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肝吸虫症
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肺吸虫症
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横川吸虫症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2有鉤囊虫（条虫）症患者［寄生部位によっては、死滅虫体により回復困難な病変（失語症、片麻痺、脳梗塞等の中枢神経障害、眼障害等）を引き起こすことがある。］
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2.3リファンピシンを投与中の患者
効能・効果
用法・用量
- 〈肝吸虫症、肺吸虫症〉
プラジカンテルとして、1回20mg/kgを1日2回2日間経口投与する。
- 〈横川吸虫症〉
プラジカンテルとして、1回20mg/kgを1日1～2回1日経口投与する。
使用上の注意
眠気があらわれることがあるので、自動車の運転、機械の操作等危険を伴う作業に注意させること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1不整脈のある患者
不整脈を助長することがある。
9.2 腎機能障害患者
本剤の排泄が遅延する可能性がある。
9.3 肝機能障害患者
本剤の代謝が低下し、血中濃度が高くなる可能性がある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
- 本剤は主にチトクロームP4503A4（CYP3A4）によって代謝される。
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| リファンピシン（リファジン） | 本剤の血中濃度が約100%低下することが報告されている。 | リファンピシンにより代謝酵素（CYP3A4）が誘導され、本剤の代謝が促進されるためと考えられている。 |
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| デキサメタゾン フェニトイン カルバマゼピン |
本剤の血中濃度が低下することが報告されている。 | これらの薬剤が代謝酵素（CYP3A4）を誘導し、本剤のクリアランスを上昇させるためと考えられている。 |
| *エファビレンツ | 本剤の血中濃度が約75%低下することが報告されている。本剤の効果が減弱するおそれがあるので併用を避けることが望ましい。 | エファビレンツが代謝酵素（CYP3A4）を誘導し、本剤のクリアランスを上昇させるためと考えられている。 |
| ヒドロキシクロロキン硫酸塩 | クロロキン（国内未発売）との併用により、本剤の血中濃度が低下することが報告されている。クロロキンと類似の構造を有するヒドロキシクロロキン硫酸塩との併用においても同様に本剤の血中濃度が低下する可能性がある。 | 発現機序の詳細は不明である。 |
| シメチジン *リトナビル |
本剤の血中濃度が上昇することが報告されている。 | これらの薬剤が代謝酵素（CYP3A4）を阻害し、本剤のクリアランスを低下させるためと考えられている。 |
| イトラコナゾール | 本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 ケトコナゾール（経口剤：国内未発売）との併用により、本剤の血中濃度が上昇することが報告されている。 |
イトラコナゾールが代謝酵素（CYP3A4）を阻害し、本剤のクリアランスを低下させるためと考えられている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| Al-P上昇 | 頻度不明 |
| ALT上昇 | 頻度不明 |
| AST上昇 | 頻度不明 |
| LDH上昇 | 頻度不明 |
| γ-GTP上昇 | 5%以上 |
| アレルギー反応（多発性漿膜炎等） | 頻度不明 |
| そう痒 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 不整脈 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 5%以上 |
| 嘔気・嘔吐 | 5%以上 |
| 好酸球増多 | 5%以上 |
| 無力症（脱力感） | 頻度不明 |
| 痙攣 | 頻度不明 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 白血球増加 | 5%以上 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 眩暈 | 頻度不明 |
| 筋肉痛 | 頻度不明 |
| 脳波の徐波増加 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 血小板減少 | 5%以上 |
| 血清ビリルビン上昇 | 頻度不明 |
| 赤血球減少 | 5%以上 |
| 頭痛・頭重感 | 5%以上 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
本剤は速やかに吸虫体に取り込まれ、外皮膜リン脂質との相互作用により吸虫の膜構造を不安定化し、吸虫へのCa++の流入を促進する。吸虫体内に流入したCa++は吸虫の筋収縮及び吸虫外皮の構造的損傷（空胞化等）を惹起し吸虫を致死させる（in vitro）11)。
18.2 抗肝吸虫作用、抗肺吸虫作用
肝吸虫を実験的に感染させたラット及びウサギ、肺吸虫に実験的に感染させたイヌに本剤を経口投与した場合、虫体回収率、糞便中虫卵数の著しい減少が認められている12)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人に20mg/kgを1回又は1日3回注1)経口投与した場合、血中濃度は図のとおりである5)（外国人データ）。
16.3 分布
ラットに14C-プラジカンテルを1回10mg/kgを経口投与した実験では、肝、腎、副腎、卵巣及び子宮へ高い移行が認められる。その他の臓器では血中放射能濃度と同程度又はそれ以下である6)。
16.4 代謝
健康成人に14C-プラジカンテルを1回14mg/kg及び46mg/kg注1)を経口投与した場合、代謝は非常に速やかで、ほぼ完全に代謝される。尿中には未変化体はほとんど認められない。血中主代謝物は一水酸化体、尿中主代謝物は二水酸化体である7)（外国人データ）。
16.5 排泄
健康成人に14C-プラジカンテルを1回14mg/kg及び46mg/kg注1)を経口投与した場合、尿中排泄率はそれぞれ84%、80%であり、いずれも24時間までにその90%以上が排泄される8)（外国人データ）。
注1)本剤の承認用量は1回20mg/kg1日1～2回である。