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効能・効果
(1)ビタミンB12欠乏症の予防及び治療
(2)ビタミンB12の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給(消耗性疾患、甲状腺機能亢進症、妊産婦、授乳婦等)
(3)巨赤芽球性貧血
(4)広節裂頭条虫症
(5)悪性貧血に伴う神経障害
(6)吸収不全症候群(スプルー等)
(7)下記疾患のうち、ビタミンB12の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合
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栄養性及び妊娠性貧血
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胃切除後の貧血
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肝障害に伴う貧血
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放射線による白血球減少症
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神経痛
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末梢神経炎、末梢神経麻痺
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筋肉痛、関節痛
(7)の適応に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
用法・用量
通常成人1回1管(ヒドロキソコバラミンとして1,000μg)までを筋肉内又は静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.7 小児等
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9.7.1小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
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9.7.2低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与(99~234mg/kg)により、中毒症状(あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等)が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ビタミンB12は、メチルマロニルCoAとサクシニルCoA間の異性化反応に関与、また、核酸合成、メチル基転移、アミノ酸・蛋白代謝ならびに糖質・脂質代謝に関与し、重要な役割を果たす1)。
18.2 血液に対する作用
ビタミンB12欠乏により血液学的変化として巨赤芽球性貧血があらわれ、ビタミンB12欠乏による巨赤芽球においてはDNA合成障害が認められる。ビタミンB12は核酸合成に関与する他、ヘム合成の前段階としてのメチルマロニルCoAからサクシニルCoAへの転換反応に関与している1)。
また、本剤は正常骨髄の成熟好中球の遊出を促進して末梢白血球を増加させるとともに、骨髄内細胞の分裂促進、障害骨髄の回復促進作用が認められている(ラット)2)。
18.3 神経に対する作用
ビタミンB12は神経細胞、特に核、Nissl物質、原線維の完全な保持に必須のビタミンで、ビタミンB12欠乏により中枢・末梢神経において神経細胞の萎縮・変性、髄鞘の膨脹を伴う神経線維の腫脹、ついで軸索の破壊、髄鞘の崩壊が起こり神経症状を発症させる3)。実験的には、神経線維の成長促進、glia細胞の増殖促進(in vitro)、神経の再生促進(ウサギ)等の作用が認められている4)。