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ブプレノルフィン注0.3mg「日新」

ブプレノルフィン塩酸塩

添付文書改訂 2024年01月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 46件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2重篤な呼吸抑制状態及び肺機能障害のある患者［呼吸抑制が増強されることがある。］

  3. 2.3重篤な肝機能障害のある患者

  4. 2.4頭部傷害、脳に病変のある場合で、意識混濁が危惧される患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を来すおそれがある。］

  5. 2.5頭蓋内圧上昇の患者［頭蓋内圧が更に上昇するおそれがある。］

  6. 2.6妊婦又は妊娠している可能性のある女性

  7. 2.7ナルメフェン塩酸塩水和物を投与中の患者又は投与中止後1週間以内の患者

効能・効果

○下記疾患並びに状態における鎮痛 　術後、各種癌、心筋梗塞症 ○麻酔補助

用法・用量

  • 〈鎮痛を目的とする場合〉

術後、各種癌：通常成人には、ブプレノルフィンとして1回0.2mg～0.3mg（体重当たり4μg/kg～6μg/kg）を筋肉内に注射する。なお、初回量は0.2mgとすることが望ましい。その後必要に応じて約6～8時間毎に反復注射する。症状に応じて適宜増減する。 心筋梗塞症：通常成人には、ブプレノルフィンとして1回0.2mgを徐々に静脈内に注射する。症状に応じて適宜増減する。

  • 〈麻酔補助を目的とする場合〉

通常成人には、ブプレノルフィンとして1回0.2mg～0.4mg（体重当たり4μg/kg～8μg/kg）を麻酔導入時に徐々に静脈内に注射する。症状、手術時間、併用薬などに応じて適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1本剤を投与後、特に起立、歩行時に悪心、嘔吐、めまい、ふらつきなどの症状があらわれやすいので、投与後はできる限り安静にするように注意すること。特に、外来患者に投与した場合には十分に安静にした後、安全を確認して帰宅させること。

  2. 8.2眠気、めまい、ふらつき、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

  3. 8.3薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないように慎重に投与すること。

  4. 8.4用法及び用量の範囲で効果のない場合は、他の治療方法に切り替えること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1呼吸機能の低下している患者

呼吸抑制があらわれることがある。

  1. 9.1.2胆道疾患のある患者

動物実験（イヌ）において高用量（0.1mg/kg i.v.以上）でOddi筋の収縮がみられる。

  1. 9.1.3麻薬依存患者

麻薬拮抗作用を有するため禁断症状を誘発するおそれがある。

  1. 9.1.4薬物依存の既往歴のある患者

薬物依存を生じることがある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1腎機能の低下している患者

作用が増強されるおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1重篤な肝機能障害のある患者

投与しないこと。代謝が遅延し、作用が増強されるおそれがある。

  1. 9.3.2肝機能の低下している患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）

作用が増強されるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。外国において、妊娠中に本剤を大量に投与した患者から出生した新生児に禁断症状がみられたとの報告がある。また、動物実験（ラット）で難産、拙劣な哺育行動、出生児の生存率の低下及び体重増加の抑制が報告されている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

相互作用

  • 本剤は、CYP3A4により代謝される。

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ナルメフェン塩酸塩水和物（セリンクロ） ナルメフェン塩酸塩水和物はオピオイド受容体作動薬の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な本剤の用量が通常用量より多くなるおそれがある。緊急の手術等によりやむを得ず本剤を投与する場合、患者毎に本剤の用量を漸増し、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状を注意深く観察すること。手術等において本剤を投与することが事前にわかる場合には、少なくとも1週間前にはナルメフェン塩酸塩水和物の投与を中断すること。 µオピオイド受容体拮抗作用により、µオピオイド受容体作動薬に対して競合的に阻害する。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
中枢性鎮痛剤
• ペンタゾシン
エプタゾシン臭化水素酸塩等		 本剤の作用が増強することがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。 本剤は中枢性鎮痛剤と同じオピオイドレセプターに作用するため。
ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤
• ジアゼパム
ニトラゼパム
メダゼパム等中枢抑制剤（催眠剤等）
• バルビツール酸誘導体（フェノバルビタール等）アルコール等		 本剤の作用が増強することがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。 ともに中枢神経抑制作用を有するため。
モルヒネ 本剤の作用が増強するおそれがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。また、本剤は高用量（8mg連続皮下投与）においてモルヒネの作用に拮抗するとの報告がある。 本剤はモルヒネと同じオピオイドレセプターに作用するため、本剤の作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される。
MAO阻害剤 本剤の作用が増強するおそれがある。 機序は不明であるが、本剤の代謝速度や生体アミンの変化が関係していると考えられている。
CYP3A4阻害作用を有する薬剤
• イトラコナゾール
エリスロマイシン
リトナビル
アタザナビル硫酸塩等		 本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
CYP3A4誘導作用を有する薬剤
• フェノバルビタール
リファンピシン
カルバマゼピン
フェニトイン等		 本剤の作用が減弱するおそれがある。 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下するおそれがある。
セロトニン作動薬 セロトニン症候群の徴候及び症状（錯乱、せん妄、情緒不安、振戦、潮紅、発汗、高熱）があらわれるおそれがあるので、十分に注意すること。これらの徴候や症状が認められた場合には、本剤と併用薬の両方あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、セロトニン作動薬の急激な減量又は投与中止により離脱症状があらわれることがあるので注意すること。 中枢のセロトニン作動活性を増強すると考えられる。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
Al-Pの上昇 頻度不明
ALT 頻度不明
AST 頻度不明
しびれ 頻度不明
そう痒感 頻度不明
めまい 頻度不明
下痢 頻度不明
不安感 頻度不明
不快感 頻度不明
不整脈 頻度不明
便秘 頻度不明
倦怠感 頻度不明
健忘 頻度不明
動悸 頻度不明
口渇 頻度不明
嘔吐 頻度不明
嘔気 頻度不明
尿失禁 頻度不明
尿閉 頻度不明
幻覚 頻度不明
徐脈 頻度不明
悪夢 頻度不明
悪寒 頻度不明
意識障害 頻度不明
抑うつ 頻度不明
熱感 頻度不明
痙攣 頻度不明
発汗 頻度不明
発熱 頻度不明
発疹 頻度不明
眠気 頻度不明
総ビリルビン上昇 頻度不明
縮瞳 頻度不明
羞明感 頻度不明
耳鳴 頻度不明
胸内苦悶 頻度不明
脱力感 頻度不明
腸管運動障害 頻度不明
腹痛 頻度不明
興奮 頻度不明
血圧上昇 頻度不明
血圧低下 頻度不明
見当識障害 頻度不明
視力異常 頻度不明
軽度の多幸感 頻度不明
鎮静 頻度不明
頭痛・頭重感 頻度不明
顔面潮紅 頻度不明
顔面蒼白 頻度不明
食欲不振 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

ブプレノルフィン塩酸塩は合成麻薬性鎮痛薬で、中枢神経系の痛覚伝導系を抑制することにより鎮痛効果をあらわす。麻薬拮抗作用も有し、その強さはナロキソン塩酸塩と同程度かやや弱い3) 。

薬物動態

16.4 代謝

ブプレノルフィンは、ヒト肝ミクロゾームチトクロームP450の分子種のうち、主としてCYP3A4により代謝される1) 。 ヒト（成人男性、筋肉内投与）においてブプレノルフィンは主に肝臓で代謝され、グルクロン酸抱合あるいはN-脱アルキル化を受けた2) （外国人データ）。

16.8 その他

ブプレノルフィン注0.2mg・0.3mg「日新」の生物学的同等性に関しては、ザルバン注（平成3年承認、販売名変更前製剤）の承認申請時添付資料により評価された。