*無月経、月経周期異常（稀発月経、多発月経）又は生殖補助医療における調節卵巣刺激の開始時期の調整、月経量異常（過少月経、過多月経）、月経困難症、卵巣機能不全症、黄体機能不全による不妊症、機能性子宮出血、月経周期の変更（短縮及び延長）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
-
2.1重篤な肝障害・肝疾患のある患者
-
2.2妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
用法・用量
- 〈効能共通〉
通常、成人にはノルエチステロンとして1日5～10mgを1～2回に分割経口投与する。
- 〈月経周期の変更（延長）〉
1日5mgを月経予定5日前から投与し始め、月経周期延長希望日まで連続投与する。
- 〈月経周期の変更（短縮）〉
1日5mgを卵胞期に投与し、数日間連続投与する。
使用上の注意
- *〈生殖補助医療における調節卵巣刺激の開始時期の調整、黄体機能不全による不妊症〉
本剤は、不妊治療に十分な知識と経験のある医師のもとで使用すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1心疾患のある患者又はその既往歴のある患者
ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1腎疾患のある患者又はその既往歴のある患者
ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝障害・肝疾患のある患者
投与しないこと。肝障害・肝疾患を悪化させることがある。
9.5 妊婦
-
9.5.1*妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。妊娠初期・中期に投与した場合には、まれに新生女児の外性器の男性化が起こることがある。
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9.5.2*黄体ホルモン剤の使用と先天異常児出産との因果関係は、いまだ確立されたものではないが、心臓・四肢等の先天異常児を出産した母親では、対照群と妊娠初期に黄体又は黄体・卵胞ホルモン剤を使用していた群との間に、有意差があったとの疫学的調査結果が報告されている1)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ざ瘡 | 5%以上 |
| 下痢 | 5%以上 |
| 下腹部痛等 | 5%以上 |
| 不正出血 | 5%以上 |
| 乳房痛等 | 5%以上 |
| 乳房緊満感 | 5%以上 |
| 体重増加等 | 1%未満 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 悪心・嘔吐 | 5%以上 |
| 浮腫 | 1%未満 |
| 点状出血 | 5%以上 |
| 熱感 | 5%以上 |
| 発疹等 | 5%以上 |
| 眠気等 | 1%未満 |
| 破綻出血 | 5%以上 |
| 経血量の変化 | 5%以上 |
| 肝機能異常 | 1〜5%未満 |
| 腰痛 | 5%以上 |
| 腹痛等 | 5%以上 |
| 頭痛 | 5%以上 |
| 食欲不振 | 5%以上 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
標的臓器（子宮内膜等）の細胞内に存在する特定のレセプター蛋白を介して発揮される。すなわち、細胞内のレセプター蛋白と結合してその立体構造を変え、DNAの特定領域に結合する。 その部位の遺伝子が活性化されて特定のmRNAが生成され、特異蛋白の合成が起こり、ホルモン効果が発揮される28),29)。
18.2 黄体ホルモン作用
ウサギにおけるノルエチステロンの黄体ホルモン作用は、Miyake-Pincus法（経口投与）でノルエチノドレルの約3倍である30)。
18.3 卵胞ホルモン作用
マウスにおいて卵胞ホルモン作用をわずかながら有する31)。
18.4 ゴナドトロピン抑制作用
ラットにおいてゴナドトロピン抑制作用を有する32)。
薬物動態
16.1 血中濃度
女性にノルエチステロン10mgを単回経口投与したとき、投与2時間後に最高血中濃度に達し、消失半減期は約5時間であった4)。 ［測定法：competitive protein binding（CPB）］
16.4 代謝
子宮癌術後の女性に、ノルエチステロン100mg注）を単回経口投与し、フェノール性代謝物の定性試験を行ったとき、ノルエチステロンは主に肝臓で17α-エチニルエストラジオールに一部代謝されることが証明された5)。
16.5 排泄
子宮癌末期患者に3H-標識ノルエチステロン5.0mgを単回経口投与したとき、尿中から投与量の約30%が5日間で排泄され、6日目以降は尿中から放射活性は認められなかった6)。 注）本剤の承認用量は、「1日5～10mgを1～2回に分割経口投与する。」である。