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Clinical snapshot

ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」

ピコスルファートナトリウム水和物

添付文書改訂 2023年08月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 19件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1急性腹症が疑われる患者［腸管蠕動運動の亢進により、症状が増悪するおそれがある。］

  2. 2.2本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 各種便秘症

  • 術後排便補助

  • 造影剤（硫酸バリウム）投与後の排便促進

用法・用量

  • 〈各種便秘症〉

通常、成人に対して1日1回2～3錠（ピコスルファートナトリウム水和物として5～7.5mg）を経口投与する。7～15才の小児に対して、1日1回2錠を経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

  • 〈術後排便補助、造影剤（硫酸バリウム）投与後の排便促進〉

通常、成人に対して1日1回2～3錠（ピコスルファートナトリウム水和物として5～7.5mg）を経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ALT上昇等 頻度不明
AST上昇 頻度不明
下痢等 1〜5%未満
嘔吐 1〜5%未満
悪心 1〜5%未満
発疹等 頻度不明
腹痛 1〜5%未満
腹部不快感 頻度不明
腹部膨満感 1〜5%未満
腹鳴 1〜5%未満
蕁麻疹 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

ピコスルファートナトリウム水和物は、胃、小腸ではほとんど作用せず、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼにより加水分解され、活性型のジフェノール体となる（ラット）5),6) 。ジフェノール体は、腸管粘膜への以下の作用により瀉下作用を示す。

  • 腸管蠕動運動の亢進作用（ラット）7)

  • 水分吸収阻害作用（ラット）8)

18.2 生物学的同等性試験

  1. 18.2.1糞便中水分率

ネコにピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」及びラキソベロン錠2.5mgを強制経口投与し、糞便の外観形状スコアおよび糞便中水分率を算出し、投与前後を比較した。両製剤はともに外観形状スコアおよび糞便中水分率を増加させ、投与前に比しその差は有意であった。 両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された9) 。

試験
投与量		 外観形状スコア 糞便中水分率（％）
投与前 投与後 投与前 投与後
ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」 4錠 0.6±0.2 3.5±0.4 61.4±1.0 73.2±1.4
ラキソベロン錠2.5mg 4錠 0.5±0.2 3.7±0.5 62.3±0.9 70.4±1.1
ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」 16錠 0.8±0.2 5.5±0.5 62.3±0.9 75.0±1.2
ラキソベロン錠2.5mg 16錠 0.7±0.2 5.7±0.7 60.0±1.0 71.7±1.3

( n=10、mean±S.E.)

  1. 18.2.2水分吸収抑制作用

in situ で結紮したラット大腸分節内にピコスルファートナトリウム錠 2.5mg「ツルハラ」もしくはラキソベロン錠2.5mg 1錠を挿入して、60分後の分節内に残存する液体量を測定した試験において両製剤はともに水分吸収を抑制し、対照群に比しその差は有意であった。両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された10) 。

大腸分節内残存液体量（mL）

残存液体量(mL)
ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」 1.97±0.14
ラキソベロン錠2.5mg 2.06±0.14
対照群 0.61±0.05

( n=10、mean±S.E.)

薬物動態

16.3 分布

14C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgをラットに経口投与し放射能測定及び全身オートラジオグラフィーを実施した。その結果、大部分が胃腸管部に局在し、わずかが肝臓、腎臓、血液及び肺に分布した。また、繰り返し投与によってもほとんど変化がなかった1),2) 。

16.4 代謝

ラットに経口投与されたピコスルファートナトリウム水和物は、小腸内で加水分解されず大腸に移行し、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼによりジフェノール体に加水分解される。ジフェノール体の一部は吸収され肝臓でグルクロン酸抱合を受ける1),3) 。

16.5 排泄

大腸で加水分解を受け生成したジフェノール体の大部分は、そのまま糞便中に排泄される。一部吸収されたジフェノール体は、肝臓でグルクロン酸抱合を受け、尿中に排泄されるか、胆汁とともに再度十二指腸内に分泌され腸管を経由して糞便中に排泄される1),3) 。 ラットに14C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgを経口投与し、72時間までの尿中、糞便中排泄量を測定した。その結果、体内からの放射能の排泄は、投与後48時間でほとんど終了した。更に72時間では投与量の21%が尿中に、72%が糞便中に排泄された1) 。