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子宮収縮の促進ならびに子宮出血の予防および治療の目的で次の場合に使用する。
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胎盤娩出前後、弛緩出血、子宮復古不全、帝王切開術、流産、人工妊娠中絶
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
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2.1妊婦又は妊娠している可能性のある女性
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2.2児頭娩出前[子宮収縮作用により子宮破裂、胎児死亡が起こるおそれがある。]
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2.3本剤又は麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
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2.4重篤な虚血性心疾患又はその既往歴のある患者[冠動脈の攣縮により狭心症、心筋梗塞が誘発されることがある。]
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2.5敗血症の患者[血管収縮に対する感受性が増大する可能性がある。]
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*2.6HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル含有製剤、ダルナビル エタノール付加物含有製剤)、アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール)、コビシスタット含有製剤、ニルマトレルビル・リトナビル、レテルモビル、エンシトレルビル フマル酸、レナカパビルナトリウム、5-HT1B/1D受容体作動薬(スマトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン臭化水素酸塩、リザトリプタン安息香酸塩、ナラトリプタン塩酸塩)、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、ロナファルニブ、セリチニブを投与中の患者
効能・効果
用法・用量
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩として、通常成人1回0.1~0.2mgを静脈内注射するか、又は0.2mgを皮下、筋肉内注射する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1高血圧症、妊娠高血圧症候群又は子癇の患者、心疾患又は閉塞性血管障害のある患者
血管収縮作用により、これらの疾患が増悪するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1腎疾患のある患者
代謝、排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1肝疾患のある患者
代謝、排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。子宮収縮作用により子宮内胎児死亡、流産のおそれがある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。
相互作用
- 本剤は主にCYP3A4で代謝される。
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • HIVプロテアーゼ阻害剤• リトナビル含有製剤• ノービア • カレトラ • ダルナビル エタノール付加物含有製剤• プリジスタ • プレジコビックス • シムツーザ • アゾール系抗真菌薬• イトラコナゾール• イトリゾール • ボリコナゾール• ブイフェンド • ポサコナゾール• ノクサフィル • コビシスタット含有製剤• ゲンボイヤ • プレジコビックス • シムツーザ • ニルマトレルビル・リトナビル• パキロビッド • レテルモビル• プレバイミス • エンシトレルビル フマル酸• ゾコーバ • レナカパビルナトリウム• シュンレンカ • ロナファルニブ• ゾキンヴィ • セリチニブ• ジカディア |
本剤の血中濃度が上昇し、血管攣縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある。 | これらの薬剤がCYP3A4を阻害することにより、本剤の代謝が阻害されるおそれがある。 |
| • -HT1B/1D受容体作動薬• スマトリプタン• イミグラン • ゾルミトリプタン• ゾーミッグ • エレトリプタン臭化水素酸塩• レルパックス • リザトリプタン安息香酸塩• マクサルト • ナラトリプタン塩酸塩• アマージ • エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン• クリアミン |
血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。なお、5-HT1B/1D受容体作動薬と本剤を前後して投与する場合は24時間以上の間隔をあけて投与すること。 | これらの薬剤との薬理的相加作用により、相互に作用(血管収縮作用)を増強させる。 |
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • ブロモクリプチンメシル酸塩 | 血圧上昇、頭痛、痙攣等があらわれるおそれがある。 | 機序は明確ではないが、相互に血管収縮作用、血圧上昇作用を増強すると考えられる。 |
| • マクロライド系抗生物質• エリスロマイシン • クラリスロマイシン • シメチジン • スチリペントール • グレープフルーツジュース |
本剤の血中濃度が上昇し、血管攣縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある。 | これらの薬剤がCYP3A4を阻害することにより、本剤の代謝が阻害されるおそれがある。 |
| • ネビラピン • リファンピシン |
本剤の血中濃度が低下し、効果が減弱するおそれがある。 | これらの薬剤はCYP3A4を誘導することから本剤の代謝が促進されると考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢等 | 頻度不明 |
| 動悸等 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 多汗 | 頻度不明 |
| 幻覚 | 頻度不明 |
| 徐脈 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 末梢循環障害 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 痙攣 | 頻度不明 |
| 発疹等 | 頻度不明 |
| 発赤 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 硬結等 | 頻度不明 |
| 筋痙攣 | 頻度不明 |
| 耳鳴 | 頻度不明 |
| 胎盤嵌頓 | 頻度不明 |
| 胸痛 | 頻度不明 |
| 胸部圧迫感 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 血圧上昇 | 頻度不明 |
| 血圧低下 | 頻度不明 |
| 血管痙攣 | 頻度不明 |
| 錯感覚等 | 頻度不明 |
| 静脈血栓 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
メチルエルゴメトリンは子宮平滑筋に選択的に作用して子宮を持続的に収縮させ、子宮血管を圧迫して止血効果を発現する1)。
18.2 子宮収縮作用
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18.2.1メチルエルゴメトリンの子宮収縮作用はエルゴメトリンよりやや強く、作用持続時間も長い2)が、血圧上昇作用はエルゴメトリン、エルゴタミンより弱い3)(ラット)。また、作用発現時間は静脈内投与で0.5~1分、筋肉内投与で2~5分、内服でも3~5分であり、3~6時間持続する1),2)。
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18.2.2メチルエルゴメトリンは妊娠子宮に対してのみ収縮作用を示し、非妊娠子宮にはほとんど作用しない4),5)(ヒト、in vitro)。
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18.2.3メチルエルゴメトリンによる子宮収縮はいわゆるtonusの上昇を伴う振幅の小さい、不規則な収縮が特徴的で、tonusの下降とともに律動的な振幅が増加する4)(ヒト、in vitro)。また、弛緩はほとんど認められず、静注では迅速かつ強力な収縮が起こり、経口では漸進的なtonusの上昇が認められる。