drugwiki
検索に戻る
Clinical snapshot

ビペリデン塩酸塩錠1mg「アメル」

ビペリデン塩酸塩

添付文書改訂 2025年03月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 12件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

  2. 2.2本剤の成分に対し過敏症の患者

  3. 2.3重症筋無力症の患者［本剤の抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。］

効能・効果

  • 特発性パーキンソニズム

  • その他のパーキンソニズム（脳炎後、動脈硬化性、中毒性）

  • 向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア（遅発性を除く）・アカシジア

用法・用量

ビペリデン塩酸塩として、通常成人1回1mg1日2回よりはじめ、その後漸増し、1日3～6mgを分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1本剤投与中は定期的に隅角検査及び眼圧検査を行うことが望ましい。

  2. 8.2本剤の大量投与により、パーキンソン症状の増悪がみられることがあるので、このような場合には減量するなど適切な処置を行うこと。

  3. 8.3本剤により気分高揚等が出現したとする報告があり、依存形成につながるおそれがあるので、慎重に投与すること。

  4. 8.4眠気、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1開放隅角緑内障の患者

抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

  1. 9.1.2前立腺肥大など尿路に閉塞性疾患のある患者

排尿障害が発現又は悪化することがある。

  1. 9.1.3胃腸管に閉塞性疾患のある患者

腸管麻痺が発現又は悪化するおそれがある。

  1. 9.1.4不整脈又は頻拍傾向のある患者

不整脈等の循環器系の副作用を起こすおそれがある。

  1. 9.1.5てんかんの患者

発作の誘因となるおそれがある。

  1. 9.1.6高温環境にある患者

発汗抑制が起こりやすい。

  1. 9.1.7動脈硬化性パーキンソン症候群の患者

精神神経系の副作用が起こりやすい。

  1. 9.1.8脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者

悪性症候群が起こりやすい。

9.2 腎機能障害患者

代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。

9.3 肝機能障害患者

代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

小児等には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

せん妄、不安等の精神症状及び抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘等があらわれやすい。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
抗コリン作用を有する薬剤
• フェノチアジン系薬剤
ブチロフェノン系薬剤
三環系抗うつ剤　等		 腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。
なお、この悪心・嘔吐はフェノチアジン系薬剤等の制吐作用により不顕性化することもあるので、注意すること。		 併用により抗コリン作用が強くあらわれる。
中枢神経抑制剤
• バルビツール酸誘導体
フェノチアジン系薬剤
三環系抗うつ剤
モノアミン酸化酵素阻害剤　等		 眠気、精神運動機能低下、幻覚、妄想等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。 併用により中枢神経抑制作用又は抗コリン作用が強くあらわれる。
他の抗パーキンソン剤
• レボドパ
アマンタジン
ブロモクリプチン　等		 幻覚、妄想等の精神神経系の副作用が増強することがある。 ドパミン過剰及びアセチルコリン系神経機能低下が考えられている。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
せん妄 頻度不明
下痢 頻度不明
不安 頻度不明
便秘 頻度不明
口内炎 頻度不明
口渇 頻度不明
嗜眠 頻度不明
嘔吐 頻度不明
尿閉 頻度不明
幻覚 頻度不明
悪心 頻度不明
排尿困難 頻度不明
発疹 頻度不明
眼の調節障害 頻度不明
精神錯乱 頻度不明
肝障害 頻度不明
胃部不快感 頻度不明
血圧上昇 頻度不明
血圧低下 頻度不明
記憶障害 頻度不明
食欲不振 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

中枢性に抗コリン作用を示すことにより、ドパミン作動性神経の変性脱落に伴って相対的に過剰活動状態となったコリン作動性神経を抑制する3)。

18.2 抗振戦作用

マウスのハルミン投与による振戦に対し、腹腔内投与でのED50は10.3mg/kgであり、アトロピン（ED50：28.3mg/kg）よりも強い4)。また、マウスのトレモリン投与による振戦に対し、腹腔内投与でのED50は2.7mg/kgであり、プロメタジン（ED50：5.4mg/kg）よりも強い5)。

18.3 抗硬直作用

レセルピン投与によるラットの筋の緊張性活性（筋電図）についての検討で、5mg/kg静脈内投与によりレセルピン硬直を抑制し、α及びγ反射活性を正常位に回復させる6)。

18.4 抗カタレプシー作用

ラットのペルフェナジン投与によるカタレプシーに対し、2mg/kg腹腔内前投与により、投与1時間後で80%以上の抑制を示し、その作用はトリヘキシフェニジルと同等である7)。また、ラットのプロクロルペラジン投与によるカタレプシーに対し、腹腔内投与でのED50は1.8mg/kgであり、トリヘキシフェニジル（ED50：8mg/kg）よりも強い8)。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1健康成人6例に4mg注）を1回経口投与後の血漿中未変化体濃度の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった1)（外国人データ）。
Tmax（hr） Cmax（ng/mL） T1/2β（hr）
1.5 5.1 18.4

注）本剤の承認された用法及び用量は、1回1mgを1日2回より開始し、1日3～6mgを分割経口投与である。

  1. 16.1.2生物学的同等性試験

ビペリデン塩酸塩錠1mg「アメル」及びビペリデン塩酸塩細粒1%「アメル」と各標準製剤について、下記の通りクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。

標準製剤 試験投与量
ビペリデン塩酸塩錠1mg「アメル」 アキネトン錠1mg それぞれ2錠（ビペリデン塩酸塩として2mg）
ビペリデン塩酸塩細粒1%「アメル」 アキネトン細粒1% それぞれ0.2g（ビペリデン塩酸塩として2mg）
判定パラメータ 参考パラメータ
AUC（0→48）
（ng・hr/mL）		 Cmax
（ng/mL）		 Tmax
（hr）		 T1/2
（hr）
ビペリデン塩酸塩錠1mg「アメル」 36.29±9.09 3.61±0.88 1.68±0.24 11.85±4.73
アキネトン錠1mg 36.06±9.14 3.60±0.82 1.65±0.24 11.55±4.43

（Mean±S.D., n=20）

血漿中未変化体濃度（生物学的同等性）

判定パラメータ 参考パラメータ
AUC（0→36）
（ng・hr/mL）		 Cmax
（ng/mL）		 Tmax
（hr）		 T1/2
（hr）
ビペリデン塩酸塩細粒1%「アメル」 26.08±11.42 3.58±0.83 1.38±0.28 10.08±3.08
アキネトン細粒1% 26.55±11.05 3.65±0.89 1.38±0.28 8.56±1.33

（Mean±S.D., n=20）

血漿中未変化体濃度（生物学的同等性）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。