ネリザ坐剤

ジフルコルトロン吉草酸エステル・リドカイン配合剤

添付文書改訂 2026年01月01日

禁忌あり警告 未登録 重大な副作用 0件相互作用 127件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

2.1局所に結核性、化膿性又は梅毒性感染症、ウイルス性疾患のある患者［症状を悪化させることがある。］
2.2局所に真菌症（カンジダ症、白癬等）のある患者［症状を悪化させることがある。］
2.3本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.4ジフルコルトロン吉草酸エステル、リドカインに対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

痔核に伴う症状（出血、疼痛、腫脹）の緩解

用法・用量

通常、成人には1回1個を1日2回肛門内に挿入する。

使用上の注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1他のリドカイン製剤が併用投与される患者

リドカインの血中濃度が上昇するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量又は長期にわたる使用を避けること。

9.7 小児等

9.7.1小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.7.2ステロイド剤の大量又は長期の使用により発育障害をきたすという報告がある。

9.8 高齢者

患者の状態を十分に観察しながら使用すること。一般に副作用があらわれやすい。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名	頻度
ウイルス性及び細菌性感染症	頻度不明
そう痒感	1%未満
下痢	1%未満
大量	頻度不明
白癬等）	頻度不明
皮膚刺激感	1%未満
皮膚及び陰部の真菌症（カンジダ症	頻度不明
長期使用による下垂体・副腎皮質系機能の抑制	頻度不明
長期連用による全身投与の場合と同様な症状	頻度不明
鼓腸放屁	1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

18.1.1ジフルコルトロン吉草酸エステル

合成副腎皮質ホルモンで、糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用及び免疫抑制作用を発現する。糖質コルチコイドの抗炎症作用の機序は多岐にわたるが、結局は起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制による6)。

18.1.2リドカイン

神経細胞膜のNa+チャネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する7)。

18.2 抗炎症作用

DFV0.2mg・LID40mg坐剤は、クロトン油誘発痔疾モデル（ラット）、擦過刺激痔疾モデル（ラット）のいずれにおいても、ヒドロコルチゾンカプロン酸エステルを含有する痔疾用剤と同等ないしはより強力な抗炎症作用を示した。また、ヒドロコルチゾン含有痔疾用剤及び副腎皮質ホルモンを含有しない痔疾用剤に比し抗炎症作用が強力であった8)。

18.3 鎮痛作用

DFV0.2mg・LID40mg坐剤は、カラゲニン・カオリン足蹠浮腫（ラット）において、疼痛に対しリドカインによる速効性の鎮痛効果とジフルコルトロン吉草酸エステルによる炎症痛の経時的な軽減が認められた8)。

18.4 生物学的同等性試験

抗炎症作用

ネリザ坐剤及びネリプロクト坐剤をラットクロトン油混合液誘発痔疾モデル、ラット擦過刺激痔疾モデルに対して単回投与した後に、肛門・直腸部湿重量により抗炎症作用を評価した。この試験において、両剤ともいずれのモデルにおいても抗炎症作用を示し、生物学的に同等と判断された9)。

薬物動態

16.1 血中濃度

16.1.1生物学的同等性試験

ネリザ坐剤とネリプロクト坐剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1個（ジフルコルトロン吉草酸エステルとして0.2mg、リドカインとして40mg）健康成人男子に絶食時単回肛門内投与してリドカインの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された1)。

	判定パラメータ	参考パラメータ
AUC0-12 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
ネリザ坐剤	529.87±156.19	100.72±26.96	2.95±0.76	2.30±0.57
ネリプロクト坐剤	553.99±204.79	101.27±29.91	3.05±0.83	2.25±0.76

（Mean±S.D.,n=10）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。