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胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎
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下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
効能・効果
用法・用量
- 〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍〉
通常、成人にはニザチジンとして1回150mgを1日2回（朝食後、就寝前）経口投与する。また1回300mgを1日1回（就寝前）経口投与することもできる。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈逆流性食道炎〉
通常、成人にはニザチジンとして1回150mgを1日2回（朝食後、就寝前）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善/急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期〉
通常、成人にはニザチジンとして1回75mgを1日2回（朝食後、就寝前）経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1薬物過敏症の既往歴のある患者
9.2 腎機能障害患者
血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。本剤は腎排泄が主であるため、腎機能障害患者に150mgを経口投与した場合、腎機能低下にともなう血漿中半減期の遅延と、血漿クリアランスの低下がみられた。
9.3 肝機能障害患者
本剤は主として肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠ウサギへの1500mg/kg投与群において、流産、胎仔体重の低下及び生存胎仔数の減少がみられている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行及び新生仔の発育障害がみられている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
- 9.8.1血中濃度の持続
腎機能の程度に応じて用量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。高齢者では腎機能が低下していることが多いため血中濃度が持続するおそれがある。
- 9.8.2血液系副作用
用量ならびに投与間隔に留意し定期的に血液検査を行う等、患者の状態を観察し慎重に投与すること。高齢者に血小板減少、白血球減少、貧血等の血液系副作用の発現率が高い傾向が認められている。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| ゲフィチニブ | これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。 | これらの薬剤の溶解性がpHに依存することから、胃内pHが持続的に上昇した条件下において、これらの薬剤の吸収が低下し、作用が減弱するおそれがある。 |
| 合成抗菌剤 プルリフロキサシン |
これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。 | これらの薬剤の溶解性がpHに依存することから、胃内pHが持続的に上昇した条件下において、これらの薬剤の吸収が低下し、作用が減弱するおそれがある。 |
| アタザナビル硫酸塩 | これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。 | これらの薬剤の溶解性がpHに依存することから、胃内pHが持続的に上昇した条件下において、これらの薬剤の吸収が低下し、作用が減弱するおそれがある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT上昇 | 1%未満 |
| AST上昇 | 1%未満 |
| しびれ | 1%未満 |
| じん麻疹 | 1%未満 |
| せん妄 | 頻度不明 |
| そう痒感 | 1%未満 |
| ねむけ | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 乳汁分泌 | 1%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 嘔気 | 1%未満 |
| 失見当識 | 頻度不明 |
| 女性型乳房 | 1%未満 |
| 好酸球増多 | 1%未満 |
| 痙攣 | 頻度不明 |
| 発熱 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 白血球減少 | 1%未満 |
| 肝機能異常 | 1%未満 |
| 腹部膨満感 | 1%未満 |
| 血小板減少 | 1%未満 |
| 貧血 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 顆粒球減少 | 頻度不明 |
| 顔面浮腫 | 1%未満 |
| 黄疸 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
胃酸分泌細胞（壁細胞）のヒスタミンH2受容体を遮断して胃酸分泌を抑制する2)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
ニザチジンカプセル75mg「YD」とアシノンカプセル75をクロスオーバー法によりそれぞれ2カプセル（ニザチジンとして150mg）、健康成人男子13名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-12 （μg・hr/mL） |
Cmax （μg/mL） |
Tmax （hr） |
t1/2 （hr） |
|
| ニザチジンカプセル75mg「YD」 | 4.01±0.72 | 1.30±0.20 | 1.1±0.4 | 1.8±0.3 |
| アシノンカプセル75 | 3.93±0.59 | 1.32±0.33 | 1.0±0.4 | 1.9±0.3 |
（平均値±標準偏差、n=13）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。