歯科領域における表面麻酔
Clinical snapshot
ネオザロカインパスタ
アミノ安息香酸エチル・パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩軟膏剤
添付文書改訂
2024年03月01日
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
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2.1本剤又は安息香酸エステル(コカインを除く)系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2メトヘモグロビン血症のある患者[ 症状が悪化するおそれがある。]
効能・効果
用法・用量
0.1 ~0.3 g を局所に塗布する。
使用上の注意
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8.1まれにショック様症状を起こすことがあるので、局所麻酔剤の使用に際しては、常時、直ちに救急処置のとれる準備をしておくことが望ましい。
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8.2本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショック様症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
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8.2.1患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
-
8.2.2できるだけ必要最少量にとどめること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続 又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| メトヘモグロビン血症 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 不安 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐等 | 頻度不明 |
| 浮腫等 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹等の皮膚症状 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
アミノ安息香酸エチル及びパラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(テーカイン)は、神経細胞膜のNa+チャンネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する3) 。
18.2 表面麻酔効果
ガマの神経筋を用いた実験では、ポリエチレングリコール(マクロゴール)で100 倍に希釈した液は2分で伝導中断を起こし60分後に回復した4) 。本剤及びその構成成分であるテーカイン5%、アミノ安息香酸エチル25%の眼瞼反射に及ぼす作用は次のとおりである。
| 供試薬剤 | テーカイン 5% | アミノ安息香酸 エチル 25% |
ネオザロカイン パスタ |
||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 動物No. | 1 | 2 | 1 | 2 | 1 | 2 | |
| 点眼前 | - | - | - | - | - | - | |
| 経 過 時 間 (分) |
1 | - | - | - | - | ± | ± |
| 3 | - | - | - | - | + | + | |
| 5 | - | - | - | - | + | + | |
| 10 | ± | - | - | - | + | + | |
| 15 | + | + | + | ± | + | + | |
| 20 | + | + | + | + | + | + | |
| 25 | + | + | + | + | + | + | |
| 30 | + | + | ± | ± | + | + | |
| 35 | ± | + | - | - | + | + | |
| 40 | ± | ± | - | - | + | + | |
| 45 | ± | ± | - | - | + | + | |
| 50 | ± | ± | - | - | + | + | |
| 60 | ± | - | - | - | ± | ± | |
| 90 | - | - | - | - | - | - |
本剤の麻酔の発現は各成分のみの場合より速く、しかもその持続時間は延長される5) 。