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各種疾患若しくは状態に伴う急性低血圧又はショック時の補助治療
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発作性上室頻拍
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局所麻酔時の作用延長
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈皮下注射及び筋肉内注射〉
フェニレフリン塩酸塩として、通常成人1回2～5mgを皮下注射又は筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、その範囲は1～10mgとし、初回量は5mgを超えないこと。 また、反復投与を行う場合には、10～15分おきに行うこと。
- 〈静脈内注射〉
フェニレフリン塩酸塩として、通常成人1回0.2mgを注射液そのまま、又は約10mLの生理食塩液、リンゲル液若しくは5%ブドウ糖液等に混入して静脈内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、その範囲は0.1～0.5mgとする。また反復投与を行う場合には、10～15分おきに行うこと。
- 〈点滴静脈内注射〉
100mLの血液、リンゲル液又は5%ブドウ糖液等に対し、フェニレフリン塩酸塩として0.5～1.0mgの割合で混入し、血圧を測定しながら滴数を加減して点滴静注する。
- 〈局所麻酔時の作用延長〉
通常、20mLの局所麻酔剤に対してフェニレフリン塩酸塩として1mgの割合で混入して使用する。
使用上の注意
過度の昇圧反応を起こすことがあり、急性肺水腫、不整脈、心停止等があらわれることがあるので、過量投与にならないよう注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1心室性頻拍のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2高血圧のある患者
本剤の血管収縮作用により、急激な血圧上昇があらわれるおそれがある。
- 9.1.3重篤な動脈硬化症のある患者
本剤の血管収縮作用により、閉塞性血管障害が促進されるおそれがある。
- 9.1.4甲状腺機能亢進症のある患者
交感神経興奮作用が増強されるおそれがある。
- 9.1.5心疾患のある患者
心疾患が悪化するおそれがある。
- 9.1.6徐脈のある患者
昇圧に伴う徐脈が生じ易く、徐脈を助長するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で、胎児毒性（低酸素血症）が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| MAO阻害薬 • セレギリン塩酸塩 ラサギリンメシル酸塩 サフィナミドメシル酸塩等 |
MAO阻害薬で治療中又は治療後3週間以内の患者では血圧の異常上昇を起こすおそれがあるので、慎重に投与すること。 | 本剤はMAOによって代謝される。併用により代謝が阻害され、体内に蓄積し作用が増強する。 |
| 三環系抗うつ薬 • イミプラミン アミトリプチリン等 |
本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがあるので、慎重に投与すること。 | 三環系抗うつ剤はカテコラミン類の神経細胞内への再取り込みを阻害し、受容体部分での交感神経興奮アミンの濃度を増加するため、作用を増強すると考えられる。 |
| 分娩促進剤 • オキシトシン エルゴタミン等 |
本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがあるので、慎重に投与すること。 | オキシトシン等は末梢血管収縮作用を示すが、併用により相乗的に作用が増強するためと考えられている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 呼吸困難等 | 1〜5%未満 |
| 徐脈注） | 頻度不明 |
| 心悸亢進 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐等 | 1〜5%未満 |
| 手足のしびれ感 | 1〜5%未満 |
| 手足のふるえ感 | 1〜5%未満 |
| 発汗 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 紅疹等 | 1〜5%未満 |
| 胸内苦悶 | 1〜5%未満 |
| 血圧異常上昇 | 頻度不明 |
| 頭痛等 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
フェニレフリン塩酸塩は選択的α1受容体刺激薬であり、交感神経末梢刺激による末梢血管の収縮によって昇圧作用を示す。
18.2 血圧上昇作用
フェニレフリンの血圧上昇はアドレナリンの約1/5であるが、効力はアドレナリンより持続する1)（イヌ）。
18.3 心臓への影響
フェニレフリンの心臓刺激作用はアドレナリンの1/20以下であり、アドレナリン様の頻脈を起こさず、また冠動脈血流を増加する1)（イヌ）。