- 下記疾患に伴う内臓平滑筋の痙攣症状
胃炎、胆道（胆管・胆のう）系疾患
- 急性動脈塞栓、急性肺塞栓、末梢循環障害、冠循環障害における血管拡張と症状の改善
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1房室ブロックのある患者［完全房室ブロックに移行するおそれがある。］
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2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
パパベリン塩酸塩として、通常、成人1回30～50mg、1日100～200mgを注射する。主として皮下注射するが、筋肉内注射することもできる。また、急性動脈塞栓には1回50mgを動脈内注射、急性肺塞栓には1回50mgを静脈内注射することができる。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1緑内障の患者
眼圧上昇作用により、緑内障を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| *レボドパ含有製剤 | レボドパの作用を減弱し、パーキンソン症状を悪化させることがある。 | 機序は不明である。 |
| *メタコリン塩化物 | *メタコリン塩化物による検査において、正確な検査結果が得られない可能性がある。 | *本剤の気管支拡張作用と拮抗するおそれがある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| アレルギー性の肝障害 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 不整脈 | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 嘔気 | 頻度不明 |
| 心悸亢進 | 頻度不明 |
| 心窩部痛 | 頻度不明 |
| 持続勃起 | 頻度不明 |
| 発汗 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 脱力感 | 頻度不明 |
| 血圧上昇 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 顔面潮紅 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
各種平滑筋に直接作用して平滑筋の異常緊張及び痙れんを抑制する作用を有する。ことに平滑筋が痙れん性に収縮している場合に鎮痙作用は著しい4)。 基本的な薬理作用は、ホスホジエステラーゼの阻害による細胞内cAMP含量の増加とCa2+の細胞内への流入抑制である。主としてこの両作用により平滑筋弛緩作用を現す5)。
18.2 内臓平滑筋に対する弛緩、鎮痙作用
イヌの胃では、2～6mg/kgの筋肉内及び静脈内投与で、胃蠕動の停止を伴う緊張下降が常にあらわれ、1～3時間持続した。皮下投与の場合では、少量では作用は軽度であったが、大量では筋肉内及び静脈内投与時と同等の作用が認められている6)。 また、家兎及びイヌを用いた摘出胃幽門部あるいは生体胃幽門部における作用を検討し、いずれの場合にも運動振幅の縮小ないし運動抑制を認めている7)。 子ウシ摘出胆管では、BaCl2による痙攣に対する拮抗作用を認めている8)。
18.3 血管の拡張・血流量の増加作用
家兎耳殻血管灌流において灌流液量の著明な増加がみられ、また、家兎耳介動脈の拡張がみられた7),9)。 イヌの摘出脳、冠動脈においてパパベリン1～20μMはカルシウムによる収縮を用量依存性に阻害した。一方、腸管膜動脈においては、パパベリン1μMは効果がなく、5μM以上で有意に減弱させた。脳、冠、腸間膜動脈での平均ID50はそれぞれ3.5、4.9、12μMであった10)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1血漿中濃度
成人男子にパパベリン塩酸塩3mg/kgを1回静脈内投与注1)した場合の薬物動態パラメータは以下のとおりであった1),2)（外国人データ）。
| t1/2（hr） |
|---|
| 0.37（α相） 1.75（β相） |
16.4 代謝
- 16.4.1主な代謝産物及び代謝経路
投与後、主として肝臓においてほぼ完全に代謝され、フェノール性代謝物及びそのグルクロン酸抱合体になる1)（外国人データ）。
16.5 排泄
主として尿中に排泄される。 成人男子にパパベリン塩酸塩10mg/kgを1回経口投与注1)した場合、投与後48時間までの尿中において、未変化体はほとんど認められず、投与量の約64％はフェノール性代謝物のグルクロン酸抱合体として尿中排泄された1),3)（外国人データ）。
注1)本剤の成人における承認用法・用量は、通常成人1回30～50mgである。