮筋のオキシトシン感受性を低下させ、絨毛血行を良好にして子宮の安静を保つ作用を有する4),5)。
18.4 妊娠維持作用
妊娠動物の黄体を剔除すると流産が惹起されることや、妊娠初期の卵巣剔除動物にプロゲステロンを投与すると妊娠が維持されることから、プロゲステロンは着床から胎児にいたる全過程で重要な役割を果たしていると考えられている4)（ウサギ、ラット）。
18.5 性中枢に対する作用
プロゲステロンが排卵を抑制することは古くから明らかにされており、妊娠時に排卵が起こらないのはプロゲステロンにより下垂体性ゴナドトロピンが抑制されることによると考えられている。一方、排卵前日にプロゲステロンを投与すると排卵が促進されることも認められており、プロゲステロンには投与時期により性中枢抑制作用と促進作用の相反する作用を有することが認められている4)（ウサギ、ラット、ニワトリ、サル）。
薬物動態
16.1 血中濃度
プロゲステロンを100mg注1)含有する油性注射液を卵胞期の女性8人と閉経後の女性4人に筋注したところ、血中のプロゲステロン濃度は急速に上昇して、投与後4時間から8時間後に最高値（平均68ng/mL）を示し、以後漸減して48時間後までは持続するが、72時間後にはほとんど血中から消失した。 また、プロゲステロンを50mg、25mg、10mg筋注した場合も同様のパターンを示し、最高血中濃度はそれぞれ50ng/mL、28ng/mL、7ng/mLであった2)（外国人データ）。
注1)本剤の承認された1回用量は、プロゲステロンとして50mgまでである。