下記疾患における視床下部性性腺機能低下症
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成長ホルモン分泌不全性低身長症（ゴナドトロピン分泌不全を伴う）
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視床下部器質性障害
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ゴナドトロピン単独欠損症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
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2.2アンドロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、前立腺癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
効能・効果
用法・用量
ゴナドレリン酢酸塩として通常1回10～20μgを2時間間隔で1日12回皮下投与する。なお、12週間投与し、血中ゴナドトロピンあるいは性ホルモンの上昇がみられない場合は投与を中止する。
使用上の注意
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本治療の対象は視床下部の障害によりLH-RHの分泌不全を来した低ゴナドトロピン性性腺機能低下患者であるので、本剤の使用に当たっては次の点に注意すること。
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本剤の適応患者であることを十分確認し、単に排卵誘発を目的として使用しないこと。
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内分泌学に十分な経験を有する医師の管理のもとに投与すること。
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原発性性腺機能低下症の患者には使用しないこと。（本剤の効果が期待できない）
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LH-RH負荷試験により血中ゴナドトロピンの反応を確認すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1子宮筋腫のある患者
子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。
- 9.1.2子宮内膜症のある患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.3未治療の子宮内膜増殖症のある患者
子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合がある。
- 9.1.4乳癌の既往歴のある患者
乳癌が再発するおそれがある。
- 9.1.5乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.6前立腺肥大のある患者
前立腺肥大が増大するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験で流産（マウス：0.04mg/kg以上）若しくは分娩遅延（マウス：0.04mg/kg以上、ラット：0.02mg/kg以上、ウサギ：0.004mg/kg以上）が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続性又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALTの軽度な上昇 | 頻度不明 |
| AST | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 発赤 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
下垂体前葉を刺激してゴナドトロピン（LH、FSH）の分泌を促進する。この結果、性ホルモンの産生・分泌を促し性腺機能の低下を改善する。
18.2 ゴナドトロピン分泌促進作用
視床下部を障害した卵巣摘出アカゲザルへの1回6μg1時間間隔の間歇投与は血中ゴナドトロピンを上昇させその血中濃度を維持する。投与法を、持続注入に変更すると間歇投与により上昇していた血中ゴナドトロピンは下降するが、間歇投与の再開により血中ゴナドトロピンは再度上昇する2)。
18.3 排卵性月経の誘発作用
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18.3.1思春期前の雌アカゲザルに1回6μg1時間間隔で間歇投与を継続したとき、血中ゴナドトロピンの上昇に伴い血中エストラジオール、血中プロゲステロンが上昇し、引き続き排卵性月経を誘起する3)。
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18.3.2視床下部を障害した成熟雌アカゲザルに1回6μg1時間間隔で間歇投与を継続したとき、血中ゴナドトロピンの上昇に伴い血中エストラジオール、血中プロゲステロンが上昇し、引き続き排卵性月経を誘起する4)。
薬物動態
16.1 血中濃度
外国人のデータでは、健康成人男子（5例）に20μg皮下投与したとき、15分後に最高血中濃度260pg/mLに達する。血中濃度の半減期は27.4分である1)。