前立腺肥大症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
重篤な肝障害のある患者
効能・効果
用法・用量
ゲストノロンカプロン酸エステルとして、通常成人1週1回200mgを臀筋内に注射する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1糖尿病の患者
耐糖能の低下があらわれることがある。
- 9.1.2気管支喘息の患者
症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.3てんかんの患者
症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.4片頭痛の患者
症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.5心障害又はその既往歴のある患者
ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1腎障害又はその既往歴のある患者
ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。症状を悪化させるおそれがある。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| BUN上昇 | 頻度不明 |
| クレアチニン上昇 | 頻度不明 |
| そう痒 | 1〜5%未満 |
| 一過性の精子減少症 | 頻度不明 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 乳腺腫脹 | 頻度不明 |
| 全身倦怠感 | 1%未満 |
| 冷感 | 1%未満 |
| 動悸 | 頻度不明 |
| 呼吸困難 | 1%未満 |
| 咳 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 性欲減退 | 1〜5%未満 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 意欲減退 | 1%未満 |
| 疼痛 | 1〜5%未満 |
| 発汗 | 1%未満 |
| 発熱 | 1〜5%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 硬結 | 1〜5%未満 |
| 肝機能異常 | 頻度不明 |
| 胃痛 | 1〜5%未満 |
| 脱力感 | 1%未満 |
| 腫脹 | 1〜5%未満 |
| 貧血 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ゲストノロンカプロン酸エステルは、主として直接前立腺に作用し、前立腺腺腫の縮小又は前立腺腺腫の成長を抑制する。すなわちゲストノロンカプロン酸エステルは、血中のテストステロンが前立腺細胞内に取り込まれるのを阻害し、さらにテストステロンが、5α-還元酵素によって活性型5α-DHTへ転換するのを阻害する3),4),5),6) 。 また、ゲストノロンカプロン酸エステルは、マイルドなゴナドトロピン分泌抑制作用も認められている2),7),8),9) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康男子に3H-ゲストノロンカプロン酸エステル100mg又は200mgを筋肉内に投与すると、投与後4時間で血中濃度が上昇しはじめ、最高血中濃度（223.4～319.4ng/mL）は、投与量と関係なく3日目に認められた1) （外国人データ）。
16.5 排泄
投与後1週間までに投与量の57～69%、14日目までに82～89%、28日目までに86～95%が排泄され、総排泄量の約80%が糞便中に認められた1) （外国人データ）。