プロカテロール塩酸塩シロップ5μg/mL「日医工」

18.1 作用機序

プロカテロール塩酸塩水和物は気管支平滑筋のβ2受容体を選択的に刺激し、気管支拡張作用を発現する9)。

18.2 気管支拡張作用

イヌ、ネコ及びモルモットでのヒスタミン等による気道抵抗増大に対する抑制効果でみると、プロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用はイソプレナリンと同等かそれ以上の強さで、サルブタモール硫酸塩及びオルシプレナリン硫酸塩より強いことが確認された10),11),12),13)。

18.3 気管支拡張作用持続時間

イヌ、ネコ及びモルモットで検討したプロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用持続時間は、イソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より長いことが確認された10),11),12),13)。

18.4 β2受容体への選択性

心循環器系のβ受容体と気道系のβ受容体への臓器選択性をイヌ、ネコ及びモルモットで検討したところ、プロカテロール塩酸塩水和物はイソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩よりも優れた臓器選択性を示した10),11),12),13)。

18.5 抗アレルギー作用

モルモットあるいはラットでのPCA反応及び肺からのヒスタミン遊離、成人気管支喘息患者での皮膚反応を指標としたプロカテロール塩酸塩水和物の抗アレルギー作用はイソプレナリン、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より強いことが確認された。また、プロカテロール塩酸塩水和物はアレルゲン吸入による気管支反応に対しては即時型のみならず、遅発型にも抑制作用を有することが確認された14),15),16),17)。

18.6 気道分泌系に対する作用

プロカテロール塩酸塩水和物はハトの気道繊毛運動を亢進した18)。

18.7 運動誘発喘息発作抑制作用

プロカテロール塩酸塩水和物はトレッドミル負荷により誘発された気管支喘息患児の喘息発作を抑制した19)。

18.8 気道過敏性亢進に対する作用

プロカテロール塩酸塩水和物はウイルス接種によるイヌの気道過敏性亢進を抑制した20)。

18.9 血管透過性亢進に対する作用

各種起炎物質によるラット背部皮下の空気嚢内の血管透過性亢進及び浮腫の形成に対するプロカテロール塩酸塩水和物の抑制作用は、イソプレナリンとほぼ同等であることが確認された。また、ヒスタミン吸入によるモルモット肺水腫の形成に対し、プロカテロール塩酸塩水和物は抑制作用を有し、その作用はサルブタモール硫酸塩より強いことが確認された21),22)。

18.10 咳に対する作用

プロカテロール塩酸塩水和物はサブスタンスP吸入による急性気管支炎患者の咳の誘発を抑制した23)。

16.1 血中濃度

健康成人男性44例にプロカテロール塩酸塩シロップ5μg/mLをプロカテロール塩酸塩水和物として100μg注1)の用量で絶食下経口投与した時の薬物動態パラメータを以下に示す4)。

（平均値±標準偏差、n=44）

注1)本剤の承認された成人の用量は1回50μgである。

16.4 代謝

ヒトにおける主要な代謝経路はグルクロン酸抱合体への抱合反応と考えられた5)。

16.5 排泄

プロカテロール塩酸塩錠50μg（プロカテロール塩酸塩水和物として50μg）を経口投与した時の投与後24時間までの累積尿中プロカテロール排泄率は15.7%であった。また、グルクロン酸抱合体の排泄率は23.6%であった。尿中にはその他の代謝物としてデスイソプロピルプロカテロールが0.48%排泄された5)。