下記疾患及び薬剤投与時の消化器症状（悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、上腹部不快感、腹痛、胸やけ、噯気） 成人： ○慢性胃炎、胃下垂症、胃切除後症候群 ○抗悪性腫瘍剤またはレボドパ製剤投与時 小児： ○周期性嘔吐症、上気道感染症 ○抗悪性腫瘍剤投与時
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2*消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者［症状が悪化するおそれがある。］
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2.3*プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍（プロラクチノーマ）の患者［抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。］
効能・効果
用法・用量
- 成人：
通常、ドンペリドンとして1回10mgを1日3回食前に経口投与する。ただし、レボドパ製剤投与時にはドンペリドンとして1回5～10mgを1日3回食前に経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 小児：
通常、ドンペリドンとして1日1.0～2.0mg/kgを1日3回食前に分けて経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。ただし、1日投与量はドンペリドンとして30mgを超えないこと。 また、6才以上の場合はドンペリドンとして1日最高用量は1.0mg/kgを限度とすること。
使用上の注意
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8.1間脳の内分泌機能調節異常、錐体外路症状等があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ使用すること。
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8.2眠気、めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に注意させること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1心疾患のある患者
QT延長があらわれるおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
*妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で臨床用量の約65倍の投与量（体表面積換算）で骨格、内臓異常等の催奇形作用が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。投与する場合は大量投与を避けること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
特に1才以下の乳児には用量に注意し、3才以下の乳幼児には7日以上の連用を避けること。また、脱水状態、発熱時等では特に投与後の患者の状態に注意すること。小児において錐体外路症状、意識障害、痙攣が発現することがある。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。
相互作用
- 本剤は主にCYP3A4で代謝される。
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| フェノチアジン系精神神経用剤 • プロクロルペラジン • クロルプロマジン • チエチルペラジン等ブチロフェノン系製剤 • ハロペリドール等ラウオルフィアアルカロイド製剤 • レセルピン等 |
内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなる。 | フェノチアジン系精神神経用剤、ブチロフェノン系製剤は中枢性の抗ドパミン作用を有し、ラウオルフィアアルカロイド製剤は中枢でカテコールアミンを枯渇させる。一方、本剤は血液－脳関門を通過しにくいが強い抗ドパミン作用を有する。 |
| ジギタリス製剤 • ジゴキシン等 |
ジギタリス製剤飽和時の指標となる悪心、嘔吐、食欲不振症状を不顕化することがある。ジギタリス製剤の血中濃度のモニターを行う。 | 本剤は制吐作用を有する。 |
| 抗コリン剤 • ブチルスコポラミン臭化物 • チキジウム臭化物 • チメピジウム臭化物水和物等 |
本剤の胃排出作用が減弱することがある。症状により一方を減量、中止する。又は必要に応じて間隔をあけて投与する。 | 抗コリン剤の消化管運動抑制作用が本剤の消化管運動亢進作用と拮抗する。 |
| 制酸剤 H2受容体拮抗剤 • シメチジン • ラニチジン等プロトンポンプ阻害剤 • オメプラゾール等 |
本剤の効果が減弱するおそれがあるので、両剤の投与時間を考慮する。 | 胃内pHの上昇により、本剤の消化管吸収が阻害される。 |
| CYP3A4阻害剤 • イトラコナゾール • エリスロマイシン等 |
本剤の血中濃度が上昇する。また、エリスロマイシンとの併用においては、QT延長が報告されている。 | 強力又は中程度のCYP3A4阻害作用により本剤の代謝が阻害される。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| Al-P | 1%未満 |
| ALT | 1%未満 |
| LDH上昇等） | 1%未満 |
| QT延長 | 頻度不明 |
| γ-GTP | 1%未満 |
| じん麻疹 | 1%未満 |
| そう痒 | 1%未満 |
| ビリルビン | 1%未満 |
| プロラクチン上昇 | 1%未満 |
| めまい・ふらつき | 1%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 乳房膨満感 | 1%未満 |
| 乳汁分泌 | 1%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 動揺感 | 1%未満 |
| 口内のあれ | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 女性化乳房 | 1%未満 |
| 心悸亢進 | 1%未満 |
| 悪心 | 1%未満 |
| 月経異常 | 1%未満 |
| 発汗 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 眠気 | 1%未満 |
| 肝機能異常（AST | 1%未満 |
| 胸やけ | 1%未満 |
| 腸痙攣 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 1%未満 |
| 腹部不快感 | 頻度不明 |
| 腹部圧迫感 | 1%未満 |
| 腹部膨満感 | 1%未満 |
| 腹鳴 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ドンペリドンはドパミンD2受容体遮断薬である。胃運動の生理的調節において、胃壁内の神経叢ではD2受容体は抑制性の役割を演じているので、D2受容体遮断によって胃運動特異的な促進作用が期待され、消化管運動機能調整薬として用いられる。また、中枢の化学受容器引き金帯でのD2受容体は嘔吐に関与しているので、この部位でのD2受容体抑制による制吐作用もあらわす。同効薬の中では、ドンペリドンは後者の中枢性制吐作用が強い5) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
- 〈ドンペリドン錠5mg「日新」〉
ドンペリドン錠5mg「日新」とナウゼリン錠5を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（ドンペリドンとして10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された1) 。
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判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24
（ng・hr/mL）Cmax
（ng/mL）Tmax
（hr）T1/2
（hr）ドンペリドン錠5mg「日新」 42.21±6.28 15.10±2.01 0.56±0.11 3.14±1.02 ナウゼリン錠5 43.43±9.18 14.79±2.30 0.58±0.12 2.97±1.17
（Mean±S.D., n=12）
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血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
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〈ドンペリドン錠10mg「日新」〉
ドンペリドン錠10mg「日新」とナウゼリン錠10を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ドンペリドンとして10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された2) 。
-
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24
（ng・hr/mL）Cmax
（ng/mL）Tmax
（hr）T1/2
（hr）ドンペリドン錠10mg「日新」 28.12±5.42 11.64±2.71 0.60±0.13 3.09±0.77 ナウゼリン錠10 28.34±5.09 12.49±2.92 0.56±0.11 2.96±0.59
（Mean±S.D., n=13）
- 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布
- 16.3.1母乳中への移行性
授乳ラットに14C-ドンペリドン2.5mg/kgを静脈内又は経口投与したとき、乳汁中放射能濃度は静脈内投与後30分、経口投与後1～2時間で最高に達した3) 。
16.7 薬物相互作用
- 16.7.1イトラコナゾール
外国人健康成人15例にドンペリドン（経口剤、20mg注1) 、単回投与）とイトラコナゾール（200mg/日、5日間反復投与）を併用投与したとき、ドンペリドンのCmax及びAUC0-∞はそれぞれ2.7倍及び3.2倍増加した4) 。
注1)本剤の成人における承認された用法・用量は1回10mg、1日3回である。