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Clinical snapshot

ナロキソン塩酸塩静注0.2mg「AFP」

ナロキソン塩酸塩注射剤

添付文書改訂 2021年12月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2バルビツール系薬剤等の非麻薬性中枢神経抑制剤又は病的原因による呼吸抑制のある患者［無効のため］

効能・効果

麻薬による呼吸抑制ならびに覚醒遅延の改善

用法・用量

ナロキソン塩酸塩として、通常成人1回0.2mgを静脈内注射する。 効果不十分の場合、さらに2～3分間隔で0.2mgを1～2回追加投与する。 なお、患者の状態に応じて適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1麻薬によっては作用時間が本剤より長いものがあるので、呼吸抑制の再発をみることがある。したがって本剤に十分反応する患者に対しては、常に監視し、必要により本剤を繰り返し投与すること。

  2. 8.2麻薬等による呼吸抑制に対する拮抗作用の強さは、鎮痛作用に対する拮抗作用に比しかなり強い。したがって、通常鎮痛作用を減弱することなく、呼吸抑制を緩解し得るが、本剤が過量となった場合には、疼痛があらわれることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1高血圧、心疾患のある患者

麻薬等による抑制が急激に拮抗されると血圧上昇、頻脈等を起こすことがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物（ラット、サル）において乳汁分泌に関与するプロラクチンの分泌を抑制することが報告されている。

9.7 小児等

  1. 9.7.1小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

  2. 9.7.2麻薬依存患者及び麻薬依存又はその疑いのある母親から生まれた新生児に本剤を投与した場合、麻薬の作用が本剤により急激に拮抗されて、急性の退薬症候を起こすとの報告がある。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ALT上昇 頻度不明
AST上昇 頻度不明
悪心・嘔吐 頻度不明
振戦 頻度不明
肝機能障害 頻度不明
胸部苦悶感 1%未満
腹痛 頻度不明
血圧上昇（8.1%） 頻度不明
術後疼痛 頻度不明
頻脈 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

ナロキソンは、オピオイド受容体において麻薬性鎮痛剤の作用を競合的に拮抗することにより、これらの薬剤に起因する呼吸抑制等の作用を改善すると言われている8)。

18.2 呼吸抑制に対する拮抗作用

モルヒネの静注により惹起されたウサギの呼吸抑制作用を指標として、ナロキソンの拮抗作用の強さを他剤と比較した場合、レバロルファンの約3倍、ナロルフィンの約15倍強力であった9)。ナロキソンの呼吸抑制に対する拮抗作用の強さは、鎮痛作用に対する拮抗作用の強さに比し、2～3倍強力であり、臨床上麻薬性鎮痛剤の鎮痛作用を減弱させることなく、呼吸抑制を緩解し得ることの裏付けとなっている10)。

18.3 麻薬様アゴニスト作用の有無

モルモット摘出回腸を用いた実験において、アゴニスト作用とアンタゴニスト作用の比を表す有効拮抗力（ID50（回腸縦走筋収縮を50%抑制するに要する濃度）/Ke（平衡定数））は、レバロルファンで3.8であったが、ナロキソンは56,000以上で実質的に麻薬様アゴニスト作用のないことが確認された11)。 また、サルにおいて、レバロルファンには弱い麻薬様アゴニスト作用が示唆されたが、モルヒネに起因した呼吸抑制作用に拮抗する100倍量のナロキソンを単独投与しても呼吸機能を抑制せず麻薬様アゴニスト作用を有しないことが示唆された12)。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人9例にナロキソン塩酸塩0.4mg注1)を単回静脈内注射しラジオイムノアッセイ法により測定した結果、5分後には投与量の97%は血清中に存在せず、投与後20分から2時間にかけての平均血中半減期（mean±SE）は64±12分であった1)（外国人データ）。

16.4 代謝

ナロキソン1日1回1.0～1.8gを単回経口投与注1)した麻薬依存者の尿中に、ナロキソンの脱アルキル体及び還元体それぞれのグルクロニド、ナロキソン-3-グルクロニドが認められた2),3)（外国人データ）。

16.5 排泄

健康成人男性1例にナロキソン-7,8-3Hを単回静脈内注射した結果、最初の6時間で約38%が尿中へ排泄され、72時間までの尿中総排泄率は投与量の約65%であった4)（外国人データ）。

注1)本剤の承認された用法及び用量は、ナロキソン塩酸塩として、通常成人1回0.2mgを静脈内注射である。

薬価情報

YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。

最新薬価: ¥878.00
年度 品名 規格 単位 薬価 後発品 適用日 製造販売会社
2026年度
ナロキソン塩酸塩静注0.2mg「AFP」 本剤
2219402A1049 		0.2mg1mL1管 0.2mg1mL1管 ¥878.00 — — —