男子性腺機能不全（類宦官症）、造精機能障害による男子不妊症、再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血
Clinical snapshot
テスチノンデポー筋注用125mg
テストステロンエナント酸エステル
添付文書改訂
2025年11月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1アンドロゲン依存性悪性腫瘍（例えば前立腺癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
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2.2妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
用法・用量
- 〈男子性腺機能不全（類宦官症）〉
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100mgを7～10日間ごとに、または1回250mgを2～4週間ごとに筋肉内注射する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈造精機能障害による男子不妊症〉
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回50～250mgを2～4週間ごとに無精子状態になるまで筋肉内注射する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血〉
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100～250mgを1～2週間ごとに筋肉内注射する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 〈効能共通〉
- 8.1男性に投与する場合には、定期的に前立腺の検査を行うこと。
- 〈再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血〉
- 8.2女性に投与する場合には、変声の可能性のあることを告げておき、投与に際しては観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。通常、月経異常が先発する例が多いとの報告がある。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1前立腺肥大のある患者
前立腺はアンドロゲン依存性であるため、症状が増悪することがある。
- 9.1.2心疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.3癌の骨転移のある患者
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
- 9.1.4骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者
骨端の早期閉鎖、性的早熟をきたすことがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1腎疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により症状が増悪するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。女性胎児の男性化を起こす。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
9.8 高齢者
アンドロゲン依存性腫瘍の潜在している可能性がある。また、一般に生理機能が低下しており、ナトリウムや体液の貯留、高カルシウム血症があらわれることがある。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • 抗凝固剤• ワルファリンカリウム等 | 抗凝固作用が増強することがある。血液凝固能の変動に十分注意しながら投与すること。 | テストステロンが凝固因子の合成を抑制あるいは分解を促進すると考えられている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| AST・ALTの上昇等 | 頻度不明 |
| ざ瘡 | 頻度不明 |
| 回復しがたい嗄声・多毛 | 頻度不明 |
| 多幸感 | 頻度不明 |
| 性欲亢進 | 頻度不明 |
| 持続性勃起 | 頻度不明 |
| 月経異常 | 頻度不明 |
| 特に大量継続投与により睾丸機能抑制（睾丸萎縮・精子減少・精液減少等） | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 発疹等 | 頻度不明 |
| 発赤 | 頻度不明 |
| 皮膚色調の変化（紅斑等）等 | 頻度不明 |
| 硬結等 | 頻度不明 |
| 脱毛 | 頻度不明 |
| 色素沈着 | 頻度不明 |
| 陰核肥大 | 頻度不明 |
| 陰茎肥大 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
テストステロンエナント酸エステルは、体内で徐々に加水分解を受けてテストステロンを生成する。テストステロンの生理作用は、男性の生殖器官の発育とその機能の維持、FSHとの協同による精子形成の促進、男性の第二次性徴の促進、タンパク質同化作用などである1)。
18.2 生殖器に対する作用
去勢雄性ラットにテストステロンエナント酸エステルを投与すると、前立腺、精嚢腺等の副性器重量及びそれに含まれる果糖量は増加する。これらの増加は投与後3～4週で最大となり、テストステロンプロピオン酸エステルの同用量投与による結果に比較して増加量も多く、長期間持続する2),3),4),5)。
18.3 視床下部-下垂体系に対する抑制作用
テストステロンエナント酸エステル投与により、ラットの下垂体重量は減少し、また下垂体のゴナドトロピン分泌は抑制される6)。
18.4 造血作用
ラット、マウスへのテストステロンエナント酸エステル投与は赤血球への59Feの摂取率を増大させ、ヘマトクリット値、ヘモグロビン含量及び網状赤血球数を増加させる。また、32P投与により生じる造血抑制を防止する7),8),9)。