2.1既往に本剤の成分に対する過敏症を起こした患者
2.2脳、脊髄に器質的疾患のある患者（脳膿瘍の患者を除く）［中枢神経系症状があらわれることがある。］
2.3妊娠3ヵ月以内の女性（有益性が危険性を上回ると判断される疾患の場合は除く）
○ トリコモナス症（腟トリコモナスによる感染症）
○ 嫌気性菌感染症
＜適応菌種＞ 本剤に感性のペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、ポルフィロモナス属、フソバクテリウム属、クロストリジウム属、ユーバクテリウム属 ＜適応症＞ 深在性皮膚感染症 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染 骨髄炎 肺炎、肺膿瘍 骨盤内炎症性疾患 腹膜炎、腹腔内膿瘍 肝膿瘍 脳膿瘍
＜適応菌種＞ 本剤に感性のクロストリジウム・ディフィシル ＜適応症＞ 感染性腸炎（偽膜性大腸炎を含む）
＜適応菌種＞ 本剤に感性のペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス・フラジリス、プレボテラ・ビビア、モビルンカス属、ガードネラ・バジナリス ＜適応症＞ 細菌性腟症
**○ ヘリコバクター・ピロリ感染症胃潰瘍・十二指腸潰瘍・胃MALTリンパ腫・免疫性血小板減少症・早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃におけるヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎
○ アメーバ赤痢
○ ランブル鞭毛虫感染症
通常、成人にはメトロニダゾールとして、1クールとして、1回250mgを1日2回、10日間経口投与する。
通常、成人にはメトロニダゾールとして1回500mgを1日3回又は4回経口投与する。
通常、成人にはメトロニダゾールとして1回250mgを1日4回又は1回500mgを1日3回、10～14日間経口投与する。
通常、成人にはメトロニダゾールとして、1回250mgを1日3回又は1回500mgを1日2回7日間経口投与する。
アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びプロトンポンプインヒビター併用によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合 通常、成人にはメトロニダゾールとして1回250mg、アモキシシリン水和物として1回750mg（力価）及びプロトンポンプインヒビターの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。
通常、成人にはメトロニダゾールとして1回500mgを1日3回10日間経口投与する。 なお、症状に応じて1回750mgを1日3回経口投与する。
通常、成人にはメトロニダゾールとして1回250mgを1日3回5～7日間経口投与する。
8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど、患者の状態を十分に観察すること。
8.3肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を実施するなど、患者の状態を十分に観察すること。
白血球減少、好中球減少があらわれることがある。
中枢神経系症状があらわれることがある。
重度の肝毒性又は急性肝不全が発現し死亡に至ることがある。
本薬の注射剤において、メトロニダゾール500mgの単回点滴静注直後の血液透析により、投与量の約45%が除去されたとの報告がある2)。
血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。
投与しないこと。ただし有益性が危険性を上回ると判断される疾患の場合は除く。
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳しないことが望ましい。母乳中へ移行することが報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
一般に生理機能が低下している。
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| アルコール | 腹部の疝痛、嘔吐、潮紅があらわれることがあるので、投与期間中は飲酒を避けること。 | 本剤はアルコールの代謝過程においてアルデヒド脱水素酵素を阻害し、血中アセトアルデヒド濃度を上昇させる。 |
| リトナビル含有製剤（内用液） | ジスルフィラム－アルコール反応を起こすおそれがある。 | リトナビル含有製剤（内用液）はエタノールを含有するので本剤により血中アセトアルデヒド濃度を上昇させる。 |
| ジスルフィラム | 精神症状（錯乱等）が出現することがある。 | 機序は不明である。 |
| ワルファリン | ワルファリンの抗凝血作用を増強し、出血等があらわれることがある。 | 本剤はワルファリンの代謝を阻害し、その血中濃度を上昇させる。 |
| リチウム | リチウムの血中濃度が上昇し、リチウム中毒があらわれることがある。 | 機序は不明である。 |
| ブスルファン | ブスルファンの作用が増強されることがある。 | 本剤はブスルファンの血中濃度を上昇させることがある。 |
| 5-フルオロウラシル | 5-フルオロウラシルの作用が増強される可能性がある。 | 本剤は5-フルオロウラシルの血中濃度を上昇させることがある。 |
| シクロスポリン | シクロスポリンの作用が増強される可能性がある。 | 本剤はシクロスポリンの血中濃度を上昇させることがある。 |
| フェノバルビタール | 本剤の作用が減弱する可能性がある。 | フェノバルビタールは本剤の代謝酵素を誘導し、その血中濃度を低下させることがある。 |
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| Al-P上昇 | 頻度不明 |
| ALT上昇 | 頻度不明 |
| AST上昇 | 頻度不明 |
| Candida albicansの出現 | 頻度不明 |
| LDH上昇 | 頻度不明 |
| γ-GTP上昇 | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 味覚異常 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 暗赤色尿 | 頻度不明 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 総ビリルビン上昇 | 頻度不明 |
| 胃不快感 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 舌苔 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
抗原虫及び抗菌作用 メトロニダゾールは原虫又は菌体内の酸化還元系によって還元を受け、ニトロソ化合物（R-NO）に変化する。このR-NOが抗原虫作用及び抗菌作用を示す。また、反応の途中で生成したヒドロキシラジカルがDNAを切断し、DNAらせん構造の不安定化を招く15),16),17)。
Trichomonas vaginalisに対し、抗原虫作用を示す18)。
健康女性5例にメトロニダゾール内服錠250mgを単回経口投与したときの血中濃度を図16-1に示す。血中濃度は2時間後に最高値を示した6)。
婦人科入院患者1群3～5例にメトロニダゾール内服錠250mgを単回経口投与した場合、症例によって多少の変動を認めたが、4時間後まで十分な抗原虫濃度を示した6)。
分娩開始初期からメトロニダゾール内服錠200mg注1)を3時間ごとに投与して、母子の血中濃度を測定したとき、胎盤関門を通過して胎児に移行することが認められた7)（外国人データ）。
平均年齢22.5歳の母親及び生後5日の新生児10例を選び、母親にメトロニダゾール内服錠200mg注1)を単回経口投与し、4時間ごとに授乳して母乳中及び新生児の血中への移行を測定した。母乳中の平均濃度は投与後4時間目では3.4μg/mL、8時間目では2.2μg/mL、12時間目では1.3μg/mLで母親の血中と同程度に移行したが、新生児の血中濃度は検出限界以下～0.4μg/mLと極めて微量であった8)（測定法：polarography）（外国人データ）。
平衡透析法にて測定された血漿蛋白結合率は1μg/mLの濃度では8.1%、10μg/mLの濃度では11.2%であった9)（外国人データ）。
主として肝臓で代謝される。 尿中に排泄されたニトロ基を含む代謝物中、未変化のメトロニダゾール及びそのグルクロン酸抱合体が30～40%を占め、1-（2-ヒドロキシエチル）-2-ヒドロキシメチル-5-ニトロイミダゾール（ヒドロキシメトロニダゾール）及びそのグルクロン酸抱合体が主代謝物で40～50%を占めた10)（外国人データ）。 主代謝物であるヒドロキシメトロニダゾールへの代謝にはCYP2A6が関与している11)。
健康女性3例にメトロニダゾール内服錠250mgを単回経口投与したときの48時間までの尿中排泄率は、生物学的測定法では9.2%であった6)。
注1)本剤の承認された用量の1回服用最小量は250mgである。