- 〈眼科用〉
外眼部及び前眼部の炎症性疾患の対症療法（眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、前眼部ブドウ膜炎、術後炎症）
- 〈耳鼻科用〉
外耳・中耳（耳管を含む）又は上気道の炎症性・アレルギー性疾患（外耳炎、中耳炎、アレルギー性鼻炎など）、術後処置
Clinical snapshot
ビジュアリン眼科耳鼻科用液0.1%
デキサメタゾンメタスルホ安息香酸エステルナトリウム
添付文書改訂
2023年12月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈眼科用〉
通常、1日3～4回、1回1～2滴ずつ点眼する。なお、症状により適宜増減する。
- 〈耳鼻科用〉
通常、1日1～数回、適量を点耳、点鼻、耳浴、ネブライザー又はタンポンにて使用するか、又は患部に注入する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 〈眼科用〉
- 8.1連用により、数週後から眼内圧亢進、緑内障があらわれることがあるので、定期的に眼内圧検査を実施すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 〈眼科用〉
- 9.1.1角膜上皮剥離又は角膜潰瘍のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。
- 9.1.2ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。
- 〈耳鼻科用〉
- 9.1.3耳又は鼻に結核性又はウイルス性疾患のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.4糖尿病の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。長期・頻回投与を避けること。
9.7 小児等
特に2歳未満の場合には、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 下垂体・副腎皮質系機能の抑制 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 頻度不明 |
| 創傷治癒の遅延 | 頻度不明 |
| 化膿性の感染症の誘発 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
デキサメタゾンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現する2) 。糖質コルチコイドは受容体に結合して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。その結果、起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる3) 。
18.2 抗炎症作用
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〈眼科用〉
-
デキサメタゾンの抗炎症作用の強さはヒドロコルチゾンの25倍、プレドニゾロンの6倍で、ベタメタゾンとは同程度とされている4) 。
-
ウサギの硝子体に抗原（10%牛血清アルブミン0.1mL）を投与することによって惹起したブドウ膜炎に対してデキサメタゾンとして0.05%、及び0.1%点眼液を1日2回、各2滴点眼して抗炎症効果についてDraize法を参考とした採点基準を用いて検討した。その結果、デキサメタゾン含有点眼液は抗炎症作用を示した5),6) 。
-
〈耳科用〉
-
モルモットの酢酸による中耳骨胞内粘膜血管透過性亢進モデルを用いて本剤の抗炎症効果を検討した結果、血管透過性亢進の抑制作用が認められた7) 。
-
〈鼻科用〉
-
ラットの酢酸による鼻粘膜毛細血管透過性亢進モデルを用いて本剤の抗炎症効果を検討した結果、血管透過性亢進の抑制作用が認められた8) 。
18.3 抗アレルギー作用
-
〈眼科用〉
-
抗血清0.05mLを結膜内注射して感作させたラットに、抗原として20%卵白アルブミン溶液10μLを点眼することによって惹起した受身アナフィラキシーに対するデキサメタゾンの抑制効果を検討した。0.1%デキサメタゾンを抗原点眼前1、2、3、4、5時間の計5回点眼したときの抑制率は57.1%であった9) 。
18.4 生物学的同等性試験
- 〈眼科用〉
- 18.4.1ラット急性結膜炎モデルに対する抗炎症効果
ラットにクロトン油を点眼して結膜浮腫を誘発し、上部眼瞼重量を結膜浮腫の指標として、本剤及びサンテゾーン点眼液（0.1%）について統計解析を行った。その結果、本剤とサンテゾーン点眼液（0.1%）間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された6) 。
| 上部眼瞼重量（mg） | |
|---|---|
| 本剤 | 26.87±4.80 |
| サンテゾーン点眼液（0.1%） | 29.30±3.97 |
平均値±標準偏差、n=10
- 18.4.2ウサギブドウ膜炎モデルに対する抗炎症効果
ウサギの硝子体に牛血清アルブミンを注入し、ブドウ膜炎を誘発した。さらに炎症症状の軽快した29日目に牛血清アルブミンを耳静脈に注入しブドウ膜炎を再発させた。内・外眼部の炎症を採点基準により点数化し、スコアの合計点数をブドウ膜炎の指標とした。本剤及びサンテゾーン点眼液（0.1%）について得られた、ブドウ膜炎を誘発して15、16、17日目の合計点数の平均値（表2）、30日目の合計点数（表3）及び30日目（ブドウ膜炎再発24時間後）に採取した房水の蛋白濃度（表4）について、統計解析を行った。いずれの結果においても、本剤とサンテゾーン点眼液（0.1%）間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された6) 。
| 15、16、17日目の合計点数の平均値 | |
|---|---|
| 本剤 | 3.7±2.2 |
| サンテゾーン点眼液（0.1%） | 4.9±4.4 |
平均値±標準偏差、n=5
| 30日目の合計点数 | |
|---|---|
| 本剤 | 2.2±0.9 |
| サンテゾーン点眼液（0.1%） | 4.7±5.3 |
平均値±標準偏差、n=5
| 30日目の房水蛋白濃度（mg/mL） | |
|---|---|
| 本剤 | 1.78±0.63 |
| サンテゾーン点眼液（0.1%） | 3.48±3.81 |
平均値±標準偏差、n=5
- 〈耳科用〉
- 18.4.3モルモット中耳骨胞内粘膜血管透過性亢進モデルに対する抗炎症効果
モルモットの酢酸による中耳骨胞内粘膜血管透過性亢進モデルにおいて、漏出した色素量を中耳の炎症抑制作用の指標とし、本剤及びコンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%について統計解析を行った。その結果、本剤とコンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された7) 。
| 漏出色素量（μg/site） | |
|---|---|
| 本剤 | 21.9±3.6 |
| コンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1% | 24.1±2.8 |
平均値±標準誤差、n=6
- 〈鼻科用〉
- 18.4.4ラット鼻粘膜毛細血管透過性亢進モデルに対する抗炎症効果
ラットの酢酸による鼻粘膜毛細血管透過性亢進モデルにおいて、漏出した色素量を鼻粘膜の炎症抑制作用の指標とし、本剤及びコンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%について統計解析を行った。その結果、本剤とコンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された8) 。
| 漏出色素量（μg/site） | |
|---|---|
| 本剤 | 47.4±5.2 |
| コンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1% | 54.2±7.1 |
平均値±標準誤差、n=5
薬物動態
16.3 分布
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〈眼科用〉
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雄性白色ウサギに0.1%の3H-デキサメタゾン懸濁液25µLを単回点眼したときの各眼組織中濃度を評価した。その結果、結膜ではTmaxは5分でCmaxは5.2µg/gであった。その後急速に減少し、点眼後45分以降は指数関数的に減少した。角膜及び房水では、Tmaxはそれぞれ5分、45分でCmaxはそれぞれ4.1µg/g、0.21µg/gであり、その後は指数関数的に減少した。また、点眼後30分の各眼組織中濃度は、角膜及び強膜等の前眼部及び外眼部組織では比較的高く、後眼部組織である硝子体及び網脈絡膜では低かった1) 。